常用抗癫痫药物副作用及临床注意事项

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1、常用抗癫痫药物副作 用及临床注意事项四川大学华西医院 刘 凌常用抗癫痫药物n丙戊酸钠 Valproicacid (VPA)n卡马西平 Carbamazepine (CBZ)n苯妥英钠 Phenytoin (PHT)n苯巴比妥 Phenobarbital (PB)n氯硝安定 Clonazepam (CZP)常用抗癫痫药物n拉莫三嗪 Lamotrigine (LTG)n托吡酯 Topiramate (TPM)n加巴喷丁 Gabapentin (GBP)n奥卡西平 Oxcarbazepine (OXC)n左乙拉西坦 Levetiracetam (LEV)丙 戊 酸 钠副作用 n神经精神系统:可出现共

2、济失调、行为异 常、头痛、眩晕、疲乏、失眠、紧张、焦 虑、震颤等不适n消化系统:可引起食欲亢进、畏食、恶心 、呕吐、胃痛、腹泻、消化不良、肝功能 异常,极少数病人出现肝功能衰竭等丙 戊 酸 钠副作用n血液系统:可引血小板减少、出血时间延 长、红细胞发育不良、白细胞减少,罕见 全血细胞减少等n代谢/内分泌系统:可见体重增加丙 戊 酸 钠副作用n泌尿生殖系统:可有闭经或月经失调,可能增加多囊卵巢综合症的发生 n皮肤:偶有暂时性脱发、头发卷曲,皮疹 罕见丙 戊 酸 钠药物相互作用n本药与抗血小板药物合用,可以减少血小板聚 集,延长出血时间n与抗凝、溶栓药物合用,将增加出血风险n本药与苯妥英钠、苯巴比

3、妥、扑米酮、氯硝西 泮、拉莫三嗪等药物合用时,可抑制其代谢, 使其易中毒丙 戊 酸 钠药物对妊娠及哺乳的影响n本药可以通过胎盘,可能致畸n服用本药的孕妇所分娩的新生儿出现致命 性出血的危险性增加n美国药品食品管理局(FDA)对本药的妊 娠安全性分级为D级n本药物可以分泌进入乳汁,服药期应暂停 哺乳卡 马 西 平副作用n神经精神系统:可出现头昏、共济失调、 疲乏、嗜睡、视物模糊、复视、眼球震颤 等不适n消化系统:可引起口渴、恶心、呕吐、少 见腹泻、肝功能异常等n血液系统:罕见再生障碍性贫血、粒细胞 减少、骨髓抑制、全血细胞减少等卡 马 西 平副作用n代谢/内分泌系统:可见低钠血症,少见 低钙血症

4、n泌尿生殖系统:罕见肾毒性、急性肾功衰 等卡 马 西 平副作用n皮肤:早期可有皮疹、发热;罕见 Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏 死溶解、剥脱性皮炎等卡 马 西 平剥脱性皮炎 固定性药疹 多形性红斑卡 马 西 平药物相互作用n三环类抗抑郁药等可以提高本药的血药浓 度,引起毒性反应。n本药与奥卡西平、苯妥英钠可能存在交叉 过敏反应。卡 马 西 平药物对妊娠及哺乳的影响n本药可以通过胎盘,可能致畸。n美国药品食品管理局(FDA)对本药的妊 娠安全性分级为D级n本药物可以分泌进入乳汁,乳汁中药物浓 度为血液中60%,服药期应暂停哺乳苯 妥 英 钠副作用n神经精神系统:可出现眼球震颤

5、、视物模糊、 共济失调、构音障碍、头痛、眩晕、疲乏、嗜 睡、失眠、焦虑、复视,笨拙,行走不稳,精 神紊乱,眩晕、幻觉等不适n消化系统:长期使用可引起恶心、呕吐、胃炎 、齿龈增生、肝功能异常,罕见黄疸,食欲减 退,严重胃痛等苯 妥 英 钠副作用n血液系统:可引起白细胞、中性粒细胞、 血小板减少、贫血、全血细胞减少等,还 可引起巨幼细胞性贫血,弥漫性血管内凝 血,罕见再生障碍性贫血等苯 妥 英 钠副作用n皮肤:可有皮疹、水肿、Stevens- Johnson综合征、中毒性表皮坏死溶解 Lyell综合征等苯 妥 英 钠药物相互作用n抗凝药物、磺胺类、甲硝唑、维生素B6等 等均可降低本药的代谢,增加其

