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1、常用糖皮质激素类药物 制剂及特点北京协和医院药剂科 王强 内源性 可的松 Cortisone 氢化可的松 Hydrocortisone 外源性 泼尼松 Prednisone 泼尼松龙 Prednisolone 甲泼尼龙 Methylprednisolone 倍他米松 Betamethasone 地塞米松 Dexamethasone全身用糖皮质激素常用药物 内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物)有哪些？ 其中具有生理活性的是？ 其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？ 两者之间的关系是什么？ 发生代谢转换的部位是？氢化可的松 可的松氢化可的松可的松在代谢中相互转化肝脏氢化可的松
2、vs 可的松关联与差异药代动力学 吸收差异 生物利用度-氢化可的松96%，高于可的松，因此同等疗效，用 量小于可的松， 代谢差异：氢化可的松适用于肝功能障碍患者 肝功能障碍患者，可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的 松，应直接使用无需代谢的活性成分 急性或严重应激状态下： 使用无需代谢的活性成分-氢化可的松，直接发挥作用药效学 与内源性皮质激素功能相同，同时具有糖和盐皮质激素活性，因此 适用于生理性替代治疗。 用于药理作用抗炎治疗时，水钠潴留副作用明显，并具有HPA轴抑 制作用关联与差异氢化可的松 vs 可的松人工合成糖皮质激素1929年 发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用1948年，1
3、951年 可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎正作用副作用糖皮质激素活性盐皮质激素活性抑制类风关 所需剂量正常代谢功能 扩大内源性糖皮质激素药理学作用改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体亲和作用盐皮质激素作用没有增强 略有下降生物半衰期抗炎作用血浆半衰期延长代谢降低化学结构变化水钠潴留蛋白结合降低 游离增加抗炎作用增强作用时间延长C1,2位不饱和双键 环A几何形态改变泼尼松龙 泼尼松抗炎作用强弱和 作用时间长短的 药物化学基础 其中具有生理活性的是？ 其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？ 两者之间的关系？ 发生代谢转换的部位是？关联与差异泼尼松龙（强的松龙 ）泼尼松（强的松）在代谢中相互
4、转化肝脏泼尼松龙(强的松龙)vs泼尼松(强的松)药代动力学： 代谢差异：肝功能障碍患者适于直接使用活 性成分泼尼松龙（强的松龙），泼尼松不能 有效代谢成为活性产物。 药效学： 作用完全相同，可等剂量交换使用药理学作用改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体 亲和作用盐皮质激素作用 更大幅度继续下降组织分布 生物半衰期抗炎作用组织穿透性 更好代谢降低化学结构变化水钠潴留分布体积更大抗炎作用增强作用时间延长C6位-甲基取代 C1,2位不饱和双键甲泼尼龙 （甲强龙） 脂溶性增加生物半衰期生物半衰期 延长延长蛋白结合降低游离增加药药物名称抗炎强度水钠钠潴留强度等效剂量(mg)短效糖皮质质激素( t1/2
5、 36h ) 地塞米松20-3000.75倍他米松25-3000.6糖皮质激素糖盐代谢作用激素名称血浆浆半衰期 (h)生物半衰期(h)HPA 轴轴 抑制时间时间 (天) 短效可的松0.58 -1 21.25 - 1.50 氢氢化可的松1.68 - 121.25 - 1.50 中效泼泼尼松2.6 - 318 - 361.25 - 1.50 泼泼尼松龙龙2 - 418 - 361.25 - 1.50 甲泼泼尼龙龙2 - 3 18 - 361.25 - 1.50 长长效地塞米松3 - 6 36 - 542.75 倍他米松3 - 636 - 543.25 糖皮质激素半衰期(血浆和生物) 药物治疗相关影
