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1、中 药 化 学 1一、 概述1.中药化学的学科性质：中药化学是一门结合中医中药的基本理论，运用现代化学及其它科学的理论和方法，来研 究中药化学成分和有效成分的学科。第一章 绪论2小檗碱 COOHH大黄酸芦丁3紫杉醇4七叶内酯薄荷醇5人参皂苷Re (2-1)rha人参皂苷Rg1R1R262.中药化学学习和研究内容：中药化学主要研究中药中的化学成分和有效成分的化学结构、物理化学性质 、提取、分离、检识和结构鉴定方法。其次是生物合成途径和必要的化学结构的修饰或改造，以及构效关系等。73.研究对象本学科主要学习和研究中药、特别是 植物来源中药的化学成分。4.关于中药化学成分的复杂性某一种中药含有几种类
2、型的成分，而每一个类型又可能含有少则几种、多则十几 种、几十种化学成分。一种中药如此，复方中药就更复杂了。8v 母核相同、取代基不同的同一类型成分，也 有不同类型的成分。例如：中药人参中含有20 余种三萜皂苷类成分，它们都有相同或类似的 母体，同时人参中又有黄酮类、多糖及挥发油 等类成分。中药成分的复杂性及多位中药的配伍应用，即构 成了中药功效的多样性,是中药常具有多方面 功效或多种药理作用的物质基础。9 举例：大黄中的5种蒽醌苷元成分：苷元名称 R1 R2大黄酸 -COOH H大黄素 -CH3 -OH芦荟大黄素 -CH2OH H大黄素甲醚 -CH3 -OCH3大黄酚 -CH3 H105. 相
3、关概念（1）单体： 即化合物,指具有一定分子量 、分子式、理化常数和确定的化学结构式的 化学物质 。（2）有效成分:具有生物活性且能起到防治 疾病作用的化学成分。 （3）无效成分：没有生物活性和防病治病 作用的化学成分。 11（4）有效部位：在中药化学中，常将含 有一种主要有效成分或一组结构相近的 有效成分的提取分离部分，称为有效部 位。如人参总皂苷、苦参总生物碱、银 杏总黄酮等。 （5）有效部位群：含有两类或两类以上 有效部位的中药提取或分离部分。 12有效成分和无效成分的关系：二者的划分也是相对的。随着科学的 发展和人们对客观世界认识的提高，一些过 去被认为是无效成分的化合物，如某些多糖
4、、多肽、蛋白质和油脂类成分等，现已发现 它们具有新的生物活性或药效。 13二、 中药化学在中医药现代化和中药产业化中的意义和作用1. 阐明中药的药效物质基础，探索中药防治疾病的原理 v可阐明中药产生功效的究竟为何物质 。v为探索中药防治疾病的原理提供了前 提和物质基础。14如现代研究证明，麻黄中的挥发油成分-松油醇是其发汗散寒的有效成分； 其平喘的有效成分是麻黄碱和去甲麻黄 碱；而利水的有效成分则是伪麻黄碱。152. 促进中药药效理论研究的深入如对于中药的化学成分与中药药性之间 的关系的探讨。研究发现，温热药附子、吴茱萸、细辛 、丁香等都含有消旋去甲乌药碱，此成分为 -受体激动剂，具有加强心肌
5、收缩力，加快 心率，促进脂肪、糖代谢等一系列作用，这 些作用与热性药的药性基本一致，故推测去 甲乌药碱可能是“热性”中药的物质基础。 163.阐明中药复方配伍的原理 v中药配伍中可能存在着一种中药有效成分与它种中药有 效成分在药理作用方面的相互作用。v中药配伍中可能存在着一种中药有效成分与它种中药有 效成分之间产生物理的或化学的相互作用。常发生在中 药方剂的煎煮或其它剂型制备过程中，从而使方剂中的 有效成分无论在质的方面，还是在量的方面都与单味药 有所改变。例如生脉散17生脉散为中医古典精方，古代医家用于抢救热 伤元气，脉微欲绝等危重病人。经研究，其三 味药单用均不如复方。红参-麦冬-五味子
6、（1：3：1.5）5-羟甲基糠醛（5 -HMF）水煎生成新物质5-HMF（三味药中只有五味子含有少量）具有抗心肌缺血 作用,可代表生脉 散的疗效。药效试验184.阐明中药炮制的原理 研究中药炮制前后化学成分或有效成分 的变化，将有助于阐明中药炮制的原理、 改进传统的炮制方法、制定控制炮制品的 质量标准、丰富中药炮制的内容。 19如对于黄芩炮制的研究。黄芩有浸、烫、 煮、蒸等炮制方法。经中药化学的研究表明，黄芩在冷水浸泡过程中，其有效成分黄芩苷可被药材中的酶水解成黄芩素，后者不稳定易氧化成醌类化合物而显绿色。北方：则认为“黄芩遇冷水变绿影响质量，必须用热水煮 后切成饮片，以色黄为佳”。南方： “
7、黄芩有小毒， 必须用冷水浸泡至色 变绿去毒后，再切成 饮片，叫淡黄芩”。20黄芩苷 黄芩素（黄色） 醌类（绿色 ）可见用冷水浸泡的方法炮制，使有效成分 损失导致抑菌活性降低，而用烫、煮、蒸等方 法炮制时，由于高温破坏了酶的活性，使黄芩 苷免遭水解，故抑菌活性较强，且药材软化易 切片。因此，认为黄芩应以北方的蒸或用沸水 略煮的方法进行炮制。215.改进中药制剂剂型，提高药物质量 和临床疗效 为了研制开发出高效、优质、安全 、稳定的“三效”（高效、速效、长效） 、“三小”（剂量小、毒性小、副作用小 ）、“三便”（贮存、携带、服用方便） 的新型中药，中药化学在中药制剂的研制 中，起着十分重要的作用。
8、 226.建立和完善中药材和中成药的质量标准为了更好地控制中药的质量，在严格按照中药材栽培质量管理规范（GAP）的要求进行中药 材栽培、生产，以及严格按照药品生产质量管 理规范（GMP）的要求进行中药制剂生产的同时 ，现在越来越多地应用中药化学的检识反应、 鉴别方法、各种色谱法以及各种波谱法对中药 材及其制剂进行定性鉴别和含量测定，并尽可 能对其生产的全过程进行监控。 23在中药材和中成药的质量控制中（）如果能确定其有效成分，则应 以其有效成分为指标，建立定性鉴别 和含量测定的方法，以此来控制质量 。（）如果其有效成分还不清楚时， 可以采用该主要化学成分或标志性化 学成分为指标进行。247. 研制开发新药、扩大药源1）中药化学在中药新药研制中的作 用2）中药化学在扩大药源、寻找中药 代用品中的作用 25