6、作用或毒 性n使用多巴胺的患者使用本药的时候可以出 现突发低血压及心率减慢苯 妥 英 钠药物对妊娠及哺乳的影响n本药可以通过胎盘,可能致畸n服用本药的孕妇所分娩的新生儿出现致命 性出血的危险性增加n美国药品食品管理局(FDA)对本药的妊 娠安全性分级为D级n本药物可以分泌进入乳汁,服药期应暂停 哺乳苯 巴 比 妥副作用n神经精神系统:可能出现嗜睡、乏力、头晕、 关节肌肉疼痛、认知障碍、逆行性遗忘。大剂 量时可以出现眼球震颤、共济失调n血液系统:偶见血小板减少性紫癜、巨幼细胞 贫血、白细胞减少、粒细胞缺乏、大红细胞症 、高铁血红蛋白血症或淋巴细胞增多症苯 巴 比 妥副作用n代谢/内分泌系统:长期

7、服用可能出现骨 软化和低血钙症的报道。偶见叶酸缺乏n皮肤:可出现皮疹、药热、剥脱性皮炎等 过敏反应n心血管系统:静脉给药可能导致低血压和 休克。n呼吸系统:可以引起呼吸抑制和呼吸暂停苯 巴 比 妥副作用副作用苯 巴 比 妥药物相互作用n全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制 药等可增强本类药的作用n解热镇痛药可增强其镇静作用。对酰胺基 酚可增加其肝脏毒性n丙戊酸钠可使本药的血药浓度升高,肝毒 性增加n具有肝药酶诱导作用苯 巴 比 妥药物对妊娠及哺乳的影响n本类药能透过胎盘屏障,妊娠期用药胎儿 可发生低凝血因子II血症及出血,需慎用n美国药品食品管理局(FDA)对本药的妊 娠安全性分级为D级n本类

8、药能泌入乳汁,哺乳期应用可引起婴 儿中枢神经系统抑制,需慎用氯 硝 安 定副作用n神经精神系统:常见嗜睡、头昏、共济失调、 肌力减退、行走不稳、行为紊乱、异常兴奋、 神经过敏、易激惹、幻觉、抑郁等n消化系统:可见食欲亢进或者减退,恶心、呕 吐、肝肿大、舌苔增厚、便秘、腹泻、大便失 禁等n代谢/内分泌系统:可能加重间歇性卟啉病,和 使体重增加氯 硝 安 定副作用n泌尿生殖系统:可引起小便失禁或排尿困 难,性功能障碍等n皮肤:少见过敏反应n心血管系统:可引起心悸n其他:突然停药可引起戒断症状,表现为 惊厥、震颤、腹痛、肌痛、呕吐、多汗等 氯 硝 安 定药物相互作用n中枢神经系统抑制药,三环类抗抑郁

9、药, 阿片类镇痛药,单胺氧化酶抑制药可增强 其抑制作用n丙戊酸钠与其合用可出现失神持续状态n卡马西平加快代谢,降低其血药浓度氯 硝 安 定药物对妊娠及哺乳的影响n本类药能透过胎盘屏障,有影响胎儿中枢 神经活动,致畸的危险n美国药品食品管理局(FDA)对本药的妊 娠安全性分级为D级n本类药能泌入乳汁,引起新生儿嗜睡、肌 力降低,体重下降等n哺乳期妇女禁用本药 拉 莫 三 嗪副作用n神经精神系统:可出现头痛、眩晕、疲乏、嗜 睡、失眠、紧张、焦虑等不适n消化系统:可有便秘、腹泻、腹胀、纳差、肝 功能异常等n血液系统:可引起白细胞、中性粒细胞、血小 板减少、贫血、全血细胞减少、弥漫性血管内 凝血等拉

10、莫 三 嗪副作用n代谢/内分泌系统:可出现体重减轻n皮肤:可有皮疹、发热,淋巴结病变 、颜面水肿、罕见Stevens-Johnson 综合征、中毒性表皮坏死溶解征等拉 莫 三 嗪药物相互作用n与丙戊酸钠合用,拉莫三嗪稳态血药浓度 增加40%,丙戊酸钠血药浓度有所降低n与苯妥英钠或卡马西平合用,拉莫三嗪血 药浓度没有改变,苯妥英钠和卡马西平的 血药浓度将降低40-54%拉 莫 三 嗪药物相互作用n与奥卡西平合用可增加拉莫三嗪的代谢, 降低其血药浓度n舍曲林可抑制拉莫三嗪代谢,使其毒性增 强,出现副作用的几率增大拉 莫 三 嗪药物对妊娠及哺乳的影响n孕妇用药的安全性尚不明确n美国药品食品管理局(F