6、响因素有效性安全性具有较短的生物半衰期没有盐皮质激素作用对HPA轴抑制作用小具有较强的抗炎活性治疗指数高起效快药效平稳肝功能不全是否适用泼尼松龙(强的松龙)vs.和泼尼松(强的松)有效性安全性水钠潴留作用略小于氢化可的松 0.8倍中效激素，生物半衰期较短对HPA轴抑制作用较弱氢化可的松 x 4倍可用于抗炎治疗 用量小于氢化可的松 5mg20mg可长期使用肝功能不全是否适用泼尼松龙 泼尼松 有效性安全性水钠潴留作用小于 氢化可的松和泼尼松龙中效激素，生物半衰期较短对HPA轴抑制作用较弱氢化可的松 x 5倍可用于抗炎治疗 用量小于泼尼松龙 4mg 5mg可长期使用泼尼松龙 x 1.25倍甲泼尼龙(
7、甲强龙)肝功能不全可安全使用有效性安全性水钠潴留作用明显降低 几乎为 0长效激素，生物半衰期最长 大于36小时对HPA轴抑制作用显著增加，最 强氢化可的松 x 20-30倍抗炎治疗指数高 等效剂量小 0.6mg ，0.75mg不能长期使用泼尼松龙 x 5-6倍甲泼尼龙 x4-5倍地塞米松和倍他米松肝功能不全 可安全使用总 结 中效激素 用于抗炎治疗，HPA轴抑制作用相对较弱 甲泼尼龙：糖/盐作用比较好,长期服用疗效稳定，适用 于肝功能不全患者。注射剂可用于静脉，做冲击治疗。 泼尼松(龙)：糖/盐作用比次之，可长期服用，泼尼松龙 适用于肝功能不全患者，不宜使用泼尼松。 长效激素 生物半衰期长，H
8、PA轴抑制作用长而强，不宜长期使用 抗炎治疗指数高，用药剂量小 适合短期使用 可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合全身用糖皮质激素 常用药物、制剂及特点药品名称 剂型 剂型 性状 醋酸可的松醋酸酯酯片剂剂注射液乳白色微细颗细颗 粒混悬悬液灭灭菌混悬悬液醋酸氢氢化可的松醋酸酯酯片剂剂注射液乳白色微细颗细颗 粒混悬悬液灭灭菌混悬悬液氢氢化可的松片剂剂注射液无色澄清液体，灭灭菌稀乙醇溶液氢氢化可的松琥珀酸钠钠琥珀酸钠钠 注射用白色疏松块块状物无菌冻冻干品醋酸泼泼尼松醋酸酯酯片剂剂 泼泼尼松龙龙片剂剂 醋酸泼泼尼松龙龙醋酸酯酯片剂剂注射液乳白色微细颗细颗 粒混悬悬液灭灭菌混悬悬液甲基泼泼尼松龙龙琥
9、珀酸钠钠注射液白色疏松块块状物无菌冻冻干品甲泼泼尼龙龙片剂剂倍他米松片剂剂 倍他米松磷酸钠钠磷酸钠钠 注射液无色澄清液体灭灭菌水溶液地塞米松片剂剂 地塞米松磷酸钠钠磷酸钠钠 注射液无色澄清液体灭灭菌水溶液醋酸地塞米松醋酸酯酯片剂剂注射液乳白色微细颗细颗 粒混悬悬液灭灭菌混悬悬液糖皮质激素类药物注射剂的分类 溶液型注射剂 无色澄清液体，可静脉或肌内注射 起效迅速 混悬型注射剂 适于水难溶性药物及注射后要求延长药效的药物，如醋酸可 的松。 乳白色微细颗粒混悬液，一般仅供肌内注射，严禁静脉注射 。 注射后吸收缓慢，药物作用时间延长。 注射用无菌粉末 白色疏松块状物，溶解后用法及疗效特点同溶液型注射剂
10、。糖皮质激素类药物注射剂给药途径 静脉注射(intravenous injection) 药效最快，常作急救、补充体液和供营养之用，适用于抢 救危重病人 混悬液或乳浊液能引起毛细血管栓塞，故不能做静脉注射 肌内注射(intramuscular injection) 肌肉注射溶液型注射剂吸收特点同静脉注射 肌内注射混悬液的特点是，延长作用时间和给药间隔，减 少给药次数，但不能代替口服治疗 关节内注射(intra-articular injection) 不作预防或慢性病维持用药，只作为急症或恶化情况下的 短期用药高效速效长效给药途径治疗效果溶液型混悬型静脉给药肌内给药冻干粉针关节内给药药物剂型药
