《解热镇痛抗炎药与抗痛风药》由会员分享，可在线阅读，更多相关《解热镇痛抗炎药与抗痛风药（38页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、1解热镇痛抗炎药目的要求1、掌握解热镇痛抗炎药的共同作用和作用机理；2、熟悉阿斯匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬等代表药的作用特点；2第一节 概述1、水杨酸：阿斯匹林2、苯胺类：对乙酰氨基酚3、 吡唑酮类：保泰松4、其他有机酸类：布洛芬3根据药物化学结构分:共同的作用：1、解热2、镇痛3、抗炎抗风湿45共同的作用机理：PG合成酶活性PG合成PG：前列腺素（一）解热作用 体温67产热调定点（ 37 左右) 皮肤血管收缩寒冷散热皮肤血管扩张酷暑出汗肌肉收缩寒颤1、体温调节的生理示意图：8发热的机理示意图产热增加调定点上移（ 37 ) 皮肤血管收缩作冷肌肉收缩寒颤9病原体细菌内毒素白细胞释放内热原（IL-
2、1）下丘脑前部PG大量合成与释放下丘脑后部体温调节中枢调定点上移体温上升产热 散热发 热2、发热病理2、解热药的作用原理 药物下移下 降解 热散热 10解热药作用的示意图调定点下移（ 37 ) 散热增加皮肤血管扩张药出汗3、解热机理 下丘脑环氧酶(COX，PG合成酶) 11PG合成 12LTLOXCOX-1非甾体 抗炎药中 间 体炎症介质 PGE2花生四烯酸PGI2 TXA2COX-2膜磷脂PLA2激素4、解热特点：（1）能降低发热病人体温，但对正常人体无影响；（2）主要通过散热过程 （3）对症治疗而不是对因治疗135、应用注意事项（1）不能见热就退；（2）小儿、年老、体弱者剂量不宜过大 （3
3、）重视对因治疗146、用途：各种原因引起的发热15（二）抗炎炎症1617炎性刺激扩张血管LTS 、缓激 肽、 PAF、组胺 5HT血管通透性增加 组织水肿疼痛PGS、组胺 、 缓激肽、组织细胞释 放 致 炎 介 质压迫末梢神经PGE2 、缓激肽红热炎症的症状及病机1. 机理:PG合成酶活性 18PG合成 炎症反应减轻192. 特点(1) 控制风湿、类风湿性关节炎引起的红、肿、热、痛症状；(2) 对症不对因203. 用途风湿性、类风湿性关节炎等 （三）镇痛作用损伤剌激致痛物质(PG、5-HT和缓激肽等)痛觉感受器中枢疼痛。21PG（致痛作用, 增敏作用）1、机理:疼痛部位的PG合成酶活性 22P
4、G合成疼痛2、特点:（1）轻、 中度慢性钝痛效果显著，严重创伤剧痛、内脏绞痛无效； （2）头痛、神经痛、肌肉或关节痛、牙痛、痛经良效；（3）无欣快感、无成瘾性。 23一、 水杨酸类 乙酰水杨酸（阿斯匹林，aspirin)24第二节 药物 （一）药动学特点 1、口服吸收迅速；2、分布广泛（包括关节腔）；3、由肝药酶代谢；4、经肾排泄，受尿液PH值的影响 25（二）药理作用与临床应用（1）1、解热镇痛及抗风湿作用 A、适用于感冒发热、神经痛、肌肉痛、关节痛、月经痛等26APC复方B、用于风湿、类风湿性关节炎红、肿、热、痛症状的缓解(1) 急性风湿热(2) 类风湿性关节炎为首选药27（二）药理作用与
5、临床应用283、影响血栓的形成29AA细胞膜磷酯环加氧酶PGG2TXA2合成酶PLA2环内过氧化物PGH2PGI2TXA2促小血板粘附聚集血管收缩 抗小血板粘附聚集血管扩张PGI2合成酶小剂量阿斯匹林大剂量阿斯匹林抗血栓形成血栓形成临床应用（3）40-50mg/d： 预防血栓形成30（二）药理作用与临床应用（4 ） 4、驱除胆道蛔虫阿斯匹林水杨酸+醋酸胆道酸度增加31（三）不良反应（1） 小剂量短期应用不良反应少 ；32长期大剂量应用不良反应多，五个方面 1、胃肠反应 常见有恶心、呕吐、上腹部不适、厌食等，严重可诱发加重溃疡，甚至出血胃溃疡病人慎用。33原因：1、为酸性较强的有机酸，直接剌激胃
6、粘膜 ；2、抑制血小板聚集凝血过程障碍 出血；3、直接刺激 CTZ4、PG34抑制胃酸分泌保护胃粘膜措施：1、饭后服；2、与碳酸钙或氢氧化铝等抗酸药和胃粘膜保护药同用；3、定期做大便检查OB 35（三）不良反应 （3） 2、凝血障碍 小剂量抑制血小板聚集；大剂量抑制凝血酶形成易出血 出血倾向者忌用或停用。 36（三）不良反应 （4） 3、水杨酸反应 （5g/d）水杨酸中毒（1）胃肠道反应：恶心、呕吐、腹胀等；（2）前庭神经反应：眩晕、耳鸣、听力下降 ；（3）视神经反应：眼花、复视；（4）精神反应：精神障碍、失常等 停药，NaHCO3碱化尿液。 37（三）不良反应 （5） 4、过敏反应 皮疹、寻麻疹、过敏性休克、阿斯匹林哮喘PG合成AA生成LT3哮喘激素有效； 38（三）不良反应 （6）5、瑞夷氏综合征 39
