《第五章 消化系统药物课件》由会员分享，可在线阅读，更多相关《第五章 消化系统药物课件（96页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案第五章第五章 消化系统药物消化系统药物 Digestive System AgentsDigestive System Agents紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案第五章第五章 消化系统药物消化系统药物Digestive System AgentsDigestive System Agents止吐药 2肝胆疾病辅助治疗药物43 3抗溃疡药 3 1本章主要内容本章主要内容促胃动力药紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报
2、设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案第一节第一节 抗溃疡药抗溃疡药 Anti-ulcer AgentsAnti-ulcer Agents紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案一、基本医学知识一、基本医学知识第一节第一节 抗溃疡药抗溃疡药 Anti-ulcer AgentsAnti-ulcer Agents胃的解剖图胃的解剖图各种胃溃疡的形态特征临床对抗溃疡药物的要求临床对抗溃疡药物的要求1.1.缓解症状缓解症状（疼痛、恶心、呕吐、嗳气、胃灼热）（疼痛、恶心、呕吐、嗳气、胃灼热） 2.2.治愈率高
3、（现已达治愈率高（现已达90%90%） 3.3.防止复发和并发症防止复发和并发症 4.4.免除药物的副反应免除药物的副反应 5.5.价廉易得价廉易得紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案黏膜、黏液黏膜、黏液 局部黏膜的血流局部黏膜的血流 十二指肠的反溃抑制十二指肠的反溃抑制盐酸、胃蛋白酶的分泌盐酸、胃蛋白酶的分泌 胃窦部的体液性分泌胃窦部的体液性分泌 黏膜的损伤黏膜的损伤防御因子防御因子溃疡非溃疡攻击因子攻击因子第一节第一节 抗溃疡药抗溃疡药 Anti-ulcer AgentsAnti-ulcer Agents胃溃疡的成因图胃
4、溃疡的成因图紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案抗酸药抗酸药抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药黏膜保护药黏膜保护药抗微生物药物抗微生物药物第一节第一节 抗溃疡药抗溃疡药 Anti-ulcer AgentsAnti-ulcer Agents各类抗胃溃疡药物各类抗胃溃疡药物紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案一、一、抗酸药抗酸药第一节第一节 抗溃疡药抗溃疡药 Anti-ulcer AgentsAnti-ulcer Agents紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设
5、计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案二、二、抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌药药 抗胆碱能药物抗胆碱能药物 H H2 2受体拮抗剂受体拮抗剂 抗胃泌素药抗胃泌素药 质子泵抑制剂质子泵抑制剂第一节第一节 抗溃疡药抗溃疡药(Antiulcer Drugs）紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案一、H2受体拮抗剂 发展和化学结构类型第一节第一节 抗溃疡药抗溃疡药(Antiulcer Drugs）在在4040年代，人们就知道内源性组年代，人们就知道内源性组 胺涉及变态反应，损伤和胃分泌胺涉及变态反应，损伤和胃分泌
6、 的生理调节。的生理调节。紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案在在2020世纪世纪4040年代出现的抗组胺药物，可有效地减年代出现的抗组胺药物，可有效地减 弱组胺的许多反应，用于抗过敏疾病。但不能拮弱组胺的许多反应，用于抗过敏疾病。但不能拮 抗胃部组胺对胃酸分泌的促进作用。抗胃部组胺对胃酸分泌的促进作用。( (现在把这批抗组胺药叫作现在把这批抗组胺药叫作H H1 1受体拮抗剂受体拮抗剂) )人们猜想，体内存在组胺受体的两个亚型人们猜想，体内存在组胺受体的两个亚型 ，并把可能在胃壁细胞存在的有关胃酸分，并把可能在胃壁细胞存在的
7、有关胃酸分 泌的组胺受体叫做泌的组胺受体叫做H H2 2受体。受体。第一节第一节 抗溃疡药抗溃疡药(Antiulcer Drugs）紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案19641964年，以药物学家年，以药物学家BlackBlack 博士为首的研究小博士为首的研究小 组组, ,开始了开始了H H2 2受体拮抗剂的受体拮抗剂的 研究工作。并信心十足研究工作。并信心十足 的要从中得到抑制胃酸分泌的要从中得到抑制胃酸分泌 的抗胃溃疡的药物的抗胃溃疡的药物第一节第一节 抗溃疡药抗溃疡药(Antiulcer Drugs）紫荆电影院成都
8、校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案因因H H1 1受体拮抗剂都没有抑制胃酸分泌的作用，故受体拮抗剂都没有抑制胃酸分泌的作用，故研究工作从组胺的结构改造出发。研究工作从组胺的结构改造出发。第一节第一节 抗溃疡药抗溃疡药(Antiulcer Drugs）紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案动态构效关系分析型型吸电子基 有利于型推电子基 有利于型第一节第一节 抗溃疡药抗溃疡药(Antiulcer Drugs）紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车
