爱络心血管急重症专家讲义

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1、静脉受体阻滞剂在心血管重症的 合理应用受体阻滞剂作用机制 防止儿茶酚胺的心脏毒性作用 抗心肌缺血作用 改善心脏功能和左室结构 抗肾素血管紧张素系统（）的不良作用 抗高血压作用 抗血小板聚集作用 降低心肌氧化及应激作用-阻滞剂在心血管事件链的每个阶段 都能发挥有效的治疗作用危险因素动脉粥样硬 化和LVH心梗心肌重塑左室扩张CHF心脏疾病 终末期死亡MAPHY UKPDSISIS 1 BHAT ect.CAPRICONMERIT-HF CIBISCOPERNICUS阻滞剂的药理分类英文药名中文药名亲脂程度作用受体IV平均口服剂量非选择性Propranolol普萘洛尔high1, 2+40-180m

2、g, bidTimolol噻吗洛尔high1, 250-40mg, bidSotalol索他洛尔low1, 2+1选择性Atenolol阿替洛尔low1+25-100mg, qdBisoprolol比索洛尔moderate12.5-10mg, qdMetoprolol美托洛尔high1+50-100mg, qd-bidEsmolol艾司洛尔low1+1 选择性Carvedilol卡维地洛moderate1 1 23.125-50mg, bidLabetalol柳胺苄心啶low1 1 2200-800mg, bid药物受体选 择性代 谢1/2剂量说明普奈 洛尔1 、2肝3-6h0.5-1mg 滴

3、定对室上性心动过速有效，COPD患者 耐受性差，常规不用于危急治疗拉贝 洛尔1、 1 1、 肝4-6h0.5- 2mg/kg对外周血管疾病和术后是较好抗高血 压药物美托 洛尔1 肝3-4h1-2mg滴 定常用于急性MI治疗艾司 洛尔1 红 细 胞9min0.5- 1mg/kg用于危急时紧急控制心率及/或血压 ，对轻、中度COPD或CHF存在时是 较好的药物国外医药1997/18 （5）/27883静脉-受体阻滞剂药理特性比较静脉-受体阻滞剂比较短半衰期长半衰期作用时间短（有利也有弊）作用持时长（有利也有弊）清除快清除慢方便调节不方便调节可纠正的诱发因素需要较长时间控制的因素或基 础病初始“探针

4、”相对稳定时应用不良反应相似静脉受体阻滞剂应用 快速性心律失常 急性冠脉综合征 高血压急症抗心律失常药物分类（一）类钠通道阻滞剂1A类 适度阻滞钠通道，属此类的有奎尼丁2B类 轻度阻滞钠通道，属此类的有利多卡因3C类 明显阻滞钠通道，属此类的有氟卡尼（二）类肾上腺素受体阻断药 因阻断受体而有效，代表性药物为艾司洛尔（三）类选择地延长复极过程的药 延长APD及ERP，属此类的有胺碘酮 （四）类钙拮抗药 阻滞钙通道而抑制Ca2+内流，代表性药有维拉帕米 受体阻断药（类）这类药物主要阻断受体而对心脏发生影响，某些药物在高浓度时还有膜稳定作用心肌自律性交感神经兴奋 传导速度有效不应期受体阻断药常用抗心

5、律失常药物受体阻滞剂的抗心律失常作用PCI 心肌缺血CABG MI 交感活性 BBs溶栓 心肌病 基质 诱因 RAS活性 ACEIACEI HF 低K+ ARBARB EF Aldos受体阻滞剂（BBs） 电生理他汀类 I，III类AAD，胺碘酮，BBsVT/VFICD可见AAD、ICD只是消极地中止VT/VF发作阻滞剂对症又对因治疗：改善心律失常基质，消除诱发因素，控制心律失常受体阻滞剂剂治疗疗心律失常首选适应应症n各种窦速n围手术期心律失常n房颤伴快速心室率受体阻滞剂疗效优于西地兰（无明显心功能不全时 ）n交感风暴n高交感性心血管疾病伴发的快速心律失常包括：心衰、急性心肌缺血、高血压、夹层

