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1、 第八章 作用于消化系统药物 学习目标 1、熟悉抗溃疡药分类，掌握西咪替丁、奥美拉唑、枸橼酸铋钾等常用药物的作用、应用、不良反应及注意事项2、熟悉其他作用于消化系统药物的特点3、掌握硫酸镁的作用及注意事项，过量的临床表现及处理措施4、学会本类药物的用药护理。 胃肠动 力药第八章第八章 作用于消化系统的药物作用于消化系统的药物第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药 胃酸分泌抑制药 抗消化性溃疡药分类第一节 抗消化性溃疡药 一、抗酸药 二、胃酸分泌抑制药 三、粘膜保护药 四、抗幽门螺杆菌药 五、抗消化性溃疡药的用药护理 机制：碱性药物 中和胃酸 降低胃酸 浓度和胃蛋白酶的活性 缓解疼痛促进 愈
2、合药物单用效果差，临床常用复方制剂如胃 舒平一、抗酸药表8-1 常用抗酸药比较表药 物 抗酸作用 保护溃疡面 碱血症 产生CO2 排便影响氢氧化铝 较强 慢 久 + / / 便秘碳酸钙 强 快 久 / / + 便秘氧化镁 强 慢 久 / / / 轻泻三硅酸镁 弱 慢 久 + / / 轻泻碳酸氢钠 弱 快 短 / + + 无影响铝、钙、镁盐不宜与四环素类药同服抗酸药 抗酸药物复方多，互纠缺点增效果； 中和胃酸护粘膜，局部作用显效果。 二、胃酸分泌抑制药胃壁细胞胃腔二、胃酸分泌抑制药（一）H2受体阻断药1 1.常用药物西咪替丁（甲氰咪胍，泰胃美）雷尼替丁法莫替丁1.作用：抑制胃酸分泌 阻断胃壁细胞
3、上H2受体2.抑制胃酸作用：法莫替丁雷尼替丁西咪替丁H2受体阻断药应用消化性溃疡，十二指肠溃疡疗效优。卓-艾综合征、返流性食管炎、胃酸分泌过多、 急性胃炎引起的出血。不良反应 1.偶有头痛、恶心、呕吐、便秘和腹泻等。 2.内分泌紊乱 长期服用西咪替丁，男性可引起阳痿，性欲下降，乳房发育。3. 抑制肝药酶活性，西咪替丁抑制苯妥英钠、地西泮、华法林等药物代谢，合用时应调整剂量。选择性阻断胃壁细胞的M1受体，可减少 胃酸及胃蛋白酶原的分泌。哌仑西平（二）M1受体阻断药 哌仑西平 （Pirenzepine胃疡平） 本药能 用于胃及十二指肠溃疡。 疗效与西咪替丁相当，与 西咪替丁合用可增强疗效 。 不良
4、反应较轻。 本药结构与胃泌素相似，能竞争性阻断胃泌 素受体，减少胃酸分泌，抑制胃酸及胃蛋白 酶的分泌。（三）胃泌素受体阻断药 丙谷胺 Proglumide用于胃及十二指肠溃疡的治疗，但疗效不及H2受体阻断药。 （四）胃壁细胞H+泵抑制药-奥美拉唑 质子泵抑制药（又称H+-K+-ATP酶抑制药），是 新型强效、长效抗溃疡药。作用强大持久，近年来被 广泛应用。临床常用的有 第一代 奥美拉唑（omeprazole）（） 第二代 兰索拉唑（lansoprazole） 第三代 泮托拉唑（pantoprazole） 雷贝拉唑（rabeprazole）壁 细 胞胃 腔奥美拉唑（洛赛克） 第一代质子泵抑制剂目
5、前最强是抑酸药目前最强是抑酸药1 1抑制胃酸分泌：抑制胃酸分泌：抑制胃壁细胞抑制胃壁细胞H H+ +-K-K+ +-ATP-ATP酶，酶， 抑制抑制H H+ +泵的泌泵的泌H H+ +作用，使胃作用，使胃 酸分泌减少，作用快、强而持久酸分泌减少，作用快、强而持久 2 2促进溃疡愈合促进溃疡愈合 3 3抑制幽门螺杆抑制幽门螺杆菌（四）胃壁细胞H+泵抑制药-奥美拉唑适用于胃及十二指肠溃疡、返流性食管炎、上消化道出血、卓-艾综合征。复发率低复发率低 【不良反应】主要有头昏、恶心、呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、口干、便泌。偶有皮疹、外周神经炎、白细胞减少、血清转氨酶升高。长期用药可致胃内细菌滋生。本药抑制肝
