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1、紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案 第九章 胆碱受体阻断药（）N胆碱受体阻断药第一节 N1胆碱受体阻断药神经节阻滞药第二节 N2胆碱受体阻断药骨骼肌松弛药1紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案第一节 神经节阻滞药【药理作用】神经节阻断药（ganglion blocking drugs）能选择性地与神经节 细胞的N1胆碱受体结合，竞争性地阻 ACh与受体结合，使ACh 不能引起神经 节细胞的除极化，从而阻断了神经冲动 在神经节中的传递。 2紫荆电影院成都校
2、园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案【药理作用】n神经节阻断药对交感神经节和副交感神经节都 有阻断作用，它对效应器的具体效应则视两类 神经对该器官的支配以何者占优势而定。n例如交感神经对血管的支配占优势，用神经节 阻断药后，则使血管，特别是小动脉扩张，总 外周阻力下降，加上静脉扩张，回心血量和心 输出量减少，结果常使血压显著下降。n又如在胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体则以 副交感神经占优势，因此，用药后常出现便秘 、扩瞳、口干和尿潴留等。 3紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展
3、策划案【临床应用】n神经节阻断药在过去曾用于治疗高血压， 但由于其作用过于广泛，副作用多，且其 降压作用过强过快，故现已少用于治疗高 血压，主要用作麻醉辅助药以发挥控制性 降压作用。n除美卡拉明（mecamylamine，美加明） 和樟磺咪吩外，其它药物已基本不用。4紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案第二节 骨骼肌松弛药n简称肌松药，与骨骼肌神经肌肉接头的 运动终板膜（突触后膜）上的N2受体结 合后，阻碍神经肌肉接头处的神经冲动 的正常传递，导致骨骼肌松弛，可作为 麻醉辅助剂用于全身麻醉。n应用肌松药后，可在较浅的全身麻醉
4、下 ，获得外科手术所需的肌肉松弛度，因 此能减少全麻药的用量。5紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案骨骼肌松弛药根据作用机制的不同，可分为：n去极化型（非竞争型）肌松药n非去极化型 （竞争型）肌松药6紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案一、去极化型肌松药（depolarizing muscular relaxants）n这类药物与运动终板膜上的N2胆碱受体 相结合，产生与Ach相似但较持久的除 极化作用，使终板不能对Ach起反应， 骨骼肌因而松弛。n肌松作
5、用可有2个时相。第1相是持久除 极阻断，大量或反复给药后进入第2相， 此时对神经肌肉的阻滞方式已由除极化 转变为非除极化。7紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案去极化型肌松药的特点n最初可出现短时的肌束颤动，与不同部 位的骨骼肌在药物作用下除极化出现的时 间先后不同有关。n连续用药可产生快速耐受性。n抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用 ，反能加强之。n在临床用量时，并无神经节阻断作用。8紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案琥珀胆碱（succinylchol
6、ine）n又称司可林（scoline），由琥珀酸和两 分子胆碱组成。 9紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案【药理作用】n静脉注射1030mg琥珀胆碱后，患者先出现 短时间肌束颤动。1min内即转为松弛，通常 从颈部肌肉开始，逐渐波及肩胛、腹部和四肢 。在2min时作用最达高峰，5min内作用消失 。为了达到较长时间的肌松作用，可采用持续 静脉滴注法。n肌松作用以颈部和四肢肌肉最明显，面、舌、 咽喉部肌肉次之，而对呼吸肌麻痹作用不明显 ，肺通气量仅降低25%。 10紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M
7、5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案【体内过程】n琥珀胆碱在血液中被血浆假性胆碱酯酶迅速水 解，1min内血浆中总量的90%已被水解，其 余部分在肝中被水解。n首先水解成琥珀单胆碱，肌松作用明显减弱； 然后又进一步水解成为琥珀酸和胆碱，肌松作 用消失。仅有不到2%琥珀胆碱以原形从肾排 泄。n新斯的明抑制血浆假性胆碱酯酶而加强和延长 琥珀胆碱的作用。 11紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案【临床应用】n静脉注射作用快而短暂，对喉肌的麻痹力强，故 适用于气管内插管、气管镜、食道镜等短时的操 作。静脉滴注适用于较长时手