6、动脉瘤、 嗜铬细胞瘤、甲亢等2004年ESC 阻滞剂专家共识Expert consensus document on -adrenergic receptor blockers. Eur Heart J. 2004;25:1341-62.心房颤动（ESC/AHA/ACC） 急性心率控制室上性心律失常 窦性心动过速 AMI中的窦性心动过速 AMI中室上速室性心律失常 AMI后早期控制心律失常心源性猝死的预防 AMI中的一级预防用药背景/适应症推荐类别*证据水平#用药背景/适应症I I I I I I A C B AA C 2010ESC房颤指南静脉阻剂是房颤伴有快速心 室率的首选（类建议，A类证

7、据）2010ESC房颤指南-室率控制急性期室率控制目标 80-100bpm艾司洛尔50-200g/kg/min持续输注 交感风暴-24小时自发2次或2次以上的室速或室 颤,需要紧急治疗的临床症候群 静脉受体阻滞剂是治疗交感风暴唯一有效药物。 对于急性缺血所致的室性心律失常电风暴，静脉 阻剂是联合应用静脉胺碘酮是合理的2006 年“室性心律失常的诊疗和心源性猝死预防指南”（ACC/AHA/ESH） 艾司洛尔对抗交感风暴特殊作用 交感神经激活，高度兴奋、甚至交感风暴时， 抗心律失常药物的作用可能被完全或部分逆转 抗交感风暴作用： 部分是受体阻滞剂本身的药理作用部分是受体阻滞剂降低交感神经兴奋性 水

8、平后，抗心律失常药物被逆转的作用得到恢 复并再次起效 受体阻滞剂的抗交感风暴作用2006ACC/AHA/ESC 室性心律失常的诊疗 和心源性猝死的预防指南 除了阻滞剂外，现在所有的抗心律失常药对危 及生命的室性心律失常和猝死的疗效都没有经随 机临床试验证实 降低心脏性猝死及总死亡率作用明确 伴有室性快速心律失常，没有达到安装ICD 标准 的患者， 阻滞剂是一线治疗药物，如果达到最 大治疗剂量还是无效，在监测副作用的情况下试 用胺碘酮或索他洛尔 胺碘酮加阻滞剂可能使生存增加胺碘酮酮与艾司洛尔联合应用l 胺碘酮与受体阻滞剂联合应用可增强抗心律 失常作用，快速而有效控制顽固性室速。 l 主要机制：胺

9、碘酮主要通过阻滞钾通道而延缓 复极，发挥抗心律失常作用；联合受体阻滞 剂治疗，受体阻滞后的膜稳定作用及抗儿茶 酚胺作用可提高室颤阈值，减少或阻止恶性室 性心律失常的发生，从而起到协同抗心律失常 的效果。2009中国专家共识：受体阻滞剂在特 定室性心律失常的急性处理 （1）静脉应用受体阻滞剂治疗伴有冠心病或特 发性反复发作的单形VT（a类推荐、证据水平C） (2)反复发作的多形性VT,尤其是 在怀疑或不排除 心肌缺血的情况下，静脉应用受体阻滞剂有效（ 类推荐，证据水平B） (3)对于急性心肌缺血引起的反复发作的 无休止的 多形性VT,推荐给予再血管化治疗和静脉受体阻 滞剂（类推荐，证据水平C）中

10、华心血管病杂志2009，37（3）：195-209受体阻滞剂治疗心律失常误区n认识不足受体阻滞剂是“业余”抗心律失常药物？n 位置不当其他药物治疗无效或疗效不佳时才用受体阻滞剂？n 剂量不够惧怕受体阻滞剂的负性作用 -需要充分认识u重要地位受体阻滞剂是ESC治疗快速性心律失常多个I、 类推荐使用药物u 治疗位置受体阻滞剂是治疗多种心律失常的“首发队员”， 而不是其他药物无效时再应用的“替补队员”u 安全性超短效的受体阻滞剂具有良好的可控性与安全性充分认识受体阻滞剂治疗心律失常受体阻滞剂应当成为快速心律失常治疗的基础用药静脉受体阻滞剂应用 快速性心律失常 急性冠脉综合征 高血压急症阻滞剂抗心肌缺