6、药酶活性，可减弱华法令、地西泮、苯妥英钠、 硝苯地平等代谢，半衰 期延长；在肠道可减少四环素及铁剂吸收三、粘膜保护药胃粘膜屏障作用防止胃酸和胃 蛋白酶的侵蚀增强胃粘膜屏 障功能的药物 三、粘膜保护药 硫糖铝 Swcralfate 口服在PH4时成胶冻粘附于胃粘膜和溃疡面， 形成保护膜，抵御刺激物的侵蚀；降低胃酸、抑制胃蛋白酶活性；促进胃黏膜再生用于胃及十二指肠溃疡，慢性浅表性胃炎及返流 性食管炎。不良反应轻，偶有恶心、腹泻、胃部不适、头昏 、皮疹等。仅在酸性条件下有效，不可与抗酸药及胃酸分泌 抑制药合用。1.口服在PH4时形成冻胶状物，保护溃疡面，抵御刺激物的侵蚀；2.抑制胃蛋白酶活性；3.促
7、进胃黏膜粘液和碳酸氢盐的分泌，均有利于粘膜上皮再生和溃疡愈合。三、粘膜保护药-硫糖铝三、粘膜保护药-硫糖铝用于胃及十二指肠溃疡，慢性浅表性胃炎及返流性食管炎。酸性环境中有效，故不可与抗酸药及胃酸分泌抑制药合用。不良反应轻，主要有便秘，偶有口干、恶心、头昏、皮疹等。米索前列醇 Misoprostol 本药为前列腺素E1的衍生物，口服吸收良好。 保护胃粘膜细胞和抑制胃酸分泌的作用，双重保护胃粘膜。 临床用于消化性溃疡，应激性溃疡及急性胃粘膜损伤性出血。 尤其对非甾体类抗炎药所致的消化性溃疡有特效。 因能兴奋子宫使其收缩，故孕妇禁用。 三、粘膜保护药 枸橼酸铋钾 Bismuth potassium
8、citrate 本药又称胶体次枸橼酸铋。 口服后在胃内酸性条件下形成不溶性、难吸收的氧化铋胶体，沉着于溃疡面或基底肉芽组织表面，形成 保护膜； 降低胃蛋白酶活性； 促进胃粘液分泌，杀灭幽门螺杆菌。 临床用于胃及十二指肠溃疡，慢性胃炎等。 疗效与西咪替丁相似，且复发率较低。 偶有恶心、便秘、腹泻等， 服药期间可见舌及大便黑染。 肾功不良者及孕妇禁用。 枸橼酸铋钾 溃疡病的复发是一个非常令人困扰的问题。 抑制胃酸药物虽然能促进其愈合，但其复发率常达到80， 最后不得不用外科手术治疗。1983年，Warren和 Marshall从人的胃 粘膜中分离出幽门 螺杆菌（H. pylori）。四、抗幽门螺旋
9、杆菌药 证明幽门螺杆菌是消化性溃疡发病的主要原因。在抗 酸治疗的同时，必须根除幽门螺杆菌感染才能真正达 到临床治愈消化性溃疡的目的。抗幽门螺旋杆菌药 1、抗溃疡药：铋制剂、硫糖铝、H+-K+-ATP酶抑 制药有弱的作用 2、临床常用的抗菌药物 ：阿莫替林、克拉霉素（最强，利迈仙）四环素、甲硝唑、庆大霉素等 抗幽门螺旋杆菌药临床常采用三药联合有: 1.奥美拉唑 omeprazole 阿莫替林amotriptyline 甲硝唑metronidazole2.也可采用奥美拉唑 omeprazole、 阿莫替林amotriptyline、 克拉霉素（最强，利迈仙）或四环素tetracycline 、甲硝