11、物剂型、给药途径、治疗效果注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂 溶媒的选择 药物的性质(溶解度，稳定性) 临床要求(速效，长效，减轻刺激，安全) 乙醇做注射用溶媒时浓度可高达50%，但乙醇浓度超 过10%时，肌注有疼痛感，静注时应防止溶血的发生( 乙醇易透过人红细胞膜)。体外试验表明，当乙醇浓度 达60%时，红细胞立即凝聚生成深红色束状沉淀，所 以采用乙醇作为注射用溶媒浓度不易过高，使用前应 充分稀释。可静点，不能静注。氢化可的松注射液含乙醇50%，使用前必须充分稀释，加25倍 生理盐水或5葡萄糖注射液500毫升稀释。只能静脉滴注注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂 附加剂 局部止痛剂苯甲醇 0.9%
12、苯甲醇作为注射剂溶媒可以耐受 1%有溶血现象 2%苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬结。甲泼尼龙说明书：本品使用苯甲醇作为溶媒，禁止用于儿童肌肉注射 曲安奈德说明书：本品含苯甲醇，儿童禁用。注射剂相关其它问题：混悬剂 混悬剂稳定性较差，不应与其他药物或溶液 混合输注 多剂量或反复抽取的装置应注意无菌消毒和 操作 用前摇匀注射剂相关其它问题：体外配伍氢化可的松 头孢孟多 头孢唑林 头孢西丁 甲基多巴 拉氧头孢 新生霉素 异丙嗪 氢化可的松磷酸钠 沙格司亭 多沙普仑 米托蒽醌 氢化可的松琥珀酸钠 5%葡萄糖+乳酸林 格注射液 5%葡萄糖+林格注 射液注射剂相关其它问题：体外配伍氢化可的松琥珀酸钠 多柔比
13、星 多西环素 麻黄碱 麦角胺 肝素 肝素钠 肼屈嗪 伊达比星 卡那霉素 硫酸镁 甲氧西林 甲氨蝶呤 甲泼尼龙 甲硝唑+克霉唑+ 氯己定 萘夫西林 氢化可的松琥珀酸钠 氨茶碱 异戊巴比妥 氨苄西林 维生素C 硫酸博来霉素 羧苄西林 头孢噻吩 氯霉素 多粘菌素E 维生素B12 阿糖胞苷 达卡巴嗪 地西泮 茶苯海明 苯海拉明 多沙普仑氢化可的松琥珀酸钠 萘夫西林 土霉素 青霉素 戊巴比妥 苯巴比妥 苯妥英 普鲁卡因 乙二磺酸甲哌氯 丙嗪 丙嗪 异丙嗪 沙格司亭 司可巴比妥 四环素 万古霉素 维生素BC复方注射剂相关其它问题：体外配伍 泼尼松龙 葡庚糖酸钙 葡萄糖酸钙 茶苯海明 间羟胺 甲氨蝶呤 多粘
14、菌素B 丙氯拉嗪 丙嗪 异丙嗪 泼尼松龙磷酸钠 间羟胺注射剂相关其它问题：体外配伍甲泼尼龙 氨茶碱 葡萄糖酸钙 头孢噻吩 阿糖胞苷 肝素 肝素钠 氢化可的松琥珀酸钠 间羟胺 青霉素G钠 氯化钾 异丙嗪 沙格司亭 Tigercycline 维生素BC复合物 葡萄糖5%氯化钠0.45% 葡萄糖5%氯化钠0.9% 葡萄糖5% 氯化钠0.9% 乳酸林格注射液甲泼尼龙琥珀酸钠 别嘌醇钠 氨茶碱 安吖啶 葡萄糖酸钙 头孢噻吩 阿糖胞苷 多沙普仑 非诺多泮 非格司亭 格隆溴铵 常规胰岛素 间羟胺 萘夫西林 昂丹司琼 紫杉醇 青霉素 丙泊酚 四环素 长春瑞滨注射剂相关其它问题：体外配伍 地塞米松 阿米卡星 盐
15、酸氯丙嗪 盐酸柔红霉素 苯海拉明 多沙普仑 多柔比星 格隆溴铵 氢吗啡酮 劳拉西泮 间羟胺 昂丹司琼 丙氯拉嗪 万古霉素 地塞米松磷酸钠 盐酸苯海拉明 多沙普仑 非诺多泮 硝酸镓 伊达比星 劳拉西泮 甲氧氯普胺 昂丹司琼 盐酸昂丹司琼注射剂相关其它问题：体外配伍 影响药物静脉配伍的因素有很多，主要有以下几方面药物本身的因素包括：主药的剂型、规格、浓度、体 积、处方中所含的其它成分或添加剂，如缓冲液系统 、防腐剂、稳定剂，稀释液的pH值、渗透压、溶液离 子强度等；药物存放条件及外界环境对药物配伍的影响：温度(室 温或冷冻或光照条件)、混合液的pH值、浓度，配制后 存放的时间、药物的吸附和滤过特性；注射或输液容 器的性质等。 由于上述诸多可变因素对药物配伍变化的影响，因此要想 对其做出绝对的结论是困难也是不可能的。全身用糖皮质激素类药物口服制剂种类及特征 国内多为普通
