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1、拟胆碱药l胆碱受体激动剂l抗胆碱酯酶药Date1胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists)l l M胆碱受体激动药:临床药物l 较多，具有较好的临床实用l 价值。l胆碱受体激动药l N胆碱受体激动药:主要有尼l 古丁，对 N1、N2受体均有激动l 作用，无实用价值，仅具有l 毒理学上的意义。 l l Date2一、M 胆碱受体激动药（一）、胆碱酯类(M、N受体激动药）乙酰胆碱(acetylcholine,Ach) 1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂 溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进 入胃肠道的Ach易在AchE的作
2、用下迅速水解失效 ，只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。Date3氨甲酰胆碱(carbachol)又称卡巴胆碱、卡巴可，药理作用与Ach相似，但由于氨甲酸结构不易被AchE水解，故作用 时间较长。由于体内作用广泛（M、N受体），选 择性较差，副作用较多。主要用于消化系统：兴奋胃肠平滑肌、增加 分泌；兴奋子宫平滑肌，胎衣不下等注意：切勿iv或im，多为sc.妊娠、老弱、肠机械性阻塞者禁用l Date4氨甲酰酰甲胆碱(carbamylmethylcholine)主要兴奋M受体，对N受体几无作用。收 缩胃肠道及膀胱平滑肌作用显著，抑制心血管 作用极弱。用于胃肠迟缓、大肠便秘、瘤胃结食，也 用于排
3、除死胎和子宫蓄脓。毒性比氨甲酰胆碱小，sc.Date5(二)、生物碱类(M受体激动药)毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)药理作用作用机制：选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。对胃肠平滑肌有作用，对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。Date6l1.对眼睛的作用l(1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。Date7l(2)降低眼内压l房水产生及回流Date82.对腺体作用皮下注射1015mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。临床应用1.肠道弛缓、前胃迟缓、不全阻塞性便秘 2.2.虹膜炎虹膜炎与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。与扩瞳药交
4、替使用，防止虹膜与晶状体粘连。Date93.3.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。 注意注意 本药能使消化腺、汗腺大量分泌，本药能使消化腺、汗腺大量分泌， 可能造成脱水可能造成脱水Date10二、N胆碱受体激动药l l烟碱烟碱( (Nicotine,Nicotine,尼古丁）尼古丁）l l烟碱是烟叶烟碱是烟叶( (tobacco)tobacco)中的主要成分。国产中的主要成分。国产晒烟中含烟碱晒烟中含烟碱38%38%，经加工制成烤烟后含，经加工制成烤烟后含烟碱烟碱12%12%。Date11l l 毒性作用毒性作用 l l烟碱在临床上无实用价值，但
5、在毒理上有很大烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大的意义。烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化的意义。烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化 物相似。成人致死量约为物相似。成人致死量约为5050mg ,mg ,一支烟卷约含一支烟卷约含 半个致死量的烟碱半个致死量的烟碱(2030(2030mg)mg)，一支雪茄烟一支雪茄烟l l含烟碱量含烟碱量100150100150mgmg。烟碱在粘膜极易吸收烟碱在粘膜极易吸收 ，吸收后，吸收后8090%8090%在体内破坏，少部分以原形在体内破坏，少部分以原形从肾排出。从肾排出。Date12l l 药理作用药理作用 l l小剂量兴奋小剂量兴奋, ,大剂量抑制。大剂
6、量抑制。l l1 1、对、对N N1 1受体兴奋受体兴奋l l2 2、对、对N N2 2受体兴奋受体兴奋l l3 3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病 等。等。Date13抗胆碱酯酶药l l胆碱酯酶胆碱酯酶( (cholinesterase,cholinesterase,ChEChE) )l l乙酰胆碱酯酶乙酰胆碱酯酶( (真性胆碱酯酶，真性胆碱酯酶，l lacetylcholinesteraseacetylcholinesterase, ,AChEAChE) )l lChEChEl ll l
7、假性胆碱酯酶假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase(pseudocholinesterase) )l lDate14Glu:谷氨酸 Ser:丝氨酸 His:组氨酸 Date15l l可逆性抗胆碱酯酶药可逆性抗胆碱酯酶药l l新斯的明等新斯的明等l l抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药l l难逆性抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药l l有机磷酸酯类药有机磷酸酯类药Date16l l新斯的明新斯的明(neostigmine(neostigmine) )l l为人工合成品为人工合成品l l 体内过程体内过程 l l1 1、本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无中、本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无
8、中枢作用。枢作用。l l2 2、口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大、口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大1010倍以上。临床可采用皮下或肌肉注射，静脉注射倍以上。临床可采用皮下或肌肉注射，静脉注射 有一定危险性。注射后有一定危险性。注射后510510minmin起作用，维持起作用，维持2424h h。Date17l l3 3、新斯的明在体内部分被血浆假性胆碱酯酶、新斯的明在体内部分被血浆假性胆碱酯酶水解，部分以原形肾排。水解，部分以原形肾排。l l 药理作用及作用机制药理作用及作用机制 l l1 1、抑制、抑制AchEAchE，使，使AchAch增加，产生增加，产生MM和和N N样作用样作用
9、。l l2 2、直接激动、直接激动N N2 2受体。受体。l l3 3、促进运动神经末梢释放、促进运动神经末梢释放AchAch。Date18l l新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强，对新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强，对胃胃 肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强， 对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的 作用较弱。作用较弱。 临床应用临床应用 l l1 1、重症肌无力、重症肌无力l l2 2、前胃迟缓、便秘、前胃迟缓、便秘l l3 3、术后腹胀气和尿潴留、术后腹胀气和尿潴留Date19l l4 4、非除极化肌松药过量中毒的解救、非除极化肌松药过量中毒的解救l l 不良反应不良反应 禁用于肠变位、孕畜、机械性肠梗阻和泌尿道禁用于肠变位、孕畜、机械性肠梗阻和泌尿道梗阻者。梗阻者。Date20l l加兰他敏加兰他敏(galanthamine(galanthamine) )l l特点：特点：l l抗抗AchEAchE作用只有毒扁豆碱的作用只有毒扁豆碱的1/101/10，对重，对重症肌无力疗效较差，主要用于脊髓灰质症肌无力疗效较差，主要用于脊髓灰质 炎炎 ( (小儿麻痹症小儿麻痹症) )后遗症的治疗，以改善后遗症的治疗，以改善肌无力症状。也用于非去极化肌松药中肌无力症状。也用于非去极化肌松药中 毒的解救毒的解救Date21
