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1、第5章 传出神经系统 药理概论1章节梳理：掌握：传出神经系统的递质、受体的分类、分布及其各型受体激动时的生理效应熟悉：递质的分类，主要递质（Ach和NE）的药动学过程及传出神经系统药物作用方式和分类了解：自主神经系统分类及支配的器官，运动神经 分布及特点，突触的结构与传递；2第五章 传出神经系统药理学概论第一节 概 述 一、传出神经系统的解剖学分类 自主神经运动神经交感神经副交感神经心肌平滑肌腺体神 经 节 换 元骨骼肌3自 主 神 经 分 布 示 意 图4二、传出神经系统的递质 递质(transmitter) 当神经冲动到达末梢时，从末梢释放的一 种化学传递物称为递质。递质是由神经末梢膨体内
2、合成、贮存、前 膜释放，释放的递质与受体结合产生效应，或 被酶所灭活。 信号传导：神经冲动自中枢发出后，中途更换神经元 直至效应器；神经元与神经元或效应器之间的 信号传导通过突触进行。 5传出神经突触的超微结构： 突触前膜突触间隙突触后膜囊泡受体及其它结构（一）传出神经的突触结构 6突触超微结构7(二）传出神经按递质的分类 乙酰胆碱乙酰胆碱 (Acetylcholine, (Acetylcholine, AChACh) )去甲基肾上腺素去甲基肾上腺素 ( (NoradrenalineNoradrenaline, , NANA) )8副交感神经交感神经运动神经神经元（节 ）9胆碱能神经 Chol
3、inergic nerve1. 全部交感神经和副交感神经节前纤维2. 全部副交感神经节后纤维3. 运动神经4. 极少数交感神经节后纤维去甲肾上腺素能神经 Adrenergic nerve大部分交感神经节后纤维归 纳 总 结10胆碱酯酶水解ACh的生物合成与代谢11三、传出神经递质的药动学: （1）合成：在胆碱能神经内合成胆碱 + 乙酰辅酶A 乙酰胆碱（2）贮存在囊泡内（3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）（4）消失：Ach 胆碱酯酶（AchE）胆碱+乙酸（一）乙酰胆碱（acetylcholine，ACh） 12NA的生物合成、贮存、释放与代谢l酪氨酸为合成NA的原 料lDA为合成NA的前体l释
4、放方式：胞裂外排 、l代谢（消除）方式：有 三条去路：l摄取1：7590%经突触 前膜摄取入N末梢后再摄取 入囊泡贮存l摄取2：少部分被心肌 、血管、肠道平滑肌摄取 后，被COMT所破坏l少部分在N末梢内囊泡 外的NA被线粒体膜所含的MAO所破坏 13（二）去甲肾上腺素（noradrenaline，NA） 酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺- 羟化酶 NANA，反馈性抑制TH（1）合成：在去甲肾上腺素能神经内14（2）贮存在囊泡内（3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）（4）消失：摄取1 ：大部分被突触前膜摄取贮存 在 囊泡中。摄取2 ：小部分被被非神经组织重摄 取，最后被C
5、OMT和MAO灭活。 （二）去甲肾上腺素的生物代谢15四、受体及其生理效应受体的分类（一）胆碱受体：凡能与Ach结合的受体（1）胆碱受体 毒蕈碱型受体（MR）：M受体有5种亚型： M1 、 M2 、 M3 、 M4 、 M5M 胆碱受体 N 胆碱受体1617传出神经系统的生理效应 18N1受体：自主神经节、肾上腺髓质N2受体：骨骼肌神经肌肉接头（2） N胆碱受体（N -R）（烟碱受体） 神经节 兴奋骨骼肌收缩N1-RN2-RN -R 19能与肾上腺素（ Adr）或去甲肾上腺素（NA）结 合的受体称为肾上腺素受体，分为,两型。受体又分为1 和2 1-R：主要分布在血管平滑肌、胃肠道平滑肌、瞳孔开