11、血 阻剂剂抑制心肌收缩缩力，降低心率和动动 脉血压压，减少心肌氧耗，改善梗死心肌 的氧供、需平衡，明显显减轻轻胸痛症状， 缩缩小梗死面积积。 阻剂对剂对 抗儿茶酚胺引起的脂肪分解作用 ，降低血中游离脂肪酸浓浓度，进进一步降 低氧消耗，改善心肌血供。背景/适应症推荐级别证据等级 静脉用药缓解缺血症状B 控制高血压、窦性心动过速B 心源性猝死的一级预防B 持续性VTC 室上性心动过速C 限制梗死面积aA 无禁忌证的所有患者bB 口服用药无禁忌证的所有患者AESC推荐阻滞剂在急性心梗中应用受体阻滞剂在心血管疾病应用 专家共识中华心血管病杂志2009，37（3）：195-209ST段抬高的MIl 急性

12、期口服阻剂适用于无禁忌症的所有患者 （类推荐，证据水平A）l 静脉应用阻剂适用于较紧急或严重情况如急性 前壁MI伴剧烈缺血性胸痛或显著的高血压，且其 他处理未能缓解的患者（类推荐，证据水平B）l 所有患者急性期后仍应长期口服阻剂（类推荐，证据水平A）静脉给药临床指征 心率60次/分 血压100mmHg PR间期240ms 无支气管哮喘 肺底罗音范围10cm（同时联合应用利尿剂）静脉给药禁忌症 病窦综合怔 严重的房室传导阻滞 预激综合怔 心率60次/分 低血压（收缩压 90mmHg） PR间期240ms 急性左心衰（缺血、心率增快除外）伴有急性心衰如何 使用静脉阻滞剂伴有急性心衰使用静脉阻滞剂剂

13、-相对禁忌？绝对禁忌？COMMIT研究结论 l 在急性心肌梗死美托洛尔 (15 mg iv,然后 200 mg 每日) 并不明显减少住院期间死亡率l 美托洛尔使再梗的危险减少5 / 1000 (P=0.001) 室颤的 危险减少 5 / 1000 (P0.001)l 但美托洛尔使心原性休克的危险增加11/ 1000 (P0.00001), 主要是在第 0-1天l 静脉阻滞剂在低血压及充血性心衰时禁忌l 静脉阻滞剂在低危及血流动力学稳定患者应用中等程 度获益Lancet 2005; 366:16221632.当急性心力衰竭因心肌缺血发作而 被诱发或加重时，尤其伴有血压高，心 率快时更应在积极控制

14、心力衰竭的基础 上使用静脉受体阻滞剂。艾司洛尔起效快，方便调控，为首选 的静脉受体阻滞剂。2010中国急性心力衰竭诊断与治疗指南 伴有急性心衰使用静脉阻滞剂-相对禁忌？绝对禁忌？肾上腺素能受体阻滞剂在心血管 疾病应用专家共识STEMI 基本原则：积极又慎重 积极：无禁忌的患者均可应用 慎重: 主要应用口服制剂，只有急重症患者 伴难以控制的剧烈胸痛和高血压适用静脉制剂 ，应用前必须评估是否有禁忌症中华心血管病杂志2009，37（3）：195-209阻滞剂剂在ACS中的选择选择 ACS患者病情变化快，血液动力学相对不稳定, 过 早使用受体阻滞剂担心血液动力学恶化 何时使用受体阻滞剂, 有时医生很难一时判定 艾司洛尔由于起效和药效消失均快, 可将其作为 受体阻滞剂的探针 严密监测，改善供血、降低猝死。防止血流动力学 恶化如无严重不良反应, 可逐渐过渡至口服的阻 滞剂。如出现不良反应, 停药后可很快消失静脉受体阻滞剂应用 快速性心律失常 急性冠脉综合征 高血压急症高血压急症 高血压急症：是指血压明显升高（ 180/120mmHg）同时合并伴靶