抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活药

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1、抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活药一、胆碱酯酶（cholinesterase，ChE）乙酰胆碱酯酶(AChE)假性胆碱酯酶二、抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明*难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类三、胆碱酯酶复活药新斯的明（neostigmine） pharmacokinetics口服吸收差，不能通过血脑屏障，T1/2 约1-2小时，注射可持续2小时 mechanism of action 1.抑制AChEAch； 2.直接激动N2-R，促进运动神经末梢释放Ach抗胆碱酯酶药新斯的明pharmacological effects作用复杂：腺体分泌、支气管收缩、缩瞳、神经节兴奋等特点：骨骼肌胃肠道

2、及膀胱平滑肌腺体、心血管、眼及支气管；几乎无中枢作用抗胆碱酯酶药新斯的明clinical uses 1、重症肌无力（可改善症状）； 2、腹气胀和尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、非除极化型肌松药（如筒箭毒碱）过量解救side effects 样症状；过量致“胆碱能危象”，使肌无力 加重；禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞、哮喘 患者抗胆碱酯酶药新斯的明毒扁豆碱（physostigmine）脂溶性高,易透过血脑屏障,中枢作用明,毒性较大。外周作用与新斯的明相似，但无直接激动N2-R 作用。外用滴眼可降低眼内压，主要用于青光眼，与pilocarpine比较作用强而持久，但刺激性大。 抗胆碱酯酶药毒扁

3、豆碱吡啶斯的明用于重症肌无力，作用较新斯的明弱但维持时间长，适合于晚间给药； 依酚氯铵起效快，维持时间短，用于诊断重症肌无力 ； 安贝氯铵（酶抑宁）用于重症肌无力； 加兰他敏用于重症肌无力及小儿麻痹症后遗症治疗； 他克林中枢作用显著，主要用于Alzheimers disease（AD）的治疗抗胆碱酯酶药其他有机磷酸酯类：敌百虫、乐果、敌敌畏、对硫磷、内吸磷、沙林、梭曼、塔崩等中毒机理：毒物与AchE难逆性结合，使酶老化抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药中毒表现：1.急性中毒1)、1受体激动：口吐白沫、呼吸困难、大汗淋漓、大小便失禁、心律失常、BP2)N2受体激动: 肌束抽搐、震颤、肌无力3)CNS: 先兴奋，如不安、惊厥；后抑制，如意识模糊、共济失调、昏迷、呼吸麻痹，最终死亡抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药2.慢性中毒急性中毒的治疗:1.迅速清除毒物 2.尽快使用阿托品（应连续用药至阿托品化）尽快使用胆碱酯酶复活药抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药碘解磷定（派姆，PAM）解毒机理临床应用 对多数有机磷中毒有效，但对乐果中毒无效 。为避免AchE老化，应及早使用氯解磷定（PAM-Cl）给药方便（可肌注、静注），不良反应小抗胆碱酯酶药总结学习要求：掌握胆碱酯酶的作用，新斯的明的作用与用途；熟悉毒扁豆碱的作用特点和用途。掌握有机磷酸酯类的毒理作用及急性毒性表现；掌握胆碱酯酶复活药的作用原理及特点