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1、解热镇痛抗炎药共同作用1、解热作用； 2、镇痛作用； 3、抗炎作用（由于其特殊的抗炎 作用，故本类药物又称为非甾体抗炎 药（non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAID）。共同作用机制抑制前列腺素（PG） 合成酶 （环加氧酶），减少PG的合成。常用的解热镇痛抗炎药1、水杨酸类：乙酰水杨酸； 2、苯胺类：对乙酰氨基酚（醋 氨酚、扑热息痛）； 3、砒唑酮类：保泰松； 4、其它抗炎有机酸类：消炎痛 （吲哚美辛）、甲灭酸、氯灭酸、布 洛芬。2004年我国解热镇痛药出口数 量格局前列腺素（PG） 合成酶（环加氧酶 ）前列腺素合成酶（COX）：体内有二 种同功酶
2、：COX-1和COX-2。 COX-1：与维持某些器官如胃和肾生 理功能有关。 COX-2：受炎症因子刺激使酶活性增 高，产生大量炎症PG，引起局部或全身疼 痛、肿胀、发热和运动障碍。抑制该酶可 产生解热、镇痛、抗炎作用。不同药药物的（COX-1）（COX-2）（COX-1）/（ COX-2） 阿司匹林1.6227.00.007 吲哚吲哚 美辛0.0190.0640.035 对对乙酰酰氨基酚17.8132.00.135 双氯氯芬酸1.571.101.42 布洛芬4.872.80.066 萘萘普生9.55.61.70 吡罗罗昔康0.00150.9060.0017 美洛昔康0.0580.0193.
3、05 尼美舒利1003.826.32 塞来昔布150.040375 罗罗非昔布1.510-51.810-8833乙酰水杨酸阿司匹林 aspirin 药理作用：1、解热镇痛抗炎作用；2 、抑制血栓形成：抑制环加氧酶，减少 TXA2的生成，抑制抗血小板聚集。 临床应用：1、发热；2、慢性钝痛；3 、风湿性和类风湿性关节炎；4、预防血栓 栓塞性疾病乙酰水杨酸不良反应：1、胃肠道反应：直接刺激 和抑制胃粘膜PG合成，引起呕吐和胃出血 。2、凝血障碍；3、过敏反应：阿斯匹林 哮喘PG合成白三烯及其脂氧化酶 代谢物肾上腺素治疗无效；4、水杨酸反 应；5、瑞夷综合征。药物相互作用：血浆蛋白结合率高苯胺类对乙
4、酰氨基酚（扑热息痛）体内过程：对乙酰氨基酚是非那 西丁在体内的代谢产物，二者有相同 的药理作用。对乙酰氨基酚药理作用：1、解热镇痛作用：缓和持 久，与阿斯匹林相似；2、抗炎作用：很弱 机制：对中枢PG合成酶抑制作用与 aspirin相似，但对外周PG合成酶抑制作用 弱。 临床应用： 解热镇痛 不良反应少，偶有肝损害。非那西丁 过量可引起高铁血红蛋白血症和溶血性贫 血。保泰松 羟基保泰松吡唑酮类 体内过程：血浆蛋白结合率高达 98%，关节组织浓度可达血浓度50% ，可诱导肝药酶和促进尿酸排泄。保泰松 羟基保泰松药理作用：抗炎抗风湿作用强而解 热镇痛作用较弱。 临床应用：1、风湿性和类风湿性关 节
5、炎；2、急性痛风；3、高热。 不良反应：毒性较大；1、胃肠道反 应；2、水钠储留；3、过敏反应；4、肝 肾损害；5、甲状腺肿大、粘液性水肿： 抑制碘摄取消炎痛（吲哚美辛） 解热镇痛抗炎作用强大，主要用 于急性风湿性和类风湿性关节炎和癌 性发热等。其它：布洛芬（异丁苯丙酸）、 萘普生其它舒林酸 （sulindac，苏林大）的作用 及应用均似吲哚美辛，但强度不及后者的 一半；其特点是作用较持久，不良反应也 较少。 甲芬那酸（mefenamic acid,甲灭酸） 、氯芬那酸（clofenamic acid,氯灭酸）和 双氯芬酸（diclofenac）均为邻氨苯甲酸（ 芬那酸）的衍生物。它们都能抑制