11、DA)对本药的妊 娠安全性分级为C级n本药物可以分泌进入乳汁,浓度可达血药 浓度的40-60%托 吡 酯副作用n神经精神系统:可出现头昏、嗜睡、头痛、疲 劳、复视、视物模糊,眼球震颤等不适n消化系统:可引起恶心、呕吐、食欲减退、腹 泻等n泌尿生殖系统:有引起勃起功能障碍、肾结石 、肾功衰的报道托 吡 酯副作用n代谢/内分泌系统:可出现体重减轻n皮肤:有引起痤疮、脱发的报道托 吡 酯药物相互作用n本药可以降低地高辛的血药浓度 托 吡 酯药物对妊娠及哺乳的影响n动物实验证实本药及其活性代谢产物均可 以通过胎盘,可能致畸n美国药品食品管理局(FDA)对本药的妊 娠安全性分级为C级n动物实验发现本药物

12、可以分泌进入乳汁, 哺乳妇女使用应权衡利弊加 巴 喷 丁副作用n神经精神系统:可出现头昏、嗜睡、头痛 、疲劳、视物模糊,眼球震颤等不适n消化系统:可引起恶心、呕吐、食欲减退 、腹泻等加 巴 喷 丁副作用n代谢/内分泌系统:可出现体重减轻或增 加,血糖水平变化n泌尿生殖系统:有引起勃起功能障碍的报 道 n皮肤:有引起痤疮、脱发、皮疹等的报道加 巴 喷 丁药物相互作n 与常见抗癫痫药物未见相互作用加 巴 喷 丁药物对妊娠及哺乳的影响n动物实验证实本药及其活性代谢产物均可 以通过胎盘,可能致畸n美国药品食品管理局(FDA)对本药的妊 娠安全性分级为C级n本药物可以分泌进入乳汁,哺乳妇女使用 应停止哺

13、乳奥 卡 西 平副作用n神经精神系统:可出现头昏、嗜睡、头痛、疲 劳、视物模糊、复视、眼球震颤等不适n消化系统:可引起恶心、呕吐、便秘、少见腹 泻、肝功能异常等n血液系统:少见白细胞减少,罕见血小板减少 等奥 卡 西 平副作用n代谢/内分泌系统:可见低钠血症,少见 低钙血症,本药还可引起抗利尿激素分泌 失调综合征n泌尿生殖系统:罕见肾毒性、急性肾功衰 等 奥 卡 西 平副作用n皮肤:少见痤疮、脱发、皮疹、发热;罕 见Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮 坏死溶解、剥脱性皮炎等n心血管系统:血管神经性水肿及心律失常 罕见奥 卡 西 平药物相互作用n本药可以降低苯妥英钠、苯巴比妥的代谢

14、 ,增加其血药浓度,毒性增加奥 卡 西 平药物对妊娠及哺乳的影响n动物实验证实本药及其活性代谢产物均可 以通过胎盘,可能致畸n美国药品食品管理局(FDA)对本药的妊 娠安全性分级为C级n本药物可以分泌进入乳汁,服药期应暂停 哺乳左 乙 拉 西 坦副作用n神经精神系统:可出现嗜睡、无力、头痛 、疲劳、激动、幻觉、共济失调等不适, 有出现复视的报道n消化系统:可引起恶心、呕吐、腹痛、腹 泻、消化不良等左 乙 拉 西 坦副作用n血液系统:可出现贫血、白细胞或中性粒 细胞减少n代谢/内分泌系统:可出现体重增加左 乙 拉 西 坦药物相互作n与常见抗癫痫药物未见相互作用左 乙 拉 西 坦药物对妊娠及哺乳的影响n动物实验证实本药及其活性代谢产物均可 以通过胎盘,可能致畸n美国药品食品管理局(FDA)对本药的妊 娠安全性分级为C级n本药物可以分泌进入乳汁,哺乳妇女使用 应停止哺乳谢 谢

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