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1、2011抗癌药药物TOP 10伊首璞 2012.6.1世界五百强中的制药药企业业(2011)103 辉辉瑞制药药有限公司 总部地理位置： 纽约 , 美国 营业额 ： 67809.0123 强生 总部地理位置： 新不伦瑞克, 美国 营业额 ： 61587.0 164 诺华诺华 公司 总部地理位置： 巴塞尔, 瑞士 营业额 ： 51561.0 174 瑞士罗罗氏公司 总部地理位置： 巴塞尔, 瑞士 营业额 ： 47170.5 180 默克 总部地理位置： 怀特豪斯, 美国 营业额 ： 45987.0 187 赛诺赛诺 菲-安万特集团团 总部地理位置： 巴黎, 法国 营业额 ： 45055.5 19
2、4 葛兰兰素史克公司总部地理位置： 布伦特福德, 英国 营业额 ： 43856.5 254 雅培公司 总部地理位置： 雅培科技园, 美国 营业额 ： 35166.7 280 阿斯利康 总部地理位置： 伦敦, 英国 营业额 ： 33269.0 422 礼来公司 总部地理位置： 印第安纳波利斯, 美国 营业额 ： 23076.0500 百时时美施贵贵宝公司 总部地理位置： 纽约 , 美国 营业额 ： 19484.0单位：百万美元排名英文名中文名功能主治所属公司研发公司销售额(美 元)1Rituxan美罗华非霍奇金淋巴瘤GenentechGenentech&IDEC30亿2Avastin阿瓦斯丁结肠
3、癌/ 肺癌/脑 癌GenentechGenentech26.6亿3Herceptin赫赛汀乳腺癌/胃癌GenentechGenentech16.6亿4Gleevec格列卫费城染色体阳性 急性淋巴细胞白 血病诺华诺华15.1亿5Eloxatin乐沙定大肠癌Sanofi（赛诺菲 ）Sanofi-Aventis(赛诺菲- 安万特)与Debiopharm12亿6Alimta力比泰恶性胸膜间皮瘤 /非小细胞肺癌Eli Lilly（礼来）Eli Lilly（礼来）10.4亿7Erbitux艾比妥结肠癌/头颈癌礼来/百时美施贵 宝ImClone公司7.03亿8Velcade万珂多发骨髓瘤/淋 巴瘤Mille
4、nnium（千 年制药公司）Millennium（千年制药 公司）6.927亿美 金9Xeloda希罗达结直肠癌/乳腺 癌Genentech罗氏（Roche）6.476亿美 金10Tarceva特罗凯非小细胞肺癌GenentechOSI制药、Genentech、 罗氏（Roche）5.642亿美 金2011年抗癌药物销售排行 top 10NO.6力比泰通用名：培美曲塞二钠 商品名： ALIMTA （力比泰） 化学名：C20H19N5Na2O67H2O 性状：白色至淡黄色或绿黄色的冷冻干燥固体。 药品类型：化学药（注射用粉针剂 ） 适用症：FDA批准的适应症：2004年，恶性胸膜间皮瘤； 200
5、8年，非小细胞肺癌；2009年，非小细胞肺癌的 长期治疗。 规格：500 毫克/ 瓶 价格：￥13,397.00元 上市时间 ：2004年 所属公司：Eli Lilly（礼来） 研发公司：Eli Lilly（礼来）/普林斯顿大学 年销售额：$10.4亿元药理作用：培美曲塞是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶 基团的抗叶酸制剂剂，通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过 程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。体外研究显示，培美曲塞能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转 移酶的活性，这些酶都是合成叶酸所必需的酶，参与胸腺嘧啶 核苷酸和嘌吟核苷酸的生物再合成过程。2004年Alimta刚刚
