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1、 u 商品名：加罗宁u 通用名：地佐辛注射液u 英文名：Dezocine Injection u 类 别：阿片受体混合激动-拮抗剂地 佐 辛 （新型桥环氨基四氢萘）喷他佐辛简 介地佐辛 VS 喷他佐辛地佐辛（5mg/支）喷他佐辛（30mg/支）镇痛强度镇痛强度吗啡吗啡5mg5mg约吗啡约吗啡3mg3mg持续时间持续时间4 4 6 6小时小时2 2 3 3小时小时日最大安全剂量日最大安全剂量2424支支8 8支支安全性安全性地 佐 辛 的 独 特 作 用对 受体完全激动，镇痛作用强、起效快、时间久。对受体具有激动和拮抗双重作用，无典型的受体依赖性，受体相关 的不良反应较少（如：呼吸抑制、胃肠蠕动
2、减少、恶心呕吐、心率减慢）对阿片受体活性极弱，不产生烦躁焦虑感，可提高血浆去甲肾上腺素 的水平，对心血管产生一定兴奋作用。呼吸 抑制 少不易 成瘾血压 影响 小不易 产生 瘙痒便秘 少不影 响凝 血u 作用机制 Ref 1：Picker MJ.Discriminative stimulus effects of the mixed-opioid agonist/antagonist dezocine:cross-substitution by mu and delta opioid agonists【J】.J Pharmacol Exp Ther,1997,Dec,283(3):1009101
3、7. Ref 2：Strain EC,Preston KL,Liebson IA,et al.Opioid antagonist effects of dezocine in opioid-dependent humans【J】 .Clin Pharmacol Ther,1996 Aug,60(2):206217.国外许多资料 显示地佐辛主要优点： 地佐辛与吗啡等效，或者要略强于吗啡 地佐辛呼吸抑制较轻，另外呼吸抑制有封顶效应，当70kg体重病人，使 用30mg时候，呼吸抑制达到峰值。 不良反应少，恶心呕吐，精神异常，便秘发生率很低。 药物依赖性低。 强效镇痛，安全性高，不良反应少，依赖性低
4、1 Serial Intravenous Doses of Dezocine, Morphine, and Nalbuphine in the Management of Postoperative Pain for Outpatients. Anesth Analg 1993:533 2 Randall C. New agonist/antagonist analgesics, Bailliere Clinical Anaesthesiology 1995,9:83-92 3 Dezocine: A Preliminary Review of its Pharmacodynamic and
5、Pharmacokinetic Properties, and Therapeutic Efficacy Drugs. 1989:226 4 Assessment of dezoclne for morphme-hke subjective effects and miosis Chntcal Pharmacology and Therapeutics 2000:544Dezocine-main clinical benefits国外的贝叶临床麻醉学上对地佐辛、吗啡等对心功能、血压 、精神异常等方面做了统计和对比。结果显示，地佐辛对血压、 心功能影响小。 Randall C. New agon
6、ist/antagonist analgesics, Bailliere Clinical Anaesthesiology 1995,9:83-92Dezocine-main clinical benefits麻醉药品吗啡 芬太尼 美沙酮 哌替啶 布桂嗪 可待因精神二类曲马多 地佐辛地佐辛 布托啡诺 喷他佐辛1、绿色镇痛 安全性高临床评价l 世界卫生组织（WHO）鉴定委员会在药物依赖性报告中， 未将地佐辛列入控制药物 进行管制l 美国至今 未将地佐辛列入控制药物，而布托啡诺、喷他佐辛均为第类管理、盐酸丁丙诺啡为类管理l 中国 未将其列入麻醉药品管制，属精神二类药品，不需红处方9地佐辛的身体 依
7、赖性低于吗 啡和喷他佐辛地佐辛：精神 依赖性与吗啡相 当，低于丁丙诺 啡和布托啡诺1. 王宇伟 申秀萍 贺奇刚等，地佐辛身体依赖性和精神依赖性动物试验 2. Mall jL,Rosenthale ME and Gluckman MI.Animal pharmacology of Wy-16225,a new Analgesic agent.J Pharmaco Exper Ther.194(3):488-498,1975. 3. Picker MJ. Discriminative stimulus effects of the mixed-opioid agonist/antagonist d
8、ezocine: cross -substitution by mu and delta opioid agonists. J Pharmaco Exper Ther, 283(3): 1009-1017低依赖性l 本品在国外2192例急、慢性疼痛的治疗中，副反应少，类型及发生率均在 预期范围内，未见异常毒性报道。l 在多剂量的研究中，有部分患者使用周期超过48或72h，有73例患者连续 滴注地佐辛超过7天，均未发现肝脏、血液和肾脏的毒性。Ref. physicians desk reference 542 1998高安全性大鼠试验。LD50和ED50的比值， 大约为90倍（po）或1000（