6、PG合成 酶而具有抗炎、解热及镇痛作用。其它吡罗昔康（炎痛喜康）：为强效抗 炎镇痛药，优点是t1/2长（3645小时）， 对胃肠道有刺激作用。 美洛昔康、劳诺昔康：特点：对 COX-2具有较高的选择性作用，胃肠 道和肾功能不良反应发生率明显低于 常用解热镇痛药其它尼美舒利（Nimesulide）,COX-2 抑制剂，对COX-1抑制作用不明显，故 在发挥有效的抗炎作用的同时，减少 了其他NSAIDs常见的消化性溃疡和出 血的不良反应。本品对COX-2的IC50值 与COX-1的IC50值之比是139。其它罗非昔布（Rofecoxib，万络）,选择 性COX-2抑制剂，1999年5月经FDA批准
7、在美 国上市，2001年我国开始进口。即使剂量 在2000mg时，对COX-1仍无抑制作用。 塞来昔布（Celecoxib）是1998年12月 FDA批准上市的第一个治疗类风湿性关节炎 与骨关节炎的选择性COX-2抑制剂。Aspirin 和Morphine在镇痛作用方面的比较AspirinMorphine作用部位主要在外周中枢作用机制抑制PG合成激活阿片受体作用强度中等强大临临床应应用慢性钝钝痛剧剧烈疼痛成瘾瘾性无易产产生感冒的治疗用药一、针对症状治疗的药物 1.解热镇痛药 如阿司匹林、扑热息痛、布 洛芬及快克、新康泰克、白加黑、感康等。 2.血管收缩药 如苯丙醇胺、伪麻黄碱等。 3.抗过敏药
8、 如扑尔敏、苯海拉明等。 4.中枢兴奋药 如咖啡因等。药店出售的以西药为主的感冒药， 虽说药品名、商品名、各种配方众多，但大体上 都是以这几类对症药物为主。感冒的治疗用药二、针对病因的药物 1. 抗病毒药 金刚烷胺、病毒灵等。 2. 中西药结合的复方制剂这类药一般在解热镇痛西药的基础 上加入一些具有抗病毒、消炎作用的中药，一方面对病毒 感染有较好的治疗作用，另一方面也可适当预防继发细菌 感染。 3. 中成药制剂桑菊感冒片、银翘解毒丸、羚翘解毒 丸、羚羊感冒片、九味羌活丸、参苏理肺丸、通宣理肺丸 、荆防冲剂、双黄连口服液等。不同感冒药的成分比较 抗痛风药痛风是体内嘌呤代谢紊乱血尿 酸尿酸在关节、
9、肾及结缔组织中 析出结晶而引起的炎症反应。发病年龄多在发病年龄多在4040以上，患病率以上，患病率 随年龄而增加，男女之比为随年龄而增加，男女之比为50:150:1。痛风的症状常见的症状: 1、无症状期：有高尿酸血症而无临床 症状。 2、痛风性关节炎, 3、痛风结 节,常见于耳轮和关节周围，呈大小不 一的降起赘生物，可向皮肤破溃，排 出白色的尿酸盐结晶。4、肾脏病变,5 、少数有发热、头痛等全身症状。别嘌呤醇抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸的 生成，防止慢性痛风性关节炎和肾病 变。丙磺舒竞争性抑制肾小管对尿酸的再吸 收，使尿酸排泄，主要用于慢性痛 风。秋水仙碱对急性痛风性关节炎有选择性抗 炎作用，缓解症状。机制：抑制急性 期的粒细胞的浸润。不良反应多，胃 肠道反应、肾和骨髓损害等。
