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1、 天然药物化学 适用专业： 药剂士 班级：药剂2002（1）、（2） 主讲：任重伦 学时：100学时2018/8/12第一章：绪论学习目标：1、说出天然药物化学的含义及研究内容2、描述学习天然药物化学的目的和意义3、了解天然药物化学的发展概况4、明确有效成分和无效成分的概念5、描述天然药物化学成分的类型6、掌握天然药物化学成分的溶解情况12018/8/12一、天然药物化学概述 1、起源：本学科始兴于十九世纪初 我国从二十世纪50年代开始研 究，称之为“中药化学”。 2、含义：运用现代科学理论和方法研究 天然药物中的化学成分的一门 学科叫做天然药物化学。22018/8/12 3、研究内容：天然药
2、物活性成分中的结构 特征、理化性质、提取、分离和 检识方法。 4、来源及分布： 植物我国有11146种 动物我国1581种 矿物我国80种 32018/8/12二、学习天然药物化学的目的和意义 1、探索天然药物防病治病机理 华陀用“麻沸散”作麻醉剂 （其主要成分为：茛菪碱） 2、促进天然药物的开发利用 利用植物“亲缘关系”扩大药源 利用提取物进行半合成 改变药效，降低副作用42018/8/1253、控制天然药物及其制剂的质量1）影响中草药质量的因素：品种、产地、采收、贮藏、加工等2）同名异物、同物异名现象3）测定中草物制剂中有效成分的含量4、改革剂型，阐明中药炮制原理2018/8/12三、天然
3、药物化学的发展史 1、国外发展现状： 2、国内发展概况 3、近30年我国天然药物化学的发展 生物碱 新药研制62018/8/12四、成分概念及主要类型 1、成分的概念： 1）有效成分 2）无效成分 3）有效部位 2、成分的关系： 1）有效成分与无效成分之间无明显 界限Date 2）一种药物有多种用途，说明成分的 复杂性 3）成分变化，可使活性变化 3、成分的类型： 糖类（单糖、低聚糖、多糖）；有机 酸；甙类（甙元、黄酮、蒽醌、皂甙、 强心甙）；生物碱（盐）类；有机酸 （盐）；挥发油；鞣质；蛋白质；氨基 酸。Date五、天然化学成分溶解性能 1、水溶性成分：氨基酸、蛋白质、糖、鞣质、 甙、生物碱
4、盐、有机酸盐、粘液质、水溶 液性色素 2、醇溶性成分：鞣质、甙、生物碱盐、有机酸 盐、挥发油、树脂、脂溶性色素 3、脂溶性成分：生物碱、甙元、有机酸、挥发 油、脂溶性色素、树脂、油脂、蜡Date第二章：中草药有效成分提取分离方法 教学目标： 1、描述提取和分离的含义 2、选择提取溶剂 3、叙述提取和分离方法 4、分析提取和分离的基本原理72018/8/12第一节：有效成分的提取 提取的含义： 提取前的情况：1）已知成分的提取 2）未知成分的提取 提取方法： 煎煮 溶剂提取水提取：浸渍 渗漉 有机溶剂提：回流 连续回流Date一、溶剂提取法： 1、含义： 2、提取原理：渗透溶解扩散 3、溶剂选择
5、：1）溶剂的极性 2）溶剂的种类 H2O, MeOH, EtOH, Me2CO, BuOH, EtOAc, Et2O, CHCl3, Ar, CH4, 石油醚。Date 4、溶剂的分类： 1）水： 2）亲水性有机溶剂： 3）亲脂性有机溶剂： 5、提取方法： 1）煎煮法 2）浸渍法 3）渗漉法 4）回流法 5）连续回流法 6、影响提取的因素： 溶剂种类、药材粉碎度、温度、时间Date二、水蒸气蒸馏法： 1、概念： 2、原理：根据“混合液体的蒸气压等于 各液体的蒸气压之和”之原理。 P混 = PA + PB + 3、用途：挥发性的能随水蒸气蒸馏的中草药 成分。 4、装置：见书P11Date第二节：
6、有效成分分离 分离方法：萃取法 沉淀法乙醇沉淀法 酸碱沉淀法 铅盐沉淀法 结晶法 层析法柱层析法 薄层析法 纸层析法Date一、（两相溶剂）萃取法 1、含义：混合成分在两相不互溶的溶剂中分 配，由于其分配系数不同而分离。 2、萃取原理：依据“分配定律” 分配系数：K=C上/C下 *不同成分，K不同 *各成分间的K相差越大，分离效果越好Date 3、萃取溶剂的选择： 1）两溶剂之间不能互溶； 2）各成分在两溶剂中的K相差应较大； 3）水提液中有亲脂性成分，应选亲脂性溶剂 水提液中有亲水性成分，应选弱脂性溶剂 4、萃取方法： 1）分次萃取 即“少量多次萃取” 2）连续萃取法 见P14图 （乳化现象
7、的产生与处理：Date 产生：a两相不互溶的溶剂 b外力 c界面活性物质的存在 处理：搅拌、抽滤、加热、加有机溶剂等 。Date二、沉淀法： 1、乙醇沉淀法： 水液 加80%乙醇 沉淀（淀粉、蛋白 质、粘液质、氨基酸等） 2、酸碱沉淀法： （含生物碱或内酯）原料 用（酸或碱） 水提取 再加碱或酸（使游离或成环） 使沉淀 析出（生物碱或内酯化合物）Date 3、铅盐沉淀法： 中性醋酸铅：PbAc2.3H2O 沉淀：酸性成分、酚性成分 碱式醋酸铅： PbAc2.2Pb（OH）2 沉淀：酸性成分，酚性成分 中性成分（皂甙、多糖等 ） 碱性成分（生物碱）Date三、结晶法 1、结晶概念： 2、应用：分
8、离或纯化中草药成分 3、结晶溶剂选择： 理想溶剂： 混合溶剂： 4、影响结晶的因素：杂质、成分含量、 温度、溶剂等Date四、层析法 （一）层析概述 1、层析类别：柱层析（吸附；分配） 薄层析（吸附；分配） 纸层析 聚酰胺层析 离子交换层析 凝胶过滤层析Date 2、层析的基本原理： 利用“固定相”对混合物中的各成分的吸附 能力或分配能力不同而使混合物得以分离 （二）层析方法 1、柱层析： 1）含义：P16 2）原理：吸附剂表面对成分产生吸附作 用，然后被洗脱剂解吸附；以上过程反复 发生（吸附解吸附再吸附再解吸附 ） 可使极性差异很小的成分得以分离。 Date 3）层析条件选择： 吸附剂：硅胶
9、 氧化铝 洗脱剂：选择 洗脱能力 被分离成分：结构 极性 4）层析三要素之间的关系： 对亲水性成分应选择吸附能力弱的吸附剂 ， 极性较强的洗脱剂；Date 对亲脂性成分应选择吸附能力强的吸附 剂，极性较弱的洗脱剂。 5）操作方法： 装柱 加样 洗脱 2、薄层析 1）含义： 2）特点：简便、快速、微量Date 3）应用：分离、精制、定性、定量 4）原理：（同柱层析） 5）展开剂选择： 要求展开剂的极性与被分离成分的 极性相适应 6）操作：制板软板；硬板 点样 展开 显色 计算Rf值Date 7）影响RF值的因素： 吸附剂性质 薄层厚度 展开剂质量 展开方式 8）应用：成分分离和鉴定 化学成分预试验 药材质量控制 药材品种鉴别 成分含量测定Date 3、纸层析 1）原理：滤纸的吸水方式
