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1、 天津医科大学拟胆碱药Cholinergic Drugs 天津医科大学拟胆碱药定义及分类qq定义定义是一类作用与胆碱能神经递质乙酰胆碱Ach作 用相似的药物，即拟似药（激动药）。qq分类分类- -直接激动直接激动M M受体药受体药 乙酰胆碱，卡巴胆碱毛果芸香碱毛果芸香碱- -抗抗胆碱酯酶药 新斯的明 , 毒扁豆碱有机磷酸酯类天津医科大学毛果芸香碱 pilocarpine q药理作用- 眼：- 缩瞳 - 降低眼内压 - 调节痉挛 - 腺体： 汗腺、唾液腺的分泌qq临床应用临床应用- 青光眼- 虹膜炎- 对抗扩瞳药作用天津医科大学天津医科大学眼房水循环天津医科大学天津医科大学天津医科大学 抗胆碱酯
2、酶药 胆碱酯酶(cholines- terase，AchE) q真性胆碱酯酶 也称为乙酰胆碱酯酶(AchE)- 主要存在部位 胆碱能神经元、神经肌肉接头 、红细胞和体内其它组织内- 作用 水解乙酰胆碱q假性胆碱酯酶 也称为丁酰胆碱酯酶- 主要存在部位 血浆、肝、肾、肠及神经胶质 细胞中- 作用 对乙酰胆碱的作用较弱，可水解其它胆 碱酯类，如琥珀胆碱。天津医科大学乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱过程天津医科大学抗胆碱酯酶药作用 天津医科大学抗胆碱酯酶药q抗胆碱酯酶药能抑制乙酰胆碱酯酶，使胆碱能 神经末梢释放的乙酰胆碱免遭水解而大量堆积 ，表现出M和N样作用。q根据抗胆碱酯酶药与乙酰胆碱酯酶结合后水解 速
3、度的快慢，可将其分为两类： 易逆性抗胆碱酯酶药（新斯的明） 难逆性抗胆碱酯酶药（有机磷酸酯类）天津医科大学抗胆碱酯酶药 新斯的明（1）q作用机制与Ach竞争与AchE结合，使酶活性，Ach ，突触部位M和N样作用q 药理作用- 骨骼肌兴奋作用强，机制： 抑制AchE，Ach ，N2受体直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体促进运动神经末梢释放乙酰胆碱- 对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强- 对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用弱天津医科大学 抗胆碱酯酶药 新斯的明（2）q临床应用- 重症肌无力- 手术后腹气胀和尿潴留- 阵发性室上性心动过速- 肌松药过量中毒（限非去极化型肌松药）- 阿托品中毒q不
4、良反应- 进行性流涎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻 - 胆碱能危象 表现为大量出汗、尿便失禁、瞳孔缩小 、睫状肌痉挛、前额疼痛和心律失常。使用阿托品控制毒蕈碱样作用 天津医科大学 抗胆碱酯酶药 毒扁豆碱(physostigmine） q眼内局部应用时，其作用类似于毛果芸香碱， 但较强而持久，表现为瞳孔缩小，眼内压下降 ，可维持12天 q主要临床用于为治疗青光眼，常用0.05%溶液 滴眼 q本药滴眼后可致睫状肌收缩而引起调节痉挛， 并可出现头痛 天津医科大学抗胆碱药 anticholinergic drugs 天津医科大学抗胆碱药q指能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆 碱作用，却能妨碍Ach或拟胆
