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1、L/O/G/O中药传统辅料在中药制剂中的应用傅超美傅超美南京南京 主要内容前 言 1中药传统辅料的应用特色 23传统辅料应用于中药制剂成型工艺 4传统辅料在中药炮制中的应用传统矫味剂、防腐剂的应用5前 言药用辅料在药剂学中具有独特的地位和作用，是构成药物制剂的必需辅助成分，对药品的生产、应用和疗效有着重要作用。 “没有辅料就没有制剂”“病势深也，必用药剂以治之 ”前 言药用辅料在中药制剂中的应用具有悠久历史汤液经首创了世界最早的药物制剂汤剂黄帝内经开始了创用动物胶、蜂蜜、淀粉、酒、醋、植物油(芝麻油等)、动物油(羊脂、豚脂等)等作药用辅料的时代，形成了丸散膏丹等不同的剂型。 中药传统辅料的应用
2、特色 蜂蜜 赋形剂丸 剂稠浸膏 粘合剂 药材细粉 崩解剂中药半 浸膏片来自天然，药辅合一中药传统辅料的应用特色 药引的应用 太平惠民和剂局方 收载788种中成药，每一 种都记述了应配伍引药 的内容和服用方法。 引药归经辅助治疗 调和药性中药传统辅料的应用特色 “肾气丸”用 淡盐水送下， 盐入肾，引诸 药到肾经，可 增强补肾之功 。 “参苓白术散 ”用枣汤调下 ，增强补气健 脾之力。 引药归经药之引信中药传统辅料的应用特色川芎茶调口服液的研制Example: 原方“川芎茶调散”，方中茶为药 引 中药传统辅料的应用特色 图1 川芎茶调散口服液加茶与否对热刺激致痛的影响结果表明：加茶组与不加茶组比较
3、，加茶组明显减轻热刺激所造成的疼痛程度，缩短疼痛持续时间，且与剂量成量效关系。 中药传统辅料的应用特色 图2 川芎茶调散口服液加茶与否对化学刺激致痛的影响 结果表明：加茶组与不加茶组比较，加茶组明显减轻化学刺激所造成的疼痛程度，缩短疼痛持续时间，且与剂量成量效关系。 中药传统辅料的应用特色图3 川芎茶调散口服液加茶与否对实验性脑缺血的影响 结果表明：加茶组与不加茶组比较，加茶后能预防和缩小缺血所致的脑组织损伤，减轻因脑中动脉结扎引起的脑损伤，对脑缺血具有积极的改善作用。 中药传统辅料的应用特色图4 川芎茶调散口服液加茶与否对实验性凝血时间的影响结果表明：加茶组与不加茶组比较，加茶组明显延长凝血
4、时间，降低血液粘度，且与剂量呈量效关系。 中药传统辅料的应用特色图5 川芎茶调散口服液加茶与否对肠系膜微动脉口径的影响 结果表明：加茶组与不加茶组比较，加茶组具有延迟和拮抗盐酸肾上腺素对肠系膜微动脉收缩的作用，促进微循环的恢复。传统辅料应用于中药制剂成型工艺液体制剂用辅料：液体辅料 质量标准 提取溶剂祛风活血、散瘀止痛酒 酒是最早的药用辅料。早在夏禹时代，古人就开始用酒来浸制多种药物制成药酒。例如：蕲蛇药酒。生理活性 去腥、防腐 建立 半固体制剂用辅料：例如传统中药软膏紫草膏，其中麻油既为溶解有效成分的溶媒，也为制备软膏的基质。传统辅料应用于中药制剂成型工艺五十二病方中记载了应用油脂为药物的载
5、体的膏剂；伤寒论记载了豚脂、米糊、面糊、麻油、蜂蜡等基质制备软膏剂的制法。中药丸剂依据所用的辅料不同可分为蜜丸、水丸、糊九以及蜡丸等。其中所用辅料蜂蜜、水、面糊、蜂蜡等一方面起粘合成型的作用；另一方面还充分地利用了辅料的辅助治疗作用。固体制剂用辅料：传统辅料应用于中药制剂成型工艺古人云：“水丸取其易化，蜜丸取其缓化，糊丸取其迟化，蜡丸取其难化。” 其理论具有深刻的科学内涵，与现代研究结果相一致。传统辅料应用于中药制剂成型工艺以黄芩甘为模型药，制成水丸、蜜丸、糊丸、蜡丸，以散剂形式为对比标 准，测定各种丸剂的生物利用度。通过体内试验，测定尿中药量，结果显示： 蜡丸在体内外均不溶散，药物成分能缓慢