9、im）猴子试验。单次有效镇痛剂量的 30倍（po）均未见明显毒性作用人体给药每天最高剂量可达120mg (24支)，是正常给药量的6倍安 全 范 围 大2、强效镇痛 快速持久Ref: Pandit UA, Kothary SP, Pandit SK. Intravenous dezocine for postoperative pain: a double- blind, placebo-controlled comparison with morphine. J Clin Pharmacol. 1986, 26(4):275-280结 论：美国密西根大学医学中心对术后中重度疼痛患者单剂量静脉
10、注射地佐辛或吗啡发 现，地佐辛平均疼痛缓解分值优于吗啡，给药后15min到1h最为显著 ！平均疼痛缓解分值给药后时间（h） 1）与吗啡相比术后镇痛：单支剂量5mg静注镇痛疗效优于5mg吗啡*P0.05镇痛效果满意率（%）Ref: Pandit UA, Kothary SP, Pandit SK. Intravenous dezocine for postoperative pain: a double- blind, placebo-controlled comparison with morphine. J Clin Pharmacol. 1986, 26(4):275-280结 论：美国密
11、西根大学医学中心对术后中重度疼痛患者单剂量静脉注射地佐辛或吗啡， 结果显示，在整个6h治疗期间，医生和病人对地佐辛的镇痛满意率高于吗啡（P0.05） ！癌痛：一周给药，用于癌症止痛，疗效与吗啡相当试验组：地佐辛注射液，肌注，q6h，连续用药1周对照组：硫酸吗啡注射液，肌注，q6h，连续用药1周一周给药用于癌痛，镇痛效果显著，与吗啡疗效相当！2）与杜冷丁比多中心临床试验结果说明：地佐辛是一种镇痛强度与吗啡相似的强镇痛药，对中、重度疼痛有良好的镇痛效果和较好的安全性临床临床 机构机构上海长 征医院天津医大 肿瘤医院北京大学 人民医院北京大学 第一医院北大中国 药物依赖 性研究所普通外科、骨科术后镇
12、痛。一次肌注2支地佐辛（5mg1ml）10mg地佐辛与50mg度冷丁具有相当的镇痛强度、起 效时间和作用持续时间。Ref: Galloway FM, Varma S. Double-blind comparison of intravenous doses of dezocine, butorphanol, and placebo for relief of postoperative pain. Anesth Analg. 1986 Mar;65(3):283-7.3）与布托啡诺相比（术后静脉注射）结 论：在三个有效治疗组中平均缓解疼痛分数均显著高于安慰剂组， 5mg地佐辛治疗效果 优于1m
13、g布托啡诺，10mg地佐辛是最有效的治疗方案。研究对象：术后中、重度疼痛患者（美国丹佛）考察指标：用药6h平均镇痛分数、疼痛缓解率Ref: Galloway FM, Varma S. Double-blind comparison of intravenous doses of dezocine, butorphanol, and placebo for relief of postoperative pain. Anesth Analg. 1986 Mar;65(3):283-7.结 论：静注30min到2h， 5mg地佐辛与1mg布托啡诺组作用相似，10mg地佐辛组疼痛缓解 的病人百分比最
14、为显著 。*平均镇静分值给药后时间（h） 镇静分数适中 单剂量及多剂量肌肉注射地佐辛10mg或布托啡诺2mg，结果表明：平均镇静分数（反映镇痛药安全性），地佐辛显著低于布托啡诺！Ref: Stambaugh JE Jr, McAdams J. Comparison of intramuscular dezocine with butorphanol and placebo in chronic cancer pain: a method to evaluate analgesia after both single and repeated doses. Clin Pharmacal Ther
15、. 1987, 42(2):210-9Ref: Stambaugh JE Jr, McAdams J. Comparison of intramuscular dezocine with butorphanol and placebo in chronic cancer pain: a method to evaluate analgesia after both single and repeated doses. Clin Pharmacal Ther. 1987, 42(2):210-9 单剂量及多剂量肌肉注射地佐辛10mg或布托啡诺2mg，由于不良反应的发生而退出试验，地佐辛组（0%）
16、显著低于布托啡诺组（35%） ！（P0.01）不良反应发生率（%）020406080100腹泻恶心呕吐焦虑 睡眠障碍 眩晕 精神错乱 镇静加罗宁 布托啡诺u 芬太尼：人工合成的镇痛药，完全激动受体，特点是镇痛作用强，是吗啡的100倍，但易有恶心、呕吐、尿潴留、瘙痒及呼吸抑制等不良反应，使其在临床的应用受到一定的限制u 地佐辛：阿片受体混合激动-拮抗剂，对受体产生激动作用，镇痛强度与吗啡相当；而只对受体有部分激动作用，不产生典型的受体依赖。4）与芬太尼比较（术后静脉镇痛泵应用）产品特点临床研究 术前准备：术前30min肌注阿托品0.5mg、地西泮10mg 术醉诱导：静脉注射咪达唑仑0.050.1mg/kg，异丙酚12mg/kg，芬太尼46g/kg，维库溴铵0.1mg/kg快速诱导气管插管 术中麻醉维持：静脉持续注射瑞芬太尼或吸入异氟醚，静脉间断注射维库溴铵维持麻醉深度。 术后镇痛：1）术毕前1
