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1、 解热镇痛抗炎药Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs, NSAID 内容提要 1.解热镇痛药的药理作用、作用机制及常见不良 反应 解热镇痛药的药理作用 作用机制 常见不良反应2.非选择性环氧酶抑制药 包括水杨酸类、苯胺类 、吡唑酮类、吲哚 类、芳基乙酸类、芳基丙酸类、烯醇酸类 、 烷酮类、异丁芬酸类等内容提要 3. 选择性环氧酶-2抑制药 包括塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利等 。 4. 抗痛风药 痛风药物按药理作用分为以下几类 ：1）抑制尿酸合成的药物如别嘌醇；2 ）增加尿酸排泄的药物如丙磺舒、苯磺 吡酮、苯溴马隆等；3）抑制白细胞游走 进入关节的药物如秋水
2、仙碱等*药理学解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药一、定义：是一类具有解热、镇痛、抗炎抗风湿（除苯胺类外）作用的药物。也称为非甾体抗炎药（NSAIDs）。由于阿司匹林是本类药物的典型代表药，故也成为“阿司匹林类药物”。二、共同的作用机理：抑制环氧化酶（COX）， 使前列腺素（PG）合成减少，发挥解热、镇痛、抗炎等共同的药理作用。 *药理学三、共同特点：（一）、解热作用【特点】：1、只对发热体温有影响，而对正常体温无影响。2、作用部位在中枢。通过抑制体温调节中枢，主要影响散热。 3、机理：抑制环氧化酶，使PG合成减少从而发挥解 热作用。氯丙嗪与解热镇痛药对体温影响的区别*药理学发热是机体的一种防御反应，
3、也是诊断疾病的重要依据之一。因此，不宜见热就解。解热只是一般的对症疗法，由于体温过高或持久发热能消耗体力，并引起头痛、失眠、谵妄 及昏迷，小儿高热易致惊厥，严重者可危及生命 ，及时应用解热镇痛药可以缓解这些症状。但对 幼儿、老年和体弱的患者，体温骤降及出汗过多 可导致虚脱，应特别注意。*药理学【特点】：1、对轻、中度疼痛，慢性钝痛效果显著，但对内脏平滑肌绞痛及剧痛无效。2、镇痛的同时不产生欣快感，无成瘾性，长期应用，耐性和依赖性的产生较慢，程度较低。(二）镇痛作用痛的产生：组织损伤炎症刺激致炎致 痛物质 释放增 多PG提高痛 觉对致炎 致痛物质 的敏感性刺激感觉神经末梢疼痛3、作用机理：抑制炎
4、症部位PG合成，作用部位在外周。问题：解热镇痛药与镇痛药有什么区别？*药理学这种作用除苯胺类外，都可以控制风湿，类风湿病的症状，不能根治，也不能控制并发症。 作用原理：A、抑制PG合成；PG是参与炎症反应的体内活性物质，对致炎致痛物质有增敏作用。B、稳定溶酶体膜。（三）抗炎、抗风湿作用*药理学环氧化酶（ COX）有两种同工酶，简称 COX-1 与COX-2，两者为同分异构体。COX-1 存在于血管、胃和肾等组织，可参与血管紧张度 的调节等一些生理反应。COX-2 则存在于炎症组 织中，由细胞因子和炎症介质诱导产生。还发现 抗血栓作用和胃出血等不良反应与抑制COX-1 有 关；而解热、镇痛、抗炎
5、作用则与抑制COX-2 有 关。解热镇痛药的药理作用、作用机制 及常见不良反应 一、药理作用 1. 解热作用 特 点：1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响。2.仅影响散热过程,不影响产热过程。3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列 腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。 2.镇痛作用 特点： 1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性 、呼吸抑制。2.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧 痛、内脏绞痛无效。3.镇痛作用部位主要在外周。4.镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用，且 降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。3.抗炎作用 大多数解
