生物药剂学课件气雾剂

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1、 第十章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 概述气雾剂喷雾剂吸入粉雾剂概 述气雾剂（aerosols） 抛射剂喷雾剂（sprays） 手动机械泵粉雾剂（powder aerosols） 主动吸入 呼吸道深部 腔道粘膜 皮肤概 述 影响药物在呼吸系统分布的因素1呼吸的气流 粒子的沉积率与呼吸量成正比而 与呼吸频率成反比2微粒大小 0.5 - 5m3药物的性质脂溶性 油/水分配系数分子量 吸湿性4. 制剂的性质概 述 影响药物在呼吸系统分布的因素n 气雾剂的概念含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装 于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。n 气雾剂的主要特点气 雾 剂生产成本高 抛射剂安全性具有

2、速效和定位作用 增加药物的稳定性 使用方便 提高生物利用度 给药剂量准确 对创面的机械刺激性小n 气雾剂的分类 u 按给药途径： 吸入型非吸入型外用型u 按分散系统 ：溶液型 混悬型 乳剂型 u 按相组成： 二相气雾剂 三相气雾剂 u 按医疗用途： 呼吸道 皮肤 黏膜 空间消毒 u 按给药剂量： 定量气雾剂 非定量气雾剂气 雾 剂借助抛射剂的压力将内容物呈雾 状喷出，吸入肺部的制剂。借助抛射剂的压力将内容物直 接喷至腔道黏膜的制剂借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用 于皮肤黏膜及空间消毒的制剂。吸入型气雾剂的吸收肺部吸收：吸收速度快速效气 雾 剂 气雾剂的正确使用自 学气 雾 剂 气 雾 剂

3、气雾剂的组成u 抛射剂u 药物与附加剂u 耐压系统u 阀门系统u 抛射剂(propellents)抛射剂是喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用。 抛射剂的要求在常温下的蒸气压应大于大气压无毒、无致敏反应和刺激性惰性，不与药物等发生反应不易燃烧、不易爆炸无色、无臭、无味价廉易得气 雾 剂 抛射剂的种类: l氟氯烷烃类 氟里昂(Freon)l氢氟烷烃类l二甲醚 易燃性l碳氢化合物 丙烷 正丁烷 异丁烷l压缩气体 二氧化碳 氮气 一氧化氮在气雾剂中基本不用，常用于喷雾剂。气 雾 剂 抛射剂的用量与蒸汽压用量大，蒸气压高，喷射能力强，反之则弱。混合抛射剂，通过调整用量和蒸气压来达到调整喷射能力的目的

4、。 1.溶液型气雾剂 抛射剂在处方中用量比一般为20%70%（g/g)，可根据所需粒径调节用量。2.混悬型气雾剂 用于腔道给药，抛射剂用量为30%45% （g/g)，用于吸入给药时，抛射剂用量高达99%。3.乳剂型气雾剂 抛物剂用量一般为8%10%(g/g)，有的高达25%以上。气 雾 剂u 药物与附加剂 药物：液体 固体 半固体 附加剂：根据气雾剂的类型选用适宜的附加剂二相型气雾剂溶液型: 乙醇 丙二醇 潜溶剂三相型气雾剂气 雾 剂混悬型：润湿剂 分散剂 助悬剂乳剂型：乳化剂气 雾 剂u 耐压容器玻璃容器 金属容器不与药物和抛射剂起作用耐压 轻便 价廉气 雾 剂u 阀门系统定量阀门系统定量阀

5、门系统的结构与组成： u 封帽 u 阀杆(轴芯) 内孔(出药孔) 膨胀室 u 橡胶封圈 u 弹簧 u 定量杯(室) u 浸入管 u 推动钮 气 雾 剂气 雾 剂气 雾 剂气 雾 剂气 雾 剂n 气雾剂的制备容器、阀门系统的处理与装配药物配制和分装充填抛射剂（压灌法和冷灌法）质量检查u 容器、阀门系统的处理与装配 玻璃搪塑 阀门系统的处理与装配u 药物的配制与分装u 抛射剂的填充 压灌法 冷灌法 气 雾 剂灌装过程 1 气雾罐、 铝/马口铁；2 导入袋阀；3 封口 & 盖下充气；4 压力检测；5 灌液；6 重量检测；7 促动器/ 盖的安装； 8 使用气 雾 剂全自动气雾剂灌装机处方 大蒜油 l0

6、ml聚山梨酯80 30g油酸山梨坦 35g十二烷基硫酸钠 20g甘油 250ml二氯二氟甲烷 962.5ml蒸馏水 加至 1400ml气 雾 剂大蒜油气雾剂制备【课堂讨论】 分析处方各成分的 作用 本品为何种类型气 雾剂，并说明本品 的临床应用。 安全、漏气检查 装量与异物检查 泄漏率检查 每瓶总揿次检查 每揿主药含量检查 雾滴粒分布检查 喷射速率检查 喷出总量检查 微生物限度检查 气 雾 剂n 气雾剂的质量评定n 标签和贮存15-30喷 雾 剂 n喷雾剂l系指不含抛射剂，借助手动泵的压力将内容物以雾状等形态释出的制剂。l雾粒粒径较大，以局部应用为主。l不是加压包装，制备方便，成本较低。l可用