6、大肌、肝脏。在突触前膜的2兴奋时，抑制递质释放(负反馈) 受体又分为1和2 、3 -R 1 -R ：主要分布于心脏2 -R ：主要分布于支气管和血管平滑肌3 -R ：主要分布在脂肪细胞。 在突触前膜的2兴奋时，促进递质释放(正反馈) （二） 肾上腺素受体201- R（皮肤、粘膜及内脏）血管平滑肌 血 管 收 缩瞳孔 扩 大血压 升 高 2- R突触前膜负反馈调节NA释放肾上腺素受体（- R）1- R心脏 兴 奋肾上腺素受体（-R）2- R骨骼肌血管 扩 张冠脉血管支气管平滑肌 松 弛突触前膜正反馈调节NA释放21n胆碱能神经(Ach)兴奋时：表现为机体对外界的反应抑制，如心脏抑制 、血管扩张、
7、血压下降、支气管和胃肠道平滑 肌收缩、瞳孔缩小n去甲肾上腺素(NA)能神经兴奋时：表现为机体对外界的反应兴奋，如心脏兴奋 、血管收缩、血压上升、支气管和胃肠道平滑 肌松弛、瞳孔扩大归 纳 总 结22能与多巴胺结合的受体DA-R： 肾、肠系膜、心、脑血管 扩张 （三）多巴胺受体（DA-R）：23受体的分布及其效应受体分布基 本 效 应应MR M样 作 用心脏 心脏 ：心力、心率、传导 血管 血管扩张：血压 胃肠 胃肠收缩 ：绞痛、恶心呕吐、腹痛腹泻 膀胱逼尿肌收缩：尿频尿急 括约肌扩张：遗尿 支气管 支气管收缩：呼吸困难、诱发哮喘瞳孔括约肌收缩：瞳孔缩小 睫状肌收缩：近视 腺体汗腺：分泌盗汗，
8、唾液腺：分泌 流涎 支气管腺：分泌物 中枢兴奋-学习记忆24受体的分布及其效应受体亚亚型分布基 本 效 应应NR N样 作用N1 N节副交感N节：胃肠、膀胱平滑肌收 缩 、腺体分泌 交感N节：心脏 .血管收缩. 血压N2骨骼肌骨骼肌收缩 颤抖、抽搐等R 1 血 管血管收缩-血压 2 突 触前 膜调控递质释放： 2 R 抑制NA释放R 促进NA释放 R 1R 心 脏 心脏 ：心率.心力.传导2R血 管血管扩张-血压 支气管支气管扩张-平喘DA R心、脑、肾、肠系膜等血管扩张251、直接作用于受体胆碱受体激动药肾上腺素受体激动药胆碱受体阻断药肾上腺素受体阻断药第四节 传出神经系统药物的作用方式和分
9、类 一、传出神经系统药物的作用方式262、影响递质（1）影响递质的释放：促进NA释放(麻黄 碱) 、促进Ach释放(氨甲酰胆碱)（2）影响递质的转化：抗胆碱酯酶药（新 斯的明）（3）影响递质的转运和贮存：抑制NA再摄 取（利血平）27二、传出神经系统药物的分类 胆碱受体激动 药抗胆碱酯酶药（新斯的明）、激动药（Ach）激动药（毛果芸香碱）激动药（烟碱）1. 胆碱激动药28-阻断药：阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品 ：后马托品M1-R阻断药：哌仑西平-阻断药（美加明）2 -阻断药（筒箭毒碱）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）2. 胆碱受体阻断药293. 肾上腺素激动药1、2-R 激动药：异丙肾上腺
10、素1-R 激动药：多巴酚丁胺2-R 激动药：沙丁胺醇、R 激动药：AD、麻黄碱 、DAR 激动药：DA1、2-R 激动药：NA、间羟胺 1-R 激动药：新福林-R 激动药-R 激动药304.肾上腺素受体阻断药-R 阻断药-R 阻断药1 2-R 阻断药（酚妥拉明） 1-R 阻断药（哌唑嗪）1、2-R 阻断药（普萘洛尔） 1-R 阻断药（阿替洛尔） 、-R 阻断药（拉贝洛尔）31传出N系统药物分类类 别 作用方式 常用药物拟胆碱药 完全拟胆碱药 直接作用M、N受体 Ach、氨甲酰胆碱 节后拟胆碱药 直接作用M受体 毛果芸香碱 抗胆碱酯酶药 抑制胆碱酯酶 新斯的明、毒扁豆碱 吡啶斯的明 抗胆碱药 M受体阻滞药 阻滞M受体 阿托品、东莨菪碱、 (节后抗胆碱药） 山莨菪碱 神经节阻滞药 阻滞N1受体 美加明、六烃季胺骨骼肌松驰药 阻滞N2受体 酮箭毒碱、琥珀胆碱 32传出N系统药物分类类 别作 用 方 式常 用 药 物拟肾上腺素药直接拟似药兴奋受体去甲肾上腺素 兴奋 、受体肾上腺素 兴奋受体异丙肾上腺素兴奋 、 DA受体多巴胺 间接拟似药促进递质释放 兴奋 、受体阿拉明、麻黄碱抗肾上腺素药受体阻滞药阻滞受体酚妥拉明、酚苄明受体阻滞药阻滞受体心得安NA能N阻滞药促进递质耗竭 或释放利血平、胍乙啶33