6、热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用，即药 物能使炎症的红、肿、热、痛反应减轻或消退， 其抗炎作用亦是与抑制外周前列腺素合成有关。 4.其他NSAIDs可抑制PG合成酶,减少血栓烷 A2(TXA2)形成,从而抑制血小板聚集和血栓形成。对肿瘤的发生、发展 及转移可能均有抑制作用。抗肿瘤作用除与抑制PGs的产 生有关外，还与其激活caspase-3和caspase-9，诱导肿瘤 细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增殖，以及抗新生血管形成等有 关。此外尚有预防和延缓阿尔茨海默病发病、延缓角膜老 化等作用。 二、作用机制 NSAIDS的抗炎作用主要与其抑制COX的活性 ，抑制PGs的生成有关。除此之外，可能尚有 其他作用
7、机制参与。膜磷脂的代谢途径 COX-1和COX-2的特性 NSAIDs对COX-1和 COX-2不同作用 NSAIDs对COX的选择性作用 NSAIDsNSAIDs对对COX-1COX-1和和COX-2COX-2作用的不同可能是其药作用的不同可能是其药 理作用和不良反应不一致的原理：理作用和不良反应不一致的原理：对对COX-1COX-1的抑制作用越强，导致的不良反应的抑制作用越强，导致的不良反应 就越大；就越大；而对而对COX-2COX-2的抑制作用越强，其抗炎、镇痛的抑制作用越强，其抗炎、镇痛 效果就越显著。效果就越显著。三、常见不良反应 包括胃肠道反应、皮肤反应、肝肾损 害、心血管系统不良
8、反应、血液系统反应 等。第一节 非选择性环氧酶抑制药 一、水杨酸类 二、苯胺类 三、吲哚类 四、芳基乙酸类 五、芳基丙酸类 六、烯醇酸类 七、吡唑酮类 八、烷酮类 九、异丁芬酸类*药理学乙酰水杨酸（阿斯匹林，乙酰水杨酸（阿斯匹林，AspirineAspirine）【体内过程】1、PO易吸收 2、经肝代谢，肾排泄 3、分布广，可通过血脑屏障及胎盘屏障 4、尿液的pH变化对其排泄影响很大即：尿液呈酸性时有利于药物再吸收，使排出减少；尿液呈碱性时使药物再吸收减少，加速排泄。一、水 杨 酸 类水杨酸类药物包括阿司匹林（乙酰水杨酸）、水杨 酸钠和氟苯水杨酸等。*药理学有很强的解热镇痛作用，抗炎、抗风湿作
9、用也较强，常 与其他解热药配成复方（APC），用于头痛、牙痛、肌肉痛 、神经痛、痛经及感冒发热等，也可用于风湿性及类风湿性 关节炎。【作用及用途】1、解热镇痛抗炎抗风湿阿斯匹林抑制血小板聚集作用机制图解2、抗血栓（小剂量）机理：抑制环氧化酶，使血栓素A2（TXA2）形成减少，从而抑制血小板聚集。主要用于冠状动脉硬化性疾病、心肌梗死、脑血栓形 成及手术后有静脉血栓形成倾向的患者，能减少缺血性心 脏病发作和复发的危险，也可使一过性脑缺血发作患者的 脑卒中发生率和病死率降低。*药理学【不良反应】1、胃肠道反应：（最常见）上腹不适、 胃出血、 诱发胃溃疡。 措施：饭后服，并同服抗酸药。2、凝血障碍：出
10、血时间延长，用VitK防治。严重肝损害、低凝 血酶原血症、维生素K 缺乏和血友病患者禁用，手术前1周的患者 也应停用，产妇临产不宜应用。3、过敏反应：荨麻疹、阿司匹林性哮喘，哮喘患者禁用。4、水杨酸反应（5g/d）：表现有头痛、头晕、耳鸣、视力和听 力减退，重者精神紊乱、呼吸加快，酸碱平衡障碍。5、瑞夷综合症（急性脂肪变性-脑病综合症）：患病毒性感染伴 有发热的儿童和青年，服用阿司匹林有发生瑞夷综合征的危险。 其表现为开始有短期发热等类似急性感染症状，继而惊厥、频繁 呕吐、颅内压增高与昏迷、等。病毒性感染患儿应慎用阿司匹林 ，可用对乙酰氨基酚等代替。*药理学【相互作用】1、阿司匹林与双香豆素合