7、于溶液、乳状液和混悬液。粉 雾 剂n 粉雾剂 u 吸入粉雾剂系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多 剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患 者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。为防止药物的聚集，增加其流动性，常加入 载体。常用载体：乳糖、甘露醇等。有时还加入 一些润滑剂如硬脂酸镁和胶体二氧化硅。u 非吸入粉雾剂u 外用粉雾剂粉 雾 剂吸入粉雾剂的优点（讨论） 第十章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 一、单项选择题 1下列关于气雾剂的叙述中错误的是（ ）。 A气雾剂喷射的药物均为气态 B吸入气雾剂的吸收速度快，但肺部吸收的干扰因素多。 C气雾剂具有速效和定位作用 D药物溶于抛射剂中的气雾剂为二相气雾剂

8、2目前国内最常用的抛射剂是（ ）。 A压缩气体 B氟氯烷烃类 C烷烃 D惰性气体 3气雾剂抛射药物的动力（ ）。 A推动钮 B内孔 C抛射剂 D定量阀门 4盐酸异丙肾上腺素气雾剂属于（ ）。 A三相气雾剂 B皮肤用气雾剂 C空间消毒气雾剂 D吸入气雾剂 5用于开放和关闭气雾剂阀门的是（ ）。 A阀杆 B膨胀室 C推动钮 D弹簧第十章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 一、单项选择题 6下述不是医药用气雾剂的抛射剂要求的是（ ）。 A常压下沸点低于40.6 B常温下蒸气压小于大气压 C不易燃、无毒、无致敏性和刺激性 D无色、无臭、无味、性质稳定、来源广、价格便宜 7为制得二相型气雾剂，常加入的潜溶剂为（

9、）。 A滑石粉 B油酸 C丙二醇 D胶体二氧化硅 8某药物借助于潜溶剂与抛射剂混溶制得的气雾剂，按组成 分类为（ ）。 A二相型 B三相型 C O/W型 D W/O型 9吸入气雾剂药物粒径大小应控制在多少以下（ ）。 A1m B20m C30m D10m第十章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 一、单项选择题 10不属于决定气雾剂雾滴大小的因素是（ ）。 A抛射剂的类型 B抛射剂的用量 C阀门 D贮藏温度 11不属于吸入气雾剂压缩气体类的抛射剂有（ ）。 A氟利昂 B二氧化碳 C氮气 D一氧化氮 12 下列哪项不是气雾剂的优点（ ）。 A使用方便 B奏效迅速 C剂量准确 D成本较低 13二相气雾剂（ ）

10、。 A药物的固体细粉混悬在抛射剂中形成的气雾剂 B通过乳化作用而制成气雾剂 C药物溶解在抛射剂中或药物借助于潜溶剂能与抛射剂混 溶而制成的气雾剂 D药物的水溶液与抛射剂互不混溶而分层，抛射剂由于密 度大沉在容器底部第十章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 二、多项选择题 1气雾剂按医疗用途可分为（ ）。 A口服用 B直肠用 C空间消毒用 D皮肤和黏膜用 2哪些是气雾剂的组成（ ）。 A耐压容器 B阀门系统 C抛射剂 D附加剂 3抛射剂在气雾剂中起（ ）。 A动力作用 B压力来源 C体积大小 D药物溶剂 4抛射剂的用量可直接影响（ ）。 A喷射能力 B硬度 C雾粒的大小 D疏松度第十章 气雾剂、喷雾剂与粉

11、雾剂 三、分析题 盐酸异丙肾上腺素气雾剂 处方 盐酸异丙肾上腺素 2.5 g 维生素C 1.0 g 乙醇 296.5 g F12 适量 共制 1 000 g 制法 将盐酸异丙肾上腺素与维生素C加乙醇制成溶液，分 装于气雾剂容器，安装阀门，轧紧封帽，充填F12。 分析： （1）F12和乙醇分别起什么作用? （2）该气雾剂质量检查有哪些项目?第十章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 一、单项选择题 1A 2B 3C 4D 5A 6D 7C 8A 9D 10D 11A 12D 13D 二、多项选择题 1CD 2ABCD 3ABD 4AC 三、分析题 （1） 答: F12为抛射剂，乙醇为潜溶剂 答：按中国药典2005年版规定，气雾剂除了进行泄漏 率、每瓶总揿次、每揿主药含量、雾滴（粒）分布、喷射 速率和喷出总量检查外，还要进行无菌检查、微生物限度 检查。