《第十六章解热镇痛抗炎药课件》由会员分享，可在线阅读，更多相关《第十六章解热镇痛抗炎药课件（30页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、 紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案解热镇痛药解热镇痛药 （antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugsantipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs）非甾体抗炎药非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory non-steroidal anti-inflammatory drugsdrugs，NSAIDsNSAIDs） 阿司匹林类药物阿司匹林类药物 三项共同作用三项共同作用：解热、镇痛、抗
2、炎：解热、镇痛、抗炎 NSAIDsNSAIDs的三项作用共同基础：的三项作用共同基础：抑制环氧酶（抑制环氧酶（cyclooxygenasecyclooxygenase，COXCOX），），干扰前列腺素（干扰前列腺素（prostaglandinsprostaglandins，PGsPGs）合成）合成紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案环氧酶环氧酶 （COXCOX）COX1COX1，结构型，存在于血管、胃、，结构型，存在于血管、胃、 肾等，参与血管舒缩、血小板聚集、肾等，参与血管舒缩、血小板聚集、 胃粘膜分泌和肾功能等的调节胃粘
3、膜分泌和肾功能等的调节COX2COX2，诱导型，损伤性因子可诱导，诱导型，损伤性因子可诱导 多种细胞因子，细胞因子又能诱导多种细胞因子，细胞因子又能诱导 COX2COX2表达表达紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案、发热、致痛、发热、致痛COX两个同工酶比较紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案（）（）紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案环内过氧化物 白三烯血栓素前列环素自膜磷酯生成的各种
4、物质极其作用以及 NSAIDs作用部位示意图（AA）紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案药理作用解热作用：可降低发热机体的体温，抑制内热原诱 导的下丘脑PGE2等的合成与释放，使体温调节功 能恢复正常，对正常体温无效镇痛作用：用于轻、中度疼痛。因PGE2和PGF2 有致痛，并对缓激肽等致痛的放大作用。剧烈疼痛 和内脏绞痛无效抗炎抗风湿作用：减轻炎症和风湿病的症状，因 PGE1和PGE2致血管扩张和组织水肿，也与缓激肽 协同致炎紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展
5、策划案 解解 热热 作作 用用 解热作用：使升高的体温下降，对正常体温无影响解热作用：使升高的体温下降，对正常体温无影响发热与解热发热与解热 某些疾病：感染、组织损伤、炎症、器官移植、恶液质等某些疾病：感染、组织损伤、炎症、器官移植、恶液质等 内热原增多（致热原、细胞活性素，如白介素内热原增多（致热原、细胞活性素，如白介素-1-1，肿瘤坏，肿瘤坏死因子等）死因子等）CNSCNS（重要为下丘脑体温调节中枢）（重要为下丘脑体温调节中枢）PGPG（PGEPGE2 2）合成增加）合成增加下丘脑体温调定点升高下丘脑体温调定点升高发热发热花生四烯酸花生四烯酸 环氧酶环氧酶解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药- -
6、紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案 镇镇 痛痛 作作 用用 镇痛作用：强度；特点；临床应用镇痛作用：强度；特点；临床应用 致痛与镇痛：致痛与镇痛：组织损伤、炎症等组织损伤、炎症等化学致痛性物质化学致痛性物质 （如组胺、缓激肽等）（如组胺、缓激肽等）PGPG痛觉感受器痛觉感受器 （神经末梢）（神经末梢）疼痛花生四烯酸花生四烯酸 环氧酶环氧酶解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药- -+ +紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案抗炎作用抗炎作用炎症过程：炎症过程： 急性
7、炎症期早期急性炎症期早期 局部血管扩张，毛细血管通透局部血管扩张，毛细血管通透 性增强性增强 其后其后 出现白细胞向炎症区域游走、聚集出现白细胞向炎症区域游走、聚集 晚期晚期 炎症组织增生炎症组织增生 抗炎作用：抗炎作用：PGsPGs是参与炎症反应的重要活性物质，是参与炎症反应的重要活性物质，ngng水平即水平即 可引起炎症反应。可引起炎症反应。NSAIDsNSAIDs抑制炎症局部的抑制炎症局部的PGsPGs 合成，减轻或消除炎症反应，只是对症治疗。合成，减轻或消除炎症反应，只是对症治疗。紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案
8、致炎与抗炎：致炎与抗炎： 炎症组织炎症组织 解热镇痛药解热镇痛药 致炎物质致炎物质 PG PG 花生四烯酸花生四烯酸 膜磷酯膜磷酯 （组胺、缓激肽（组胺、缓激肽5 5HTHT，LTsLTs等）等）炎症早期反应炎症早期反应COX（）（）释放大量释放PLA2紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案NSAIDsNSAIDs分类分类1. 1.根据根据对对COXCOX作用的选择性作用的选择性分分非选择性非选择性COXCOX抑制药；抑制药；选择性选择性COX-2COX-2抑制药。抑制药。 评价评价2. 2.根据根据化学结构化学结构分分 水杨
