《力拉-依普黄酮片》由会员分享，可在线阅读，更多相关《力拉-依普黄酮片（48页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、力 拉有效治疗骨质疏松湖北四环制药有限公司骨质疏松症 【概念】骨质疏松症（Osteoporosis）是全身 性骨代谢性疾病，其特征是全身性的骨 量降低，骨组织显微结构退化，骨脆性 增加并易于骨折。分类与分型 q 第一类 原发性骨质疏松症型：绝经后骨质疏松症型：老年性骨质疏松症 q 第二类 继发性骨质疏松症 内分泌疾病 慢性疾病 药物 先天性q 第三类 特发性骨质疏松症流行病学q 我国患病人数居世界之最：6000-8000万 q 绝经后妇女约有30% 患有骨质疏松 q 发病率居世界各种常见症的第七位 q 严重的后果骨折好发部位：髋部、脊椎和前臂远端（Colles骨折）呈上升趋势 女性比男性高4倍
2、左右 绝经后临床表现q 腰背疼痛 q 身长缩短、驼背 q 呼吸功能下降 q 活动受限 q 合并骨折 q 骨痛骨量迅速丢失的原因破骨细胞 活性成骨细胞 活性骨吸收骨形成骨丢失危险因素 q 性激素缺乏：绝经、卵巢切除、 Gn-Rh-A治疗病人 q 营养因素：缺维生素D及K、Ca、蛋白质等 q 运动负荷：长期卧床，骨缺乏肌肉活动刺激，成骨活性下降 q 慢性疾病：糖尿病、肾功能不全、胃肠疾病、胃肠切除、慢 性肝病 q 个人因素：酗酒、长期低钙饮食、吸烟、饮咖啡、浓茶 q 药物因素：长期使用皮质激素、巴比妥、大仑丁、肝素等 q 性别：女性比男性患病率高2-8倍，男性骨量比女性高30% q 年龄：女性50
3、-60岁后，男性60-70岁后发病率升高q 种族差异：白种或黄种人 q 家族史：基因BB型，BMD比bb型低10%发病机制激素 性激素 钙调节剂骨代谢局部调节因子遗传因素营养因素生活习惯 饮酒 吸烟运动和负荷前列腺素诊断方法q 症状和体征 q X线诊断 q 骨密度测量：SPA、DPA、DXA、QCT等 q 骨计量学参数：E. De、BFRs、Rm. P等 q 骨生化指标：BGP、BSP、Hyp等治疗目标q 纠正骨重建，减缓骨丢失 q 恢复已经丢失的骨量 q 缓解疼痛 q 降低骨折发生率药物治疗选择q 雌激素替代疗法 雌激素 抗雌激素剂 q 非雌激素治疗 骨吸收抑制药 ：降钙素、双磷酸盐刺激骨形
4、成药物 ：甲状旁腺素、促蛋白合成激素多种作用药物 ：依普黄酮不同药物的对比6.0元22.633.9元8.5元（利维爱）每日药费 主要是胃肠道反应 长期用药出现“ 脱逸”现象 增加骨密度作用 小 癌症危险 用药时间长：5 10年临床缺点 有效治疗原发性骨 质疏松 显著的镇痛作用 降低骨折发生率 能迅速缓解骨质 疏松引起的骨痛 疗效明显 防治绝经后绝经后 骨质进行性丢失临床优点依普黄酮降钙素雌激素药品依普黄酮的化学结构 q 通用名：依普黄酮片 q 商品名： q 化学结构力拉力拉的作用机制q 促进成骨细胞的增殖骨胶原合成和骨基质的矿化 q 抑制破骨细胞前体的增殖和分化 q 雌激素样作用增加降钙素分泌
5、力拉对人类破骨细胞前体增殖的抑制作用q 两组对比：P0.01力拉的作用特点q 直接抑制破骨细胞功能骨量流失 q 诱导骨祖细胞向成骨细胞分化和刺激矿化物质在基质中沉淀 q 降低骨转换率 q 有效改善腰背疼痛、骨痛 q 良好的雌激素增效剂具有雌激素样的抗骨质疏松特性，而没有雌激素样副作用增加骨密度刺激骨形成骨钙调节力拉的毒理学研究q 急毒q 长毒：对犬的最大无影响剂量1500 mg/Kg q 无致突变和致畸毒性小鼠灌胃：LD50 104 mg/Kg 腹腔注射：LD502500mg/Kg力拉的药代动力学q 单剂量q 多剂量q 与国外制剂相比200mgt1/2 9.8h AUC 632ng.h/ml
6、t1/2 23.6h AUC 1455ng.h/ml 8例受试者单次口服依普黄酮片200mg/片2片后药代动力学参数(XSD) 804.9986.55 807.40134.36 曲线下面积AUC(ng.h/ml) 2.420.57 2.500.56 达峰时间Tmax(h) 66.513.2 66.813.1 达峰浓度Cmax(ng/ml) 12.001.89 9.050.80 消除半衰期T1/2(h) 0.900.13 1.080.20 吸收速率常数ka(h-1) 国外制剂 力 拉 主要药代参数 P0.05: 力拉与日本武田药业产的依普黄酮片在药代动力学方面无显著性差异 力拉的临床适应症q 有