5、碱药与受体的结 合，产生抗胆碱作用。q按受体选择性分类- M受体阻断药 阿托品类生物碱等 - M1受体阻断药 哌仑西平- N1受体阻断药 美加明 - N2受体阻断药 筒箭毒碱 ，琥珀胆碱 天津医科大学 阿托品类生物碱本类生物碱有阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱 等。其中最重要的为阿托品和东莨菪碱。阿托品山莨菪碱东莨菪碱樟柳碱天津医科大学 M胆碱受体阻断药阿托品 atropine (1)q作用机制- 阿托品可竞争性地拮抗Ach对M受体的激动作用- 很大剂量时也阻断N1受体q药理作用- 抑制腺体分泌- 眼睛： 散瞳，眼内压，调节麻痹- 松弛内脏平滑肌- 解除迷走神经对心脏的抑制- 扩张血管改善微
6、循环作用- 中枢兴奋作用天津医科大学 M胆碱受体阻断药阿托品 atropine (2)q临床应用- 解除平滑肌痉挛 可用于各种内脏绞痛。- 制止腺体分泌 用于全身麻醉前给药严重盗汗、流涎症。- 眼科 虹膜睫状体炎、检查眼底、验光 - 缓慢型心律失常 迷走神经过度兴奋型 - 抗休克- 解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒q不良反应q禁忌症 青光眼、前列腺肥大天津医科大学 M胆碱受体阻断药阿托品 atropine (3) 阿托品作用广泛，当利用某一作用时,其他作用便可成 为副作用。 一般治疗量时，常见的副作用有口干、视力模糊、 心悸等 过量中毒时，上述症状加重，还会出现高热、呼吸 加快、烦躁不安、幻
7、觉、惊厥等。 严重中毒时，出现昏迷、呼吸麻痹等。最小致死量 成人为80-130mg。 误服中毒量的颠茄果、曼佗罗果、洋金花或莨菪根茎 等，也可出现上述中毒症状。中毒解救除洗胃等排出胃内药物的措施外，可注射拟 胆碱药。天津医科大学 M胆碱受体阻断药东莨菪碱(scopolamine) q特点： - 治疗剂量时即可引起中枢神经系统抑制 - 表现为困倦、遗忘、疲乏、少梦、快动眼睡眠 (REM)相缩短等 - 此外尚有欣快作用q应用-麻醉前给药-晕动病 -帕金森病 天津医科大学 M胆碱受体阻断药 山莨菪碱(anisodamine，654-2) q特点- 主要对抗ACh所致的平滑肌痉挛和心血管抑制 ，对血管
8、痉挛的解痉作用选择性相对较高 - 毒性较低q应用 - 感染性休克 - 内脏平滑肌绞痛，如胃肠平滑肌痉挛、胆道疼 痛等 天津医科大学 M胆碱受体阻断药阿托品的合成代用品 q合成扩瞳药 -后马托品(homatropine)托吡卡胺(tropicamide)-扩瞳、调节麻痹作用维持时间短，适于一般眼科检查 q合成解痉药 - 季铵类解痉药 溴丙胺太林(普鲁本辛） -叔胺类解痉药 贝那替秦(胃复康） - 明显缓解平滑肌痉挛 ，并能抑制胃液分泌 q选择性M1受体阻断药 -哌仑西平(pirenzepine) - 抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡 天津医科大学 N1 胆碱受体阻断药美加明 米酚 q药理
9、作用- 交感神经对血管支配占优势，用药后血管扩张 ，血压- 副交感神经在胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺 体占优势，用药后常出现便秘、扩瞳、口干、 尿潴留及胃肠道腺体分泌减少等 q临床应用- 高血压急症 - 麻醉时控制血压，以减少手术区出血 天津医科大学 N2胆碱受体阻断药q除极化型神经肌肉阻断药 琥珀胆碱 - 机制：与神经肌肉接头后膜胆碱受体结合，产 生持久的除极化作用，使N受体对Ach无反应 - 应用：对喉肌松弛作用较强，适用于气管内插 管、气管镜、食道镜检查等短时操作 q非除极化型神经肌肉阻断药 筒箭毒碱- 机制：与ACh竞争神经肌肉接头的N胆碱受体 ，阻断ACh的除极化作用，使骨骼肌松弛。- 应用：主要用于大手术麻醉的辅助药