9、酸类水杨酸类苯胺类苯胺类吡唑酮类吡唑酮类其他类其他类紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案水杨酸类水杨酸类（salicylatessalicylates）水杨酸钠，刺激性大，仅外水杨酸钠，刺激性大，仅外 用，抗真菌及溶解角质用，抗真菌及溶解角质阿司匹林阿司匹林，最常用，最常用第一节第一节 非选择性环氧酶抑制药非选择性环氧酶抑制药紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案阿司匹林阿司匹林（aspirinaspirin，乙酰水杨酸，乙酰水杨酸acetylsalicyl
10、ic acidacetylsalicylic acid）体内过程体内过程吸收吸收 口服迅速在胃肠粘膜吸收，并迅速被酯酶水解口服迅速在胃肠粘膜吸收，并迅速被酯酶水解 为水杨酸；为水杨酸；分布分布 以水杨酸盐形式分布全身组织，以水杨酸盐形式分布全身组织，关节、脑脊液关节、脑脊液 、 血浆蛋白结合率高血浆蛋白结合率高代谢代谢 肝药酶；结合反应；代谢能力有限肝药酶；结合反应；代谢能力有限小剂量（小剂量（1g/1g/日），一级动力学消除，日），一级动力学消除，t1/2=3t1/2=35h5h大剂量（大剂量（1g/1g/日），零级动力学消除，日），零级动力学消除，t1/2=15t1/2=1530h30h排
11、泄排泄 肾；尿液的肾；尿液的pHpH对水杨酸盐排泄影响很大对水杨酸盐排泄影响很大紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案 阿司匹林药理作用及临床应用阿司匹林药理作用及临床应用1. 1. 解热镇痛解热镇痛 剂量（每日剂量（每日0.5g0.5g） 感冒发热，慢性钝痛感冒发热，慢性钝痛2. 2. 抗炎抗风湿抗炎抗风湿 剂量（每日剂量（每日34g34g） 急性风湿热；风湿性关节炎和类风湿性关节炎急性风湿热；风湿性关节炎和类风湿性关节炎3. 3. 影响血小板形成影响血小板形成 小剂量（小剂量（30100mg30100mg）阿司匹林抗血小板
12、聚集抗血栓形成）阿司匹林抗血小板聚集抗血栓形成 动脉粥样硬化、心肌梗塞、脑血栓形成、手术后血栓形成动脉粥样硬化、心肌梗塞、脑血栓形成、手术后血栓形成紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案- -+ +花生四烯酸花生四烯酸阿司匹林 血小板血小板 花生四烯酸花生四烯酸血管内膜血管内膜COX-1COX-1COX-1COX-1PGHPGH2 2PGHPGH2 2TXATXA2 2合成酶合成酶PGIPGI2 2合成酶合成酶TXATXA2 2PGIPGI2 2血小板聚集血小板聚集血栓形成血栓形成- - -紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海
13、报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案抑制血小板聚集作用抑制血小板聚集作用小剂量（小剂量（3030100mg/100mg/日）抑制血小板的日）抑制血小板的 环氧酶，减少环氧酶，减少TXATXA2 2合成，抗血小板聚集合成，抗血小板聚集，抗血栓，抗血栓适用于治疗动脉粥样硬化、心梗、脑血栓适用于治疗动脉粥样硬化、心梗、脑血栓 形成及手术后的血栓形成形成及手术后的血栓形成 大剂量可抑制血管前列环素（大剂量可抑制血管前列环素（PGIPGI2 2）合）合成，促进血栓形成成，促进血栓形成紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案
14、海南第一车展策划案不良反应不良反应1. 1. 胃胃肠道反应肠道反应 临床表现、机制、禁忌症、措施临床表现、机制、禁忌症、措施2. 2. 凝凝血障碍血障碍 大、小剂量大、小剂量 禁忌证禁忌证3. 3. 水水杨杨酸反应酸反应 中毒症状中毒症状 处理措施处理措施4. 4. 过过敏敏反应反应5. 5. “ “阿斯匹林哮喘阿斯匹林哮喘” ” 机制机制 处理处理6. 6. 瑞夷（瑞夷（ReyRey s s）综合征）综合征紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案思考题思考题 解热作用与氯丙嗪比较解热作用与氯丙嗪比较 镇痛作用与阿片类镇痛药比较
15、镇痛作用与阿片类镇痛药比较 抗炎作用与糖皮质激素比较抗炎作用与糖皮质激素比较紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案解热作用比较紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案 镇痛作用比较紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案二、苯胺类二、苯胺类对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚（acetaminophenacetaminophen，扑热息痛，扑热息痛paracetamolparacetamol）常用的非处方药，常用的非处方药，治疗剂量下安全可靠治疗剂量下安全可靠 非那西丁（非那西丁（phenacetinphenacetin），毒性大，不单用，但退热效），毒性大，不单用，但退热效果是已知最强的果是已知最强的体内过程体内过程对乙酰氨基酚是非那西丁的活性代谢产物，两者的药理对乙酰氨基酚是非那西丁的活性