7、效预防和治疗绝经后骨质疏松症 q 有效预防卵巢切除后导致的骨质疏松 q 有效增加Gn-Rh-A治疗病人的骨量 q 治疗增龄性骨质疏松症 q 降低骨质疏松性骨折发生率q 促进骨折愈合力拉有效治疗绝经后骨质疏松临床疗效1：湖北四环制药有限公司研究设计q 双盲，随机，安慰剂对照 q 为期两年 q 入选标准：绝经3年以上，5065岁 q 依普黄酮600mg天或安慰剂 q 元素钙1g疗效评定q 腰椎骨矿含量BMC q 骨转换生化指标：BGP q 疼痛参数 q 安全性和耐受性腰椎骨矿含量q 两组对比：P0.01骨钙素BGP BGP VALUESq 治疗后两组对比：P0.05骨痛缓解Visusl analo
8、gic Self rate scalesq 两组对比P0.05结论q 腰椎骨矿含量明显增加 q 桡骨和胫骨骨强度明显改善 q 骨转换率明显降低 q 有效缓解骨痛 q 临床不良反应出现的情况与安慰剂组类似力拉有效预防卵巢切除后导致的骨质疏松临床疗效2湖北四环制药有限公司研究设计q 双盲，随机，安慰剂对照 q 为期一年 q 疗效指标：尿羟辅氨酸/肌酐HOP/Cr q 依普黄酮600mg天或安慰剂 q 元素钙500mg疗效结果q 两组对比：P0.01q 结论：依普黄酮可以有效预防卵巢切除后导致的骨质疏松力拉有效治疗原发性骨质疏松临床疗效3湖北四环制药有限公司研究设计q 双盲，随机，安慰剂对照 q 为
9、期三年 q 依普黄酮600mg天或安慰剂 q 元素钙1g q 疗效指标：远端桡骨BMD（DXA法测定 ）力拉：有效治疗原发性骨质疏松q与基础值相比，依普黄酮组在治疗前后BMD有显著性增加（P0.05）q与基础值相比，安慰剂组在两年末BMD有显著性减少（P0.05），第三年BMD有显 著性增加。力拉有效预防骨质疏松性骨折临床疗效4湖北四环制药有限公司椎体骨折50P0.05非椎体骨折P0.05P0.05与其他药物的对比氟制剂0钙剂0降钙素依普黄酮非椎体骨折椎体骨折药物：多项研究结果一致；：少数研究结果一致：无作用；0：未有研究； ：结果报告不一致雌激素替代疗法力拉有效增加Gn-Rh-A治疗病人 的
10、骨量临床疗效5湖北四环制药有限公司研究设计q 双盲，随机，安慰剂对照 q 为期6个月 q 依普黄酮600mg天或安慰剂 q 元素钙500mg疗效评定q 尿羟辅氨酸肌酐HOP/Cr q 骨钙素BGP q 椎骨骨密度BMD疗效结果P0.01 P0.01无变化BMDP0.01 P0.05 P0.05BGPP0.01 P0.01无变化HOP/Cr结论（ANOVA ）安慰剂组 依普黄酮组指标q结论：依普黄酮可以抑制骨重建过程和阻止医疗诱导的性腺机能减退 后发生的快速骨丢失 力拉有效缓解骨痛临床疗效6湖北四环制药有限公司力拉有效缓解骨痛力拉：良好的安全性和耐受性 在意大利、日本和匈牙利进行的多中心临 床研
11、究中，每年2769例患者接受依普黄酮治疗 ，不良反应发生率为14.5%，而且与安慰剂对 照组出现的情况类似，主要是胃肠道症状，极 少数病人出现红血球、白血球减少。该药可长 期口服，耐受性良好。力拉理想的骨质疏松药物q 对骨质疏松患者（T值2.5SD）：一线用药 q 对低骨量患者（T值在2.5至1.0SD）进行预防 q 有效预防卵巢切除后导致的骨质疏松 q 有效增加Gn-Rh-A治疗病人的骨量 q 预防骨折的发生 q 促进骨折愈合 q 长期应用安全可靠 剂量和用法依普黄酮的药代动力学特征显示，餐后服用 依普黄酮，剂量的80%左右可以在小肠迅速吸 收，并代谢为7种产物，主要的代谢产物是代 谢物、和，其中，代谢物、和 主要是以与糖醛酸结合的形式在体内循环， 依普黄酮原形和代谢物以游离形式在体内循 环。 餐后口服。每日三次，每次0.2gv需要针刀、银质针、钩针、刃针、火针 、松筋针、埋线针、臭氧、射频、银质 针内热仪、外热仪、中频、微波、膝关 节拔罐器等疼痛科器械和疼痛科药品 v河北益寿堂 任萌萌：18931137632 QQ： 2917369498
