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1、*第一章 医药化学品与人类健康1医药药化学品与人类类健康 3 3学时学时*第一章 医药化学品与人类健康2主要内容主要内容1 人类与医药的关系 2 中药的概念 3 中药的分类 4 化学药物概述 5 化学药物的分类 6 药物的发现 7 合理用药 8 耐药性问题的研究 9 新药的分类和开发过程 *第一章 医药化学品与人类健康31 1 人类与医药的关系人类与医药的关系 u人类从自身诞生之日起，就担负着与各种疾病斗争的使命， 同时也就走上了寻找治病药物和医病方法的漫漫之路 u在我国民间关于神农（神农本草经）、皇帝（皇帝内 经）和药王孙思邈（千金要方、千金攫方）的传 说，以及李时珍闻名世界的中药学巨著本草
2、纲目，传颂 我们的祖先从事医药研究的可贵精神和业绩。 u世界上凡是古代文明发达的国家如希腊、埃及、罗马、波斯 、印度等的医药发展史，也流传着不少神话和传说。 u中外的医药发展经历了很相似的历程，都是经过人类本身的 生活经验和反复的尝试验证不断积累起来的。*第一章 医药化学品与人类健康42 2 中药的概念中药的概念 uu对各种药物的产地、采集、炮制方法、对各种药物的产地、采集、炮制方法、药性药性 （性、味、归经、升降浮沉、有毒、无毒等（性、味、归经、升降浮沉、有毒、无毒等 ）进行系统的归纳和总结，形成独具特色的进行系统的归纳和总结，形成独具特色的 药物评价体系，并在药物评价体系，并在中医理论（阴
3、阳、脏腑中医理论（阴阳、脏腑 、经络、辨证论治）、经络、辨证论治）指导下用于防病治病的指导下用于防病治病的 药物则统称为药物则统称为“ “中药中药” ”，研究这一体系的学问便，研究这一体系的学问便 称为称为“ “中药学中药学” ”。uu四气四气：中药把药性分为寒、热、温、凉（也：中药把药性分为寒、热、温、凉（也 称为四气），它是从药物作用于人体所发生称为四气），它是从药物作用于人体所发生 的反应总结出来的。的反应总结出来的。uu五味五味：指辛、甘、酸、苦、咸五种味道。实：指辛、甘、酸、苦、咸五种味道。实 际上不止五味，现常见分为辛、甘、酸、涩际上不止五味，现常见分为辛、甘、酸、涩 、苦、咸、淡
4、七种味道。、苦、咸、淡七种味道。*第一章 医药化学品与人类健康5解表药：辛温解表解表药：辛温解表3 3 中药的分类中药的分类中药按各种中药按各种药物性能药物性能并结合并结合中医辨证论治理论中医辨证论治理论分为分为2020大类大类分类清热药：清热泻火；清热燥湿；清热解毒；清虚热药清热药：清热泻火；清热燥湿；清热解毒；清虚热药泻下药：攻下药；润下药；峻下逐水药泻下药：攻下药；润下药；峻下逐水药祛风湿药祛风湿药芳香化湿药芳香化湿药利水渗湿药利水渗湿药湿里药、理气药、消食药、驱虫药、止血药、化痰止咳湿里药、理气药、消食药、驱虫药、止血药、化痰止咳 平喘药、安神药、平肝息风药、开窍药、补虚药、收湿平喘药
5、、安神药、平肝息风药、开窍药、补虚药、收湿 药、涌吐药、外用药及其他药、涌吐药、外用药及其他*第一章 医药化学品与人类健康6*第一章 医药化学品与人类健康74 4 化学药物概述化学药物概述uu具有治疗、缓解、预防和诊断疾病，以及具有调节具有治疗、缓解、预防和诊断疾病，以及具有调节 肌体功能的化合物称为肌体功能的化合物称为化学药物化学药物，俗称，俗称“ “西药西药” ”。 uu化学药物的化学药物的发现发现始于始于200200年前，年前，17991799年，戴维（年，戴维（ H.DavyH.Davy）首先发现笑气（氧化亚氮，）首先发现笑气（氧化亚氮，N N2 2O O）具有麻）具有麻 醉镇痛作用，