6、获 得批准时，其主要针对 是间皮瘤的治疗。2008年Alimta被批准应用于肺癌的治疗.肺癌是美国第三普遍的癌症，仅次于乳腺癌和前列腺癌。从而市场得以极大的扩展。销售额持续增长，2011年达到的10.4亿美金比2010年增长了5%。礼来公司一直在尝试 使用Alimta结合其他癌症疗法治疗各种癌症，但是这些研究多以失败告终。2009年，该药获 FDA批准用于某些肺癌的维持治疗。力比泰 治疗效果： 应用范围： 市场业绩 ： 发展潜力： 综合评定：NO.5乐乐沙定通用名：奥沙利铂 商品名：Eloxatin（乐沙定） 化学名：草酸合(反式-(-)-1,2-环己二胺)铂(II) 药品类型：化学药（注射用
7、粉针剂 ） 性 状：本品为白色或类白色冻干疏松块状物或粉末 适用症：FDA批准的适应症：2002年，大肠癌 2004年，大肠癌的辅助治疗。 规 格：50mg/支 价 格：￥2，800.00元 上市时间 ：2002年 所属公司：Sanofi（赛诺 菲） 研发公司：赛诺 菲-安万特/ Debiopharm 年销售额：$12亿元乐乐沙定【药理作用】 本品属于新的铂类衍生物，本品通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成及复制。用于治疗氟脲嘧啶 治疗无效的结、直肠癌，可单独或与氟脲嘧啶联 合使用；可单药或联合治疗晚期卵巢癌。方案（乐沙定）可使晚期结直肠癌患者生存期延长，有
8、更高的缓解率和较低的毒性。此报告已在年第届年会上发表，引起世界同行的关注。目前，这种联合化疗已成为晚期结直肠癌的一线治疗方案。Eloxatin的销量在2011年成功跻身前五之列，但在2012年前景则未必乐观。Eloxatin的药品专利将于8月到期，而关于Eloxatin的生物仿制药也已被批准上市。2009年美国法院认为Eloxatin的仿制药不会损害专利药的利益，生物仿制类药物公司如Teva、Hospira、Sandoz等的产品也随之进入市场。2010年，生物仿制药的竞争减少了Eloxatin 75%的销量。乐乐沙定 治疗效果： 应用范围： 市场业绩 ： 发展潜力： 综合评定：NO.4格列卫卫
9、通用名：甲磺酸伊马替尼片 商品名：Gleevec（格列卫） 化学名： 4-(4-甲基-1-哌嗪 )甲基-N-4-甲基-3-4-(3-吡啶）-2-嘧啶 氨基苯基-苯胺甲磺酸盐 性状：白色至淡黄色或绿黄色的冷冻干燥固体。 适用症： FDA批准的适用症：2001年，费城染色体阳性慢性粒 细胞白血病；2002年，胃肠道间质 瘤；2006年，费城染色 体阳性急性淋巴细胞白血病、隆起状皮肤纤维 肉瘤、骨髓 增 生性疾病、慢性嗜酸性粒细胞白血病、系统性肥大细胞增 多 症；2012年，胃肠间质 瘤的辅助治疗。 规格：100mg*60粒 价格： ￥13,676.00元 上市时间 ：2001年 所属公司：诺华 （
10、Novartis） 研发公司：诺华 （Novartis） 年销售额： 15.1亿美元格列卫卫【药理作用】伊马替尼，一种2-苯胺嘧啶的衍生物，选择性地抑制少数的相关的酪氨酸激酶，包括c-Kit、Bcr-Abl和血小板来源的生长因子（PDGF）受体。伊马替尼结合于c-Kit的胞浆内酪氨酸激酶功能区的ATP结合位点，阻断磷酸基因由ATP向蛋白质底物酪氨酸残基的转移。这种对存在于恶性GIST的c-Kit的选择性，可以导致细胞增殖的抑制和凋亡的恢复。伊马替尼可通过功能获得性KIT突变引起不依赖干细胞因子的激活作用来减少来自GIST的细胞系（GIST882)的激酶磷酸化，当浓度达到1umol/L时，可完全