11、用，可增强后者的抗凝 血作用，易致出血。2、阿司匹林与甲磺丁脲合用，可增强后者的降血 糖作用，易致低血糖。3、阿司匹林与肾上腺皮质激素合用，可增强后者 的抗炎作用，易诱发消化性溃疡。4、阿司匹林与呋噻米合用，可使后者排泄减慢， 易致蓄积中毒。*药理学二、其他解热镇痛抗炎药特点：1、 抗炎、抗风湿作用很弱；2、 解热、镇痛作用和阿斯匹林相似，稍弱；常 用于感冒发热，于缓解轻、中度疼痛，尤其适用于 对阿司匹林不能耐受或过敏的患者；3、 胃肠反应较轻，凝血系统障碍影响很小； 4、 过量急性中毒可致肝损伤。对乙酰氨基酚（扑热息痛、醋氨酚）对乙酰氨基酚（扑热息痛、醋氨酚） 解热镇痛抗炎药除水杨酸类外，常
12、用药还包括苯 胺类（对乙酰氨基酚等）、吡唑酮类（保泰松等）、 丙酸类（布洛芬等）、乙酸类（吲哚美辛等）、灭酸 类（甲灭酸等）、苯丙噻嗪类（吡罗昔康等）等。*药理学吲哚美辛（消炎痛）吲哚美辛（消炎痛） 特点： 1、为最强的PG合成酶抑制药之一，有显著解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用； 2、只对炎性疼痛有效，对非炎性疼痛无效； 3、不良反应多，发生率35-50%； 4、仅用于其他药物不能耐受或疗效不隹的风湿性及类风湿性关节炎； 5、吲哚美辛与阿司匹林有交叉过敏性，阿司匹林过 敏者不宜使用；与氨苯蝶啶合用可引起肾功能损。*药理学布洛芬布洛芬 特点：1、解热作用较阿司匹林弱，镇痛、抗炎作用很强2、对胃肠道
13、刺激小，病人易耐受，主要用于风湿性、 类风湿性关节炎和骨关节炎，也可用于一般解热镇痛。双氯芬酸双氯芬酸 特点：1、有抑制炎症反应中的环氧酶和脂氧酶的双重作用， 有良好的抗炎、镇痛、解热作用。2、胃肠道的不良反应较阿司匹林、吲哚美辛等低。3、用于治疗各种慢性关节炎的肿痛，是治疗类风湿性 关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎等的 一线药物。*药理学吡罗昔康（炎痛喜康）吡罗昔康（炎痛喜康） 特点： 1、长效、速效、强效，用量小 2、长期用药无积蓄，副作用小，适用于治疗风湿 性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎及急性痛风等保泰松保泰松 特点： 1、抗风湿作用强而解热作用较弱，用于风湿性及 类风湿性
14、关节炎； 2、促进尿酸的排泄，可用于急性痛风； 3、毒性大，不良反应多。*药理学使用解热镇痛药时应注意：1、不要见热就退 2、是对症治疗药，在对症治疗时要找到内因 3、对阿司匹林过敏的患者慎用 4、用于解热连续使用不超过3天,用于止痛不超过5天 解热镇痛药配成复方应用的目的，是加强其解 热镇痛效果，减少不良反应。复方中除解热镇痛药外 ，多含有苯海拉明或咖啡因，有的还含有缓解感冒症 状的药物，如氯苯那敏、麻黄碱等。根据临床观察， 某些复方并不优于单方。解热镇痛药复方中常含有非 那西丁和氨基比林，久用前者可形成依赖性并损伤肾 脏，后者可致粒细胞减少。所以目前有推广单独使用 阿司匹林或对乙酰氨基酚的
15、趋势。*药理学常用解热镇痛药作用强度比较常用解热镇痛药作用强度比较药物 解 热 镇 痛 抗炎抗风湿阿司匹林 + + +扑热息痛 + + -布洛芬 + + +消炎痛 + + +保泰松 + + +吡罗昔康 + + +第二节 选择性环氧酶-2抑制药 塞来昔布塞来昔布(celecoxib)具有抗炎、镇痛和解热作用 。塞来昔布抑制COX-2的作用较COX-1高375倍，是选择 性的COX-2抑制药。在治疗剂量时对人体内COX-1无明 显影响，也不影响TXA2的合成，但可抑制PGI2合成。 用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的治疗，也 可用于手术后镇痛、牙痛、痛经。胃肠道不良反应、 出血和溃疡发生率均较其他非选择性非甾体抗炎药低 。 罗非昔布 罗非昔布（rofecoxib）为果糖的衍生物 。对COX-2有高度的选择性抑制作用，具有 解热、镇痛和抗炎作用，但不抑制血小板 聚集。但是，近年来已有证据证实，罗非 昔布有心血管不良反应。尼美舒利 尼美舒利（nimesulide）是一种新型非甾体抗 炎药。具有抗炎、镇痛和解热作用，对COX-2的选 择性抑制作用较强。因而其抗炎作用强，副作用 较小。常用于类风湿性关节炎和骨关节炎、腰腿 痛、牙痛、痛经的治疗。胃肠道不良反应少而轻 微。附录 抗痛风药 痛风药物按药理作用分为以下几类：1.抑制尿酸合成的药物,如别嘌醇；2.增加尿酸排泄的药
