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1、内部资料，仅供医学药学专业人士参考，严禁翻印及传播帕利哌酮缓释片与利培酮区别主要内容帕利哌酮缓释片与利培酮的区别新的化学分子不同的受体作用谱，改善认知、情感、阴性症状不同的代谢特征，极少的药物相互作用创新的药物缓释技术，血药浓度“快速平稳”递增帕利哌酮缓释片与利培酮区别的循证医学证据帕利哌酮缓释片临床使用方法推荐新的治疗结局经PSP验证可明显改善个人和社会功能芮达帕利哌酮缓释片新的OROS技术新的分子结构帕利哌酮 ATC code( N05AX13) 24小时渗透性给药系统5HT2AD21A5HT7D4D35HT2CH151015202530Ki5HT2AD D2 21A 5HT5HT7 7D
2、 D3 3D5H1 2A2A利培酮帕利哌酮JA Gray and BL Roth Molecular Psychiatry (2007) 12, 9049220帕利哌酮受体作用谱与利培酮的差异帕利哌酮阻断2受体，促进NE和5-HT的释放Averaged from cloned human receptor data from the Psychoactive Drug Screening Program database (http:/pdsp.med.unc.edu/pdsp.php), and references thereinStahl SM, Stahls Essential Psy
3、chopharmacology 3rd Ed. 2008 Page 560类似米氮平的抗抑郁机制阻断 2 自体受体 NE 释放阻断 2 自体受体 5HT 释放肾上腺素能神经元 5羟色胺能神经元 突 触 后 膜突 触 前 膜2A受体亲和力常数: 利培酮151，帕利哌酮3.9，约为利培酮的40倍显著改善以情感症状为主患者的阳 性、阴性、情感症状帕利哌酮缓释片 (n=140) 安慰剂 (n=53)0.00-5.00-10.00-15.00-20.00-25.00P 7天利培酮中国说明书；帕里哌酮缓释片中国说明书帕利哌酮缓释片急性期治疗舒良等, 帕利哌酮缓释片临床用药指导意见, 中国新药杂志, 201
4、1, 20(16)3mg/d起始 （部分特殊患者*）6mg/d起始 （大部分患者）伴兴奋激越的患者1 1-3-3天天 （避免长时间停留在（避免长时间停留在3mg/d3mg/d ）观察，决定是否加量观察，决定是否加量*对药物敏感、首次用药、年幼体弱、老年、儿童、肾功能不全的患者大部分患者起始剂量6mg/d，急性期目标剂量6-12mg/d 对于复发、住院治疗、年轻体壮或兴奋激越明显的患者，一般建议从6mg/天，甚至更高剂量起始中国急性期可变剂量试验-剂量分布3034研究：研究可变剂量帕利哌酮缓释片治疗急性恶化的精神分裂症患者的疗 效、安全性、耐受性。为期8周，开放性、单组、多中心。N=6024.4
5、4基线第8周0.00120.00100.0080.0060.0040.0020.00100.0040.1144.1811.283mg9mg6mg12mg剂量百分比（）(7.92.2)mg/天6mg/天余一旻等，上海精神医学，Vol 22, No.6研究急性期患者起始剂量都为6mg/天 第2周时，仅有2%的患者由于不能耐受下调到3mg/天； 第8周时，仅有4%的患者停留在3mg/天，9-12mg/天的比例约为55%中国人群的帕利哌酮缓释片使用剂量分布如何？导入期(急性期)稳定期（巩固期）双盲期（巩固/维持期）研究时长8周6周平均102天平均剂量mg/d8.511.889.262.49.472.3
6、Presented at the Special Congress on Addiction and Mental Health, CINP, Kuala Lumpur Regional Meeting: 2-4 Oct 2013中国人群长期研究剂量数据： 基线6mg起始的人群占97.5%，之后各研究期6mg约占20%，3mg剂量使用不足5%； 9mg及12mg总体占约70-80%的人群，各时期平均剂量约为9mg/d小 结帕利哌酮缓释片采用新的化学实体及先进的OROS技术：起始剂量即为目标剂量，快速强效控制精神症状；有效改善阴性、情感症状、认知功能及睡眠结构；帕利哌酮缓释片的不良反应发生率低v D2快速解离，减少EPS产生；v 较少经肝脏代谢，药物相互作用少；v 引起体重增加、嗜睡、激越的风险小；遵循专家指南，帕利哌酮缓释片起始剂量6mg，目标剂量9-12mg，疗效确切、耐受性好谢 谢内部资料，仅供医学药学专业人士参考，严禁翻印及传播