6、持久的释放，与现代的骨架缓释系统 类似。蜂蜡在消化液中稳定，并保持固态，且无毒、廉价，是一种较好的水溶 性药物的骨架材料。传统辅料应用于中药制剂成型工艺传统矫味剂、防腐剂的应用白 砂 糖冰 糖砂糖的结晶再制品，具有补中益气，和胃润肺，止咳化痰的功效。红 糖未经精炼的粗糖，保留了较多的维生素和矿物质。具有补血破淤等的功效。矫味剂在中药制剂的传统应用中，不同种类的糖具有不同的作用。 传统矫味剂、防腐剂的应用 硫磺在中药炮制中能起到防腐作用。 在怀菊花、金银花的加工中，用硫黄熏，可使花色洁白，并易于贮存，起到防腐防蛀的目的。 防腐剂成分硫熏时间（h）48h后总 损失0369122448氧化前胡素0.
7、3540.1150.0540.0320.0230.0180.01595.8欧前胡素0.2080.1420.1040.0910.0870.0820.08559.1异欧前胡素0.0750.0650.0510.0450.0490.0450.04145.3香豆素总含量0.6370.3220.2090.1690.1590.1450.14477.9传统矫味剂、防腐剂的应用硫熏不同时间后香豆素类含量传统矫味剂、防腐剂的应用组别剂量/ gkg-1扭体数/15min镇痛抑制率/%蒸馏水27.513.5贝诺酯20.001.72.193.8未熏硫20.0017.99.134.910.011.79.157.55.02
8、0.49.225.8熏硫（1）20.023.410.114.910.027.713.40.7275.015.912.742.2熏硫（2）10.015.813.438.55.016.312.036.6熏硫与未熏硫川白芷样品醇提液对小鼠醋酸扭体法的试验结果（XS，n=10） 中药炮制中的应用 l 中药炮制是中药传统辅料运用的特色和优势。l 炮制过程中通过加入某些辅料，使药物达到相互促进、相互协同或相互抑制，以提高药物疗效 为目的。l 现存的雷公炮炙论炮炙品种中所涉及的辅料达88种之多。雷氏炮炙论所用辅料大部分都为 后人沿用。 中药炮制中的应用 炮制用 药用辅料固体辅料：麦麸、米、白矾、豆腐、 灶心
9、土、砂液体辅料：蜂蜜、酒、醋、食盐水 、药汁川木香煨制的研究Example: 中药炮制中的应用 纸煨、麦麸煨、面煨、滑石粉煨中药炮制中的应用煨制方法木香烃内酯 （%）去氢木香烃 内酯（% ）挥发油（ mg/g）挥发油外观生品1.372.420.400亮黄色纸煨0.751.490.293亮黄色，略深面裹煨0.371.440.360亮黄色麦麸煨0.731.980.350亮黄色，略深滑石粉煨0.431.480.255浅绿色不同煨制品指标成分、挥发油含量 研究发现：川木香采用不同煨制方法进行煨制，其成品性状，得率都有一定差异。纸煨法和麦麸煨法较面煨、滑石粉煨，其挥发油减少更多，但主要化学成 分含量损失
10、较少。中药炮制中的应用川木香挥发油的总离子流图 结果表明：在生品中，色谱分离出49个峰，质谱确定了28个组分的化学 成分，占流出组分的66.58 %；在煨制品中，色谱分离出46个峰，质谱确定了 25个组分的化学成分，占流出组分的75.42 %。中药炮制中的应用纸煨川木香挥发油的总离子流图中药炮制中的应用序 号tR/min化合物名称分子式分子量相对含量（%）生品煨制品生品煨制品12.8422.848邻二甲苯C8H101060.280.1823.0891.3-二甲苯C8H101060.1233.8821-甲基-2-乙苯C9H121200.1443.967假枯烯C9H121200.0854.3134
11、.319连三甲苯C9H121200.270.19614.04214.047莎草烯，香附(子)烯C15H242046.419.02714.81514.814-丁香烯C15H242040.660.77815.56215.563间苯二酚,雷锁辛C7H8O21240.390.51川木香挥发油化学成分分析结果中药炮制中的应用916.31416.310-蛇麻烯C15H242041.751.881017.64717.645姜黄烯C15H242021.552.051117.81017.807-芹子烯C15H242040.500.521217.95117.950雅槛蓝(树)油烯C15H242042.042.03
12、1318.21918.130-芹子烯C15H242040.390.451419.20719.201雪松烯C15H242040.680.781519.51219.506-广藿香烯，绿叶烯C15H242041.151.111620.84120.838榄香醇C15H26O2222.422.981722.49722.496环氧二氢齐墩果酸,C15H26O2200.720.84中药炮制中的应用1824.01023.998葎草烯环氧化物C15H24O2200.690.701925.47125.464-桉醇，桉叶(油)醇C15H26O2220.820.792026.19926.181古芸烯，古香油烯C15H
13、242040.820.492126.73326.691-桉醇C15H26O2224.343.122227.82527.795-榄烯，榄香烯C15H242045.754.472328.49528.5211,3-环辛二烯C8H121089.5214.542429.42929.4191H-邻二氮杂茂C15H12N22202.873.072539.48739.486L-去氢白菖（蒲）烯C15H222020.781.002649.81649.8141-苯基-壬炔C15H202000.640.862755.33055.200木香烃内酯C15H20O22323.721.932861.07060.805去氢木
14、香烃内酯C15H18O223026.6021.14中药炮制中的应用结果表明：挥发油的成分及含量发生了变化，在炮制品的46个色谱峰中，未检出的成分有19个，其中有3个新增成分。 因此，认为煨川木香的炮制机制与其挥发油性质的改变有关。益智仁盐炙机理研究Example: 中药炮制中的应用 盐入肾，协同增强缩尿作用中药炮制中的应用 组别益智仁 生品 组盐炙品 组水炙品 组食盐水 组生品+食 盐组水炙品+ 实验 组水炙品+ 氯化 钾组尿量减低 量17.03%31.08%18.92%5.14%28.38%32.16%30.00%益智仁不同制法减少尿量的对比试验结果中药炮制中的应用食盐（固定益智仁剂量）“缩
15、尿”作用量效曲线 中药炮制中的应用剂量 （成人倍数）益智仁剂量 （g/kg）益智仁浓度 （g/ml）食盐剂量 （g/kg）食盐浓度 （%）10倍1.80.090.0360.1820倍3.60.180.0720.3640倍7.20.360.1440.7260倍10.80.540.2161.0880倍14.40.720.2881.44100倍18.00.900.3601.80120倍21.61.080.4322.16140倍25.21.260.5042.52160倍28.81.440.5762.88益智仁和食盐剂量对应关系表中药炮制中的应用试验结果：初步阐明食盐与益智仁两者在“缩尿”方面的协同增强
16、作用，为“盐制入肾”的炮制理论找到了一定的科学依据。 中药炮制中的应用存在问题传统辅料在炮制过程中的使用量、浓度、与药材的作用时间、作用环境、温度、湿度等的考察，并解释炮制过程中各传统辅料所起作用。存在的主要问题及解决方法 传统辅料缺乏统一、规范的质量标准体系 存在的主要问题及解决方法 2005年版中国药典第一部收载的药用传统辅 料数量少，已有的标准较粗糙，甚至许多常用的 辅料没有质量标准；对于“药辅合一”的药物，其“ 药与辅”关系没有严格划分，从而导致使用时标准 的不统一。 例如，蜂蜜、食盐、米酒的应用；液体辅料的浓 度、数量，固体辅料的使用次数、存放时间。中药传统辅料的应用特色主药与辅料的配伍应用 荷叶汁枳术丸生胃气 调气机黏合剂 使药存在的主要问题及解决方法传统辅料的使用需要科学性指导 存在的主要问题及解决方法 例如硫磺熏润漂制中药； 明矾制中药，明矾的主要成