6、及后人们相继发现乙醚、氯仿、环丙醉镇痛作用，及后人们相继发现乙醚、氯仿、环丙 烷等一系列的麻醉药物。烷等一系列的麻醉药物。 uu化学药物的化学药物的起源和发展起源和发展首先应归功于天然药物。进首先应归功于天然药物。进 入入1919世纪以后，掀起从天然药物中分离有效成分的世纪以后，掀起从天然药物中分离有效成分的 热潮，热潮，18051805年，从鸦片中分离到纯的年，从鸦片中分离到纯的吗啡吗啡；18181818年年 ，从番木鳖中分离得到，从番木鳖中分离得到番木鳖碱番木鳖碱和和马钱子碱马钱子碱，从金，从金 鸡纳树皮中分离得到治疟疾药物鸡纳树皮中分离得到治疟疾药物奎宁奎宁；18211821年，从年，从
7、 咖啡豆中得到咖啡豆中得到咖啡因咖啡因；18331833年从颠茄得到年从颠茄得到阿托品阿托品等等 大批称为生物碱的药物。大批称为生物碱的药物。uu18991899年，年，第一个人工合成的化学药物第一个人工合成的化学药物阿司匹林阿司匹林作作 为解热镇痛药上市，标志着人类已可用化学合成为解热镇痛药上市，标志着人类已可用化学合成 的方法改造天然化合物的化学结构，研制出更理的方法改造天然化合物的化学结构，研制出更理 想的药物，由此也宣告想的药物，由此也宣告“ “药物化学药物化学” ”的诞生。 的诞生。 uu2020世纪以后，激素类药物，维生素，磺胺药类，世纪以后，激素类药物，维生素，磺胺药类， 抗生素
8、类药物被相继发现和临床使用；抗生素类药物被相继发现和临床使用；5050年代以年代以 后，治疗心血管病及抗肿瘤药物的研究和开发进后，治疗心血管病及抗肿瘤药物的研究和开发进 入了高潮。入了高潮。*第一章 医药化学品与人类健康9麻醉药：局部麻醉药；全身麻醉药麻醉药：局部麻醉药；全身麻醉药5 5 化学药物的分类化学药物的分类以用途以用途 为主，为主， 化学结化学结 构为辅构为辅 分类分类镇静催眠药：巴比妥类；苯二氮卓类镇静催眠药：巴比妥类；苯二氮卓类抗癫痫药：内酰氯类；苯并二氮卓类抗癫痫药：内酰氯类；苯并二氮卓类抗精神病药：吩噻嗪类；噻吨类；苯二氮卓类；丁酰苯类抗精神病药：吩噻嗪类；噻吨类；苯二氮卓类
9、；丁酰苯类抗焦虑、忧郁药：苯二氮卓类；三环类；单胺氧化酶抑制剂类抗焦虑、忧郁药：苯二氮卓类；三环类；单胺氧化酶抑制剂类中枢兴奋药：生物碱类；酰胺类；苯乙胺类中枢兴奋药：生物碱类；酰胺类；苯乙胺类解热镇痛药、解痉药、肌肉松弛药、拟肾上腺素药、抗解热镇痛药、解痉药、肌肉松弛药、拟肾上腺素药、抗 过敏药、消化系统药物、心血管系统药、抗生素、抗真过敏药、消化系统药物、心血管系统药、抗生素、抗真 菌抗病毒药、抗寄生虫病、抗肿瘤药、激素类药物、维菌抗病毒药、抗寄生虫病、抗肿瘤药、激素类药物、维 生素类药生素类药镇痛药：吗啡类；哌啶类；吗喃类；其他类镇痛药：吗啡类；哌啶类；吗喃类；其他类*第一章 医药化学品
10、与人类健康10中药与西药的比较中药与西药的比较 中药是上千年的经中药是上千年的经 验结晶验结晶, , 有相当的有相当的 中医理论基础中医理论基础 中药的物质基础大中药的物质基础大 多不完全清楚多不完全清楚 中药大多缺乏严谨中药大多缺乏严谨 的临床实验结果的临床实验结果 中药原材料有相当中药原材料有相当 的变易的变易 西药有确定的物西药有确定的物 质基础质基础 西药有确定的临西药有确定的临 床前药理药代基床前药理药代基 础础 西药有确定的临西药有确定的临 床实验基础床实验基础 许多西药来源于许多西药来源于 天然药物天然药物一般而言, 中西药均由小分子化合物组成*第一章 医药化学品与人类健康116
11、 6 药物的发现药物的发现uu第一种麻醉药第一种麻醉药笑气笑气的发现：的发现：17721772年，年， 制造出制造出N N2 2O Ouu近代其他麻醉药的发现：近代其他麻醉药的发现：1919世纪中期，世纪中期，乙乙 醚、氯仿醚、氯仿；19081908年，年，乙烯乙烯；19301930年，年，乙烯基乙烯基 乙醚乙醚；二战后，；二战后，氟烷类氟烷类 u局部麻醉药的发现：19世纪后期，柯勒发现了可卡因，之 后发现可卡因的替代品阿米洛卡因、普鲁卡因。随着现代 科技的发展，人们又发现了酰胺类、芳香酮类、醚类等多 种局部麻药。 。6.1 6.1 麻醉药物的发现麻醉