甲状腺激素与抗甲状腺药

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1、西安医学院 药理学教研室甲状腺激素与抗甲状腺药甲 状 腺甲状腺激素与抗甲状腺药v甲状腺激素：T3：蛋白结合率99.5%，游离浓度0.5%,生物利用度高,作用快、强、短。T4：蛋白结合率99.95%，游离浓度0.05%,生物利用度低，作用慢、弱、长。又称为甲状腺素 T4在外周组织中脱碘转变为T3甲状腺激素合成、储存、分泌、调节1. 合成 （1）摄碘：食物I- （2）活化：I- I0 （3）碘化：I0 +甲状腺球蛋白（TG）的酪氨酸残基 T1 , T2 （4）耦联：T1+T2 T3 T2+T2 T4 过氧化物酶过氧化物酶过氧化物酶2.储存：T3 ,T4与甲状腺球蛋白结合贮存于甲状腺滤泡胶质中。 3

2、.分泌：蛋白水解酶 4.调节：(一)(一)作 用1.调控生长发育：促进蛋白质合成，促进骨骼及中枢神经系统发育。2.促进新陈代谢：促进氧化，基础代谢率，产热量3.提高交感-肾上腺系统感受性：维持中枢神经兴奋性，提高机体对儿茶酚胺的 敏感性心率心输出量用 途 1. 甲状腺功能减退症：儿童（呆小症） 预防：病区补碘（孕妇补碘） 治疗：尽早给病儿补甲状腺素成人（粘液性水肿） 2. 单纯性甲状腺肿： 3. T3抑制试验不良反应v过量可导致甲亢126cm80cm呆小症：生长发育障碍7岁6月呆小症：特殊面容单纯性甲状腺肿抗甲状腺药v甲状腺机能亢进甲状腺肿大+突眼高代谢征候群：多食、多汗、怕热神经心血管症状：

3、多语好动、失眠烦躁、心悸v甲亢治疗：内科（药物）；外科（次全切）；131I同位素治疗抗甲状腺药v硫脲类：他巴唑等v碘及碘化物：复方碘溶液v放射性碘：131Iv受体阻断药：普萘洛尔一、硫 脲 类1.硫氧嘧啶类甲硫氧嘧啶：不良反应大丙硫氧嘧啶脱碘T3（作用快、短，用于甲状腺危象） 2.咪唑类甲巯咪唑（他巴唑）：作用慢、久卡比马唑（甲亢平）：不良反应较大作 用1.抑制过氧化酶抑制甲状腺激素的合成2.抑制T4 T3 ：丙基硫氧嘧啶 3.抑制甲状腺免疫球蛋白的生成：用 途1.甲亢的内科治疗：用于轻症和不宜手术或131I治疗者 ，如青少年、术后复发及中、重度患者并年老体弱 或兼有心、肝、肾、出血性疾患等患

4、者。2.甲亢的术前准备：v预防甲状腺危象基础代谢正常 v术前1-2周合用大剂量碘剂腺体变小变硬 便于 手术3.甲状腺危象的辅助治疗：丙硫氧嘧啶不 良 反 应1.粒细胞缺乏：最严重 2.过敏反应：最常见 3.胃肠道反应： 4.肝功能损害： 5.甲状腺肿大和甲状腺功能减退：二、碘及碘化物【作用】剂量不同, 作用不同1. 小剂量: 参与T3、T4合成2. 大剂量：抗甲状腺作用（1）抑制蛋白水解酶T3、T4 释放 （2）TSH甲状腺增生腺体缩小变硬（3）抑制过氧化酶T3、T4合成二、碘及碘化物【应用】 【应用】1.防治单纯性甲状腺肿2.甲亢术前准备3.甲状腺危象【不良反应】1.一般反应：咽喉不适、口内金属味等2.过敏反应：3.诱发甲状腺功能紊乱：妊娠、哺乳期妇女慎用 三、放射性碘v131I射线（99%）：射程2mm,杀灭腺泡细胞（治疗甲亢） 射线（1%）：射程长,测定甲状腺功能 【应用】 1.甲亢：不宜手术、术后复发或硫脲类无效或过敏者 2.甲状腺摄碘功能检查：四、受体阻断药 【作用】v阻断受体拮抗儿茶酚胺的作用v抑制脱碘酶抑制T4转变为T3 【应用】 甲亢及甲状腺危象的辅助用药： 不宜用抗甲状腺药物、不宜手术及131I治疗者