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1、正性肌力药与血管扩张药的临床选用正性肌力药与血管扩张药的临床选用前言前言n正性肌力药与血管扩张药的临床选用原则1、要有明确的临床疾病诊断。2、要用最少的药物达到最好效应。一、肾上腺能神经与效应器效应一、肾上腺能神经与效应器效应n表一 肾上腺素能神经兴奋效应应器作用受体类类型效应应心脏脏 窦窦房结结1HR传导传导 系统统1传导传导 加快心肌1收缩缩力血管平滑肌 皮肤粘膜1血管收缩缩内脏脏1、2收缩缩 舒张张冠状动动脉微少1、2舒张张骨骼肌肾脏肾脏1、2多巴胺受体 1受体收缩缩 舒张张舒张张 收缩缩支气管1 2扩张扩张二、儿茶酚胺类药对正常人的血流动力影响二、儿茶酚胺类药对正常人的血流动力影响n表
2、二 受体效应药药物112Dopa去甲肾肾上腺素+-肾肾上腺素+-去氧肾肾上腺素+ +/-异丙肾肾上腺素-+-多巴胺+多巴酚丁胺-+-多培沙明-+表三 心血管效应药药物PCWPSVRHRBPCO肾肾血 流Dopa（Dopamine）/ Dobut（Dobutamine）/Epi（Epinephrine）Neo（Neosynephrine）Nor（Norepinephrine）Dope（Dopexamine）Isop（Isoprenaline） 自主神经系统的受体及其功能 效应器官 交感神经副交感神经递质受体作用递质作用心脏窦房结 NA 1 心率加快 ACh 心率减慢 心房 NA 1 收缩性、传导
3、 性 增强 ACh 收缩性、传导 性 减弱 房室结及传导 系 统 NA 1 传导 性增强 ACh 传导 性降低 心室 NA 、1 收缩性、传导 性 增强 自主神经系统的受体及其功能血管递质受体作用递质作用脑血管NA（1）2（轻度收缩）舒张ACh轻度舒张（？）冠状血管NA（1）2（收缩）舒张 冠状血管NA2舒张（主要） 肺血管NA1、2收缩与舒张 骨骼肌NA1收缩Ach舒张骨骼肌NA2舒张 胃肠道NA收缩（主要） 胃肠道NA2舒张 肾血管NA收缩 皮肤与粘膜NA收缩 自主神经系统的受体及其功能效应器官交感神经副交感神经递质*受体作 用递质作 用肝NA肝糖原分解 唾液腺NA分泌粘稠唾液ACh分泌稀
4、薄唾液子宫 平滑肌NA收缩（妊娠时）ACh 平滑肌NA2舒张（未孕时） 异丙肾上腺素 n受体激动剂，对1和2受体均有强大的 激动作用，对受体几无作用。 n作用于心脏1受体，使心收缩力增强，心 率加快，传导加速，心输出量和心肌耗氧 量增加。n作用于血管平滑肌2受体，血管总外周阻 力降低，冠脉亦不同程度舒张。其心血管 作用导致收缩压升高，舒张压降低，脉压 差变大。n支气管平滑肌松驰。 n促进糖原和脂肪分解，增加组织耗氧量。n救治心脏骤停，心腔内注射0.51mg。n三度房室传导阻滞，心率每分钟不及40次 时，可以本品0.51mg加在5%葡萄糖注射 液200300ml 内缓慢静滴。 不良反应常见：口咽
5、发干、心悸不安； 少见：头晕、目眩、面潮红、恶心、 心率增速、震颤、多汗、乏力等。禁忌症心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进 及嗜铬细胞瘤患者禁用。注意事项1、心律失常并伴有心动过速；心血管 疾患，包括心绞痛、冠状动脉供血 不足；糖尿病；高血压；甲状腺功 能亢进；洋地黄中毒所致的心动过 速慎用。 2、遇有胸痛及心律失常 应及早重视。 3、交叉过敏，病人 对其他肾上腺能激动药过 敏者，对 本品也常过敏。去氧肾上腺素 n肾上腺素受体激动药。本品为直接作用于 受体的拟交感胺类药，但有时也间接通过 促进去甲肾上腺素自贮存部位释放而生效 。 n血管收缩，外周阻力增加，使收缩压及舒 张压均升高。 n可激发迷走
6、神经反射，使心率减慢，由此 可治疗室上性心动过速。 n冠状动脉血流增加。 去氧肾上腺素的临床应用n血管收缩，加入局麻药 n升高血压，轻或中度低血压，肌内注射2-5mg， 再次给药间隔不短于10- 15分钟，静脉注射一次 0.2mg，按需每隔10-15分钟给药一次n阵发性室上性心动过速n严重低血压和休克（包括与药物有关的低血压去氧肾上腺素n高血压、冠状动脉硬化、甲亢、糖尿病、 心肌梗死者禁用，n近两周内用过单胺氧化酶抑制剂者禁用。 静脉泵持续应用剂量及注意事项药物维持量g/kg/min浓度注意事项肾上腺素1mg/ 支0.015-0.03011-3mg/50ml 20-60g/ml心动过 速、高血
7、压0.030-0.1501+1、20.15-0.251+1、2异丙肾上腺素 1mg/支0.025-0.051、21-2mg/50ml 20-40g/ml心动过 速、心律失常、低血压。冠心病患者禁 用或慎用。去氧肾上腺素 10mg/支0.5-5.020-40mg/50ml 400-800g/ml高血压、心动过缓 、促发右心衰、尿少。去甲肾上腺素 2mg/支0.05- 0.501、少量12-6mg/50ml 40-120g/ml导致高血压、心动过缓 ，误入血管外可致组 织坏死。多培沙明 n新合成的拟肾上腺素类药物，化学结构与多巴胺 相似，有很强的肾上腺素能受体兴奋作用 ，能显著的扩张动脉血管，能增
8、加心肌、肾脏、 肝脏、骨骼肌的血流量，降低心脏后负荷；对心 脏肾上腺素能受体和多巴胺受体兴奋作用 较弱，能使心肌收缩力加强，心率加快，并有稍 微的排钠利尿作用。适用于治疗急性心力衰竭和 心脏手术后低心输出量。n可有恶心、呕吐、心动过速、胸痛或心绞 痛、室性异位节律和室颤（发生率为 ，且在剂量减少和滴注结束时迅速 发生）、中性粒细胞和血小板减少等。故 血小板减少症患者忌用。缺血性心脏病、 糖尿病及低血钾患者慎用。 多培沙明 多巴胺n小剂量时（每分钟按体重0、52ug/），主要作用于 多巴胺受体，使肾及肠系膜血管扩张，肾血流量及肾小 球滤过率增加，尿量及钠排泄量增加 n小到中等剂量（每分钟按体重2
9、10ug/），能直接激 动1受体及间接促使去甲肾上腺素自储藏部位释放，对 心肌产生正性应力作用，使心肌收缩力及心搏量增加， 最终使心排血量增加、收缩压升高、脉压可能增大，舒 张压无变化或有轻度升高，外周总阻力常无改变，冠脉 血流及耗氧改善 n大剂量时（每分钟按体重大于10ug/），激动 受体，导致周围血管阻力增加，肾血管收缩，肾 血流量及尿量反而减少。由于心排血量及周围血 管阻力增加，致使收缩压及舒张压均增高 n多巴胺对于伴有心肌收缩力减弱、尿量减少而血 容量已为补足的休克患者尤为适用。n补充血容量后休克仍不能纠正，尤其有少尿及周 围血管阻力正常或较低的休克 多巴胺n对心肌产生正性肌力作用，主
10、要作用于1受体，对2及 受体作用相对较小 n 能直接激动心脏1受体以增强心肌收缩和增加搏出量， 使心排血量增加 n可降低外周血管阻力（后负荷减少），但收缩压和脉压 一般保持不变，或仅因心排血量增加而有所增加 n能降低心室充盈压，促进房室结传导 n由于心排血量增加，肾血流量及尿量常增加n多巴酚丁胺并不间接通过内源性去甲肾上腺素的释放， 而是直接作用于心脏 多巴酚丁胺n用于器质性心脏病时心肌收缩力下降引起 的心力衰竭，包括心脏直视手术后所致的 低排血量综合征，作为短期支持治疗 多巴酚丁胺静脉泵持续应用剂量及注意事项药物维持量g/kg/min浓度注意事项多巴胺 20mg/ 支2利尿Kgx3=1ml=
11、1g/kg/min10g/kg/min导致心动过 速、心率失常5-101+1101+1多巴酚丁胺 20mg/ 支、 250mg/ 支2-15Kgx3=1ml=1g/kg/min10g/kg/min导致心动过 速、心率失常假定一60kg体重患者 1g/kg/minx60minx60kg=3600g1ml/h=3600g 3600g/mlx50ml=180mg 180mg/公斤体重（60kg）=3n磷酸二酯酶抑制剂 正性肌力作用主要是通过抑制磷酸二 酯酶，使心肌细胞内环磷酸腺苷（CAMP）浓度增高， 细胞内钙增加，心肌收缩力加强，心排血量增加。而与 肾上腺素 1受体或心肌细胞Na+-K+ -ATP
12、酶无关 n血管扩张作用可能是直接作用于小动脉或所致，从而可 降低心脏前、后负荷，降低左心室充盈压，改善左室功 能，增加心脏指数，但对平均动脉压和心率无明显影响 n小剂量时主要表现为正性肌力作用，当剂量加大，逐渐 达到稳态的最大正性肌力效应时，其扩张血管作用也可 随剂量的增加而逐渐加强 米力农药物维持量 g/kg/min浓度注意事项氨力农50mg/支、 100mg/支5-10200mg/50ml 4mg/ml诱发血小板减少性紫癜。肝功能损伤，心律失常，头 痛、腹泻、血压下降。米力农5mg/支0.5-0.7510mg/50ml 200g/ml头痛、腹泻、血压下降静脉泵持续应用剂量及注意事项n表四
13、正肌扩管药血流动力学影响三、血管扩张药效应三、血管扩张药效应n表五 血管扩张药对血流动力学影响药药物血管扩张扩张COBPPAP 静脉动动脉 NTG（Nitroglycerine）硝酸甘油+ / ISDN（Isosorbide Dinitrate）硝酸异山梨酯+/ISMN（Isosorbide Mononitrate）单硝酸异山梨酯+/SNP(Nitroprosside)硝普钠+Verapamil维拉帕米+Diltiazem地尔硫卓+ /Phentolamine酚妥拉明+/- + / 药物维持量 g/kg/m in浓度注意事项硝酸甘油5mg/支0.1-7.050mg/50ml 1mg/ml心动过
14、 速、血压下降硝普钠50mg/支0.1-1050-100mg/50ml 1-2mg/ml心动过 速、血压下降。 应用8h要监测 血氰化 物水平。 盐酸乌拉地尔 25mg/支4-850-100mg/50ml 1-2mg/ml血压下降、心动过 速、皮疹静脉泵持续应用剂量及注意事项药物维持量g/kg/min浓度注意事项盐酸地尔硫 卓10mg/支1-15100mg/50ml 2mg/ml血压下降、心动过缓、 传导阻滞艾司洛尔 200mg/支、 100mg/支50-300400-800mg/50ml 8-16mg/ml血压下降、传导阻滞、 心动过缓、哮喘、支气 管痉挛、高热、猝死前列腺素E1 （10g/
15、支 ）10-50ng/kg/min100ug/50ml 2ug/ml血压下降、心动过速、 凝血及血小板功能障碍 。氨茶碱 250mg/支1.5-15500mg/50ml 10mg/ml心动过速、心律失常、 血压下降静脉泵持续应用剂量及注意事项药物维持量 g/kg/min浓度注意事项利多卡因200mg/支15-50800-1000mg/50ml 16-20mg/ml血压下降、心动过缓、传导阻 滞、惊厥、呼吸停止、支气管 痉挛、过敏等。速尿20mg/支30-60200-400mg/50ml 4-8mg/ml血压下降、电解质紊乱、低血 钾、钠、钙，血糖升高、尿酸 升高。 异舒吉10mg/支0.5-1050mg/50ml 1mg/ml心动过 速、血压下降欣康20mg/支0.5-1050mg/50ml 1mg/ml心动过速、血压下降四、临床治疗血流动力学紊乱药物的选用及剂量四、临床治