10、唑metronidazole、铋制剂（bismuth preparation）联合治疗。五、抗消化性溃疡药的用药护理1抗酸药氢氧化铝凝胶等。应在饭后1h和睡前服用。抗酸药乳剂给药前要充分摇匀，服用片剂时应嚼服。抗酸药与奶制品可形成络合物，要避免同时服用 。酸性的食物及饮料不宜与抗酸药同服。氢氧化铝凝胶能阻碍磷的吸收，老年人长期服用应警惕引起骨质疏松。五、抗消化性溃疡药的用药护理2H2受体拮抗剂(1)药物应在餐后即刻服用，疗程一般为48周，也可把一日剂量在夜间服用。(2) 静脉滴注时，要注意控制速度，速度过快可引起低血压和心律失常。用药期间注意监测肝、肾功能和血象。（3）西米替丁抑制肝药酶可增加
11、抗凝剂、普萘洛尔、苯妥英钠的作用，亦可降低酮康唑、四环素的吸收，应分开用药。五、抗消化性溃疡药的用药护理（4）此类药物有弱抗雄性激素作用，可能导致性功能紊乱，亦可出现头痛、头晕、疲倦、腹泻、皮肤潮红或皮疹等反应。如出现这些反应应及时告知医生。（5） 药物可从母乳排出，哺乳期用药应停止喂奶。五、抗消化性溃疡药的用药护理3其他药物 (1)奥美拉唑：可引起头晕，特别是用药期间，应嘱病人避免开车或做其他必须注意力高度集中的事情。(2)枸橼酸铋钾：因其在酸性环境中方起作用，故餐前服用。应向病人说明服药期间粪便可呈黑色。 （3）硫糖铝片：在酸性条件下有效，故对十二指肠溃疡疗效好。应在饭后23h给药。本药含
12、糖量较高，糖尿病病人应慎用。不能与多酶片同服以免降低两者的效价。可出现口干、恶心、便秘等副作用。五、抗消化性溃疡药的用药护理（4）甲硝唑：可引起恶心、呕吐等胃肠道反应，按医嘱用甲氧氯普胺、维生素B6等对抗。阿莫西林：抗幽门螺杆菌使用前应注意有无过敏反应。第二节 泻药与止泻药 一、泻药 -促进肠内容物排出（一）容积性泻药 硫酸镁（二）接触性泻药 （三）润滑性泻药 二、止泻药 （一）肠蠕动抑制药 （二）收敛、吸附药 硫酸镁 【作用及应用】不同给药途径，可产生 不同的药理作用 1. 导泻作用 2. 利胆作用 3. 抗惊厥作用 4. 降压作用 5. 其他 （一）容积性泻药（一）泻 药-容积性泻药 硫
13、酸 镁1. 导泻作用 口服不吸收。肠内形 成高渗，促进蠕动， 导泻作用快而强。2. 利胆作用 刺激肠粘膜，反射 性胆道括约肌松弛 胆囊收缩，应用作用急性便秘、排除肠 内毒物、清洁肠道 的治疗慢性胆囊炎、 胆石症及阻塞 性黄疸等治疗口服 给药（一）泻 药-容积性泻药 硫 酸 镁作 用3. 抗惊厥作用强大的中枢抑制 骨骼肌松弛作用 注射 给药4. 降压作用 直接松弛血管平 滑肌 ，扩张血管 ，降压快而强应 用子痫（首选） 多种原因惊厥高血压危象及高 血压脑病及妊娠 高血压综合征5. 外 用 消 除 局 部 水 肿 硫 酸 镁【不良反应及用药护理 】 1. 口服给药：本药导泻同时，因刺激可致盆 腔充
14、血，月经期妇女、孕妇禁用。强烈的导泻可致脱水,有脱水症状者禁用。口服硫酸镁应注意补充体液防止机体脱水 。导泻作用 宜清晨空腹服用；利胆作用 宜于饭前或两餐前服。2静脉用药：应密切观察，病人若出现恶心、面部潮红、有发热感等表现应减慢滴速，并通知医生。注射给药过快或过量可引起急性中毒，中毒表现首先为 膝反射消失、随着血镁增加出现 中枢抑制、血压下降、呼吸抑制等。抗惊厥、降压时要备好钙盐。硫 酸 镁【不良反应及用药护理 】 一旦发生， 应立即静注 钙盐解救硫 酸 镁【不良反应及用药护理 】 3预防镁离子中毒，监测尿排出量：如24小时小于100ml，应减慢或停药，并通知医生4.硫酸钠（sodium sulfate）导泻作用与硫酸镁相似，但稍弱，无中枢抑制作用，适用于中枢抑制药中毒的导泻。如 ？中毒 导泻药 硫 酸 镁 硫酸镁，竣泻剂，用法不同作用异； 口服泻下与利胆，排便排毒又排虫； 注射降压