8、术。n因可引起强烈的窒息感，故对清醒的患者禁用。 一般继硫喷妥钠静脉注射后给药，成人短时外科 手术，通常用1%5%氯化琥珀胆碱溶液静脉 注射，剂量为0.51.0mg/kg，为了达到长时间 肌松作用，可用5%葡萄糖液配制后静脉滴注， 对此药反应的个体差异较大，须按反应情况控制 滴速，以达到满意的肌松程度。12紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案【不良反应及应用注意】 n窒息n肌束颤动n血钾升高n其它：增加腺体分泌，促进组胺释放。 特异质反应表现为恶性高热。13紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试
9、驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案药物相互作用n在碱性溶液重可分解，不宜与硫喷妥钠混合使用。n凡可降低假性胆碱酯酶活性的药物均可使其作用增 强，如胆碱酯酶抑制剂、环磷酰胺、氮芥等抗肿瘤 药、普鲁卡因、可卡因等局麻药。n有的氨基糖苷类抗生素如卡那霉素及多粘菌素B也 有肌肉松弛作用，与琥珀胆碱合用时，易致呼吸麻 痹。14紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案二、非去极化型肌松药n又称竞争型肌松药（competitive muscular relaxants），能与Ach竞争 运动终板膜上的N2胆碱受体，其本身无 激动受体的作用
10、，但可阻断Ach的作用 ，从而使骨骼肌松弛。15紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案竞争型肌松药的作用特点n在同类阻断药之间有相加作用。n吸入性全麻药（特别如乙醚等）和氨 基甙类抗生素（如链霉素）能加强和延 长此类药物的肌松作用。n与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用，故 过量时可用适量的新斯的明解毒。n兼有程度不等的神经节阻断作用，可 使血压下降。16紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案筒箭毒碱（d-tubocurarine）n筒箭毒碱是从南美洲生产的植物浸膏箭
11、 毒（curare）中提出的生物碱，右旋体 具药理活性。17紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案【药理作用】n口服难吸收，静脉注射后36min即产生肌松 作用，快速运动肌如眼部肌肉首先受累；然后 波及四肢、颈部和躯干肌肉；继而因肋间肌松 弛，出现腹式呼吸；如剂量过大，进而累及膈 肌，病人可因呼吸肌麻痹而死亡。n由于筒箭毒碱的作用维持时间较短，如及时进 行人工呼吸，可挽救生命。同时可用新斯的明 解救。18紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案【不良反应】n因筒
12、箭毒碱具有神经节阻断和促进组胺释 放等作用，故可使血压短时下降、心跳减 慢、支气管痉挛和唾液分泌过多。n禁用于重症肌无力、支气管哮喘和严重休 克患者。10岁以下儿童对此药高敏反应较 多，故不宜用于儿童。由于本药来源有限 ，并有一定缺点，故已少用。19紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案加拉碘铵n加拉碘铵（三碘季铵酚gallamine tricthiodide,flexedil）是含有三个季铵基团 的人工合成的非除极化型肌松药。n肌松作用和筒箭毒碱相似，但无阻断神经节和 释放组胺的作用，却有较强的阿托品样作用， 能明显解除迷走
13、神经的张力，使心率加快，血 压轻度升高，心输出量增加。静脉给药大部分 经肾排出。n禁忌证：重症肌无力、心动过速、高血压及肾 功能不全者。20紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案较新的非除极化型肌松药n泮库铵（pancuronium），n维库铵（vecuronium），n阿曲库铵（atracutium），等它们不阻断神经节N1受体，较少促 组胺释放。不良反应也较少。适于在各 类手术、气管插管术、破伤风及惊厥时 作肌松药用。21筒箭毒碱非除极型肌松药（竞争型）抗胆碱酯酶药新斯的明可拮 抗其肌松作用 兼有不同程度的神经节阻断 作用，可使血压下降；过量中毒用人工呼吸机及新 斯的明解救琥珀胆碱 除极型肌松药（非竞争型）抗胆碱酯酶药新斯的明可增 加其肌松作用 肌束颤动引起肌肉酸痛； 过量中毒用人工呼吸机肌松药琥珀胆碱和筒箭毒碱的主 要作用特点比较22胆碱受体阻断药小结nM胆碱受体阻断药n阿托品和阿托品类衍生物 n阿托品的合成代用品 nN胆碱受体阻断药n神经节阻断药美卡拉明 n骨骼肌松弛药合成扩瞳药合成扩瞳药 合成解痉药合成解痉药 哌仑西平哌仑西平琥珀胆碱 筒箭毒碱阿托品、阿托品、 山莨菪碱、山莨菪碱、 东莨菪碱东莨菪碱23