9、试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案1. 咪唑类第一节第一节 抗溃疡药抗溃疡药(Antiulcer Drugs）组胺：组胺： 有激动剂活性有激动剂活性 无拮抗剂活性无拮抗剂活性N -脒基组胺具有明显阻断作用， 但有部分激动作用紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案1. 咪唑类第一节第一节 抗溃疡药抗溃疡药(Antiulcer Drugs）SK&F 91851SK&F 91851 不产生激动作用，但拮不产生激动作用，但拮 抗作用有所减弱抗作用有所减弱布立马胺 高度选择性高度选择性H H2 2受体拮抗受体拮抗 剂剂 紫荆电影院
10、成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案咪丁硫脲的主要质点之一是阳离子咪丁硫脲的主要质点之一是阳离子( (分子数为分子数为 40%),140%),1，44互变异构体最少；而组胺的主要质互变异构体最少；而组胺的主要质 点是点是11，44互变异构体（近互变异构体（近80%80%），阳离子只），阳离子只 占少部分（约占少部分（约3%3%）。两者占优势的质点各不）。两者占优势的质点各不 相同相同布立马胺的构效分析布立马胺的构效分析第一节第一节 抗溃疡药抗溃疡药(Antiulcer Drugs）紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程
11、海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案第一节第一节 抗溃疡药抗溃疡药(Antiulcer Drugs）布立马胺成为第一个投入临床使用的布立马胺成为第一个投入临床使用的H H2 2受体拮抗剂，但口服受体拮抗剂，但口服 活性小，难以有效治疗消化道疾病。布立马胺脒唑环的碱性较活性小，难以有效治疗消化道疾病。布立马胺脒唑环的碱性较 强（强（p pK Ka 7.25a 7.25），大于组胺咪唑环（），大于组胺咪唑环（p pK Ka 5.80a 5.80），离子化倾），离子化倾 向较大。如在侧链引入吸电子基，使咪唑环的向较大。如在侧链引入吸电子基，使咪唑环的p pK Ka a值接近于组值接近
12、于组 胺，可与受体更好作用，增加拮抗活性。以电子等排体硫醚基胺，可与受体更好作用，增加拮抗活性。以电子等排体硫醚基 团（团（-S-S-）代替咪唑环侧链的）代替咪唑环侧链的 位次甲基（位次甲基（-CH2-CH2-），得到硫代），得到硫代 布立马胺（布立马胺（ThiaburimamideThiaburimamide），其咪唑环的），其咪唑环的p pK Ka a为为6.256.25，拮，拮 抗活性高于布立马胺抗活性高于布立马胺紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案第一节第一节 抗溃疡药抗溃疡药(Antiulcer Drugs）研究认
13、为，如果拮抗剂的活性质点主要是与组胺相研究认为，如果拮抗剂的活性质点主要是与组胺相 同的同的11，44互变异构体，则拮抗作用可能增强。明互变异构体，则拮抗作用可能增强。明 确了进一步研究的方向是通过基的变化，增加确了进一步研究的方向是通过基的变化，增加11 ，44互变异构体的量。互变异构体的量。紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案第一节第一节 抗溃疡药抗溃疡药(Antiulcer Drugs）将将BurimamideBurimamide侧链中的一个次甲基换成电负性较大的硫侧链中的一个次甲基换成电负性较大的硫 原子，形成含硫四
14、原子链，同时在咪唑环的原子，形成含硫四原子链，同时在咪唑环的5 5 位接上供电位接上供电 子的甲基，得到甲硫咪特（子的甲基，得到甲硫咪特（MetiamideMetiamide）。）。 生理生理pHpH下，甲硫咪脲的下，甲硫咪脲的11，44异构体占优势。异构体占优势。 体外试验，拮抗活性比体外试验，拮抗活性比BurimamideBurimamide强强8-98-9倍；体内试验倍；体内试验 ，对抗组胺或五肽内泌素引起的胃酸分泌作用，强，对抗组胺或五肽内泌素引起的胃酸分泌作用，强 5 5倍。倍。 活性强度和安全性都达到临床试用的要求活性强度和安全性都达到临床试用的要求。紫荆电影院成都校园营销策划推广
15、方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案第一节第一节 抗溃疡药抗溃疡药(Antiulcer Drugs）甲硫咪特被枪毙甲硫咪特被枪毙在初步的临床研究中，观察到肾损伤在初步的临床研究中，观察到肾损伤 和粒细胞缺乏症，试验被迫终止。和粒细胞缺乏症，试验被迫终止。“ “我们接到公司的电话，我们接到公司的电话， 说甲硫咪脲遭到禁用说甲硫咪脲遭到禁用 。之后，我们不得不牵着手过河，因为深怕有。之后，我们不得不牵着手过河，因为深怕有 人会跳河，每个人都沮丧得不得了。人会跳河，每个人都沮丧得不得了。” ”紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试
16、驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案 第一节第一节 抗溃疡药抗溃疡药(Antiulcer Drugs）紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案 第一节第一节 抗溃疡药抗溃疡药(Antiulcer Drugs）这一副作用可能由分子中的硫脲基所致，于是转而寻找非硫这一副作用可能由分子中的硫脲基所致，于是转而寻找非硫 脲结构的脲结构的H H2 2受体拮抗剂。用性质类似的脲基和胍基来取代甲受体拮抗剂。用性质类似的脲基和胍基来取代甲 硫米特的硫脲基，但所得脲类衍生物活性太低，而胍类衍生硫米特的硫脲基，但所得脲类衍生物活性太低，而胍类衍生 物因胍基