11、抑制激酶磷酸化。 Gleevec是一种革命性的药品，它的存在将白血病从一种必死的疾病转变为可能的慢性病。根据Science Life的一项调查 指出，在Gleevec出现之前，仅有30%的慢性粒细胞白血病患者可以活过5年。而Gleevec将这一数字改写为89%。Gleevec的故事已经被以各种各样的方式广泛的传播。具体内容这里不再详述。格列卫卫 治疗效果： 应用范围： 市场业绩 ： 发展潜力： 综合评定：NO.3赫赛赛汀 通用名：注射用曲妥珠单抗 商品名： Herceptin（赫赛汀） 药品类型：重组DNA衍生的人源化单克隆抗体 性状：白色至淡黄色冻干粉剂 适用症：FDA批准的适应症：1998
12、年，转移性HER2阳性 乳腺癌；2006年，早期HER2阳性乳腺癌中的辅 助治疗；2008年，额外的辅助治疗；2010年， HER2 阳性胃癌或胃食管交界癌。 规格：440 mg/支 价格：￥25,800.00元 上市时间：1998年 所属公司：Genentech 研发公司：Genentech 年销售额：$16.6亿赫赛赛汀【药理作用】：曲妥珠单抗是一种重组DNA衍生的人源化单克隆抗体，选择性地作用于人表皮生长因子受体-2(HER2)的细胞外部位。赫赛汀 是一种重组DNA衍生的人源化单克隆抗体，选择性地作用于人表皮生长因子受体-2 (HER2)的细胞外部位。曲妥珠单抗（赫赛汀）作为第一个也是唯
13、一一个被批准用于治疗转移性乳腺癌和早期乳腺癌的人表皮生长因子受体2（HER2）单克隆抗体，被广泛应用于各期HER2阳性乳腺癌的治疗。Herceptin的上市为药物市场带来了一场变革。这是首个针对针对 患者的遗传遗传 特征开发发出的药药物，它的靶向疾病带有明显的遗传性。其目的群体是肿瘤HER2基因过度表达的患者。Herceptin的上市，标志着个性化医疗时代又离我们进了一步。截至2008年，全球范围内有42万名妇女被Herceptin治愈。研究证明HER2基因的表达是癌症的关键因素，这也使得Herceptin的需求再度增长。在2010年，Herceptin被FDA批准用于治疗HER2过量表达的胃
14、癌。赫赛赛汀 治疗效果： 应用范围： 市场业绩 ： 发展潜力： 综合评定：NO.2阿瓦斯丁 通用名：贝伐单抗 商品名：Avastin（阿瓦斯丁） 药品类型：重组人类单克隆IgG1抗体 性状：色透明，浅乳白色或灰棕色，PH值6.2的无菌液体 适用症：FDA批准的适应症：2004年，转移性结肠癌； 2006年，非小细胞肺癌；2008年（后于2011年 撤销），乳腺癌；2009年，脑癌与肾癌。 规格：100mg/4ml或400mg/16ml 价格： 100mg, 4ml：2100元/盒 400mg,16ml：8700元/盒 上市时间：2004年 所属公司：Genentech 研发公司：Genente
15、ch 年销售额：$26.6亿阿瓦斯丁【药理作用】Bevacizumab(商品名Avastin)是一种重组的人类单克隆IgG1抗体，通过抑制人类血管内皮生长因子的生物学活性而起作用。阿瓦斯汀可结合VEGF并防止其与内皮细胞表面的受体(Flt-1和KDR)结合。在体外血管生成模型上，VEGF与其相应的受体结合可导致内皮细胞增殖和新生血管形成。在接种了结肠癌的裸(无胸腺)鼠模型上，使用阿瓦斯汀可减少微血管生成并抑制转移病灶进展。注意：使用阿瓦斯汀可并发胃肠道穿孔和伤口开裂，有时甚至是致命的。在过去的几年里Avastin一直是大众关注的焦点，但是成为焦点的原因却好坏参半。FDA曾批准其用于乳腺癌的治疗，但后续的实验数据却引发了公益团体、医生和患者的不满。最终导致FDA于去年撤销了之前对Avastin应
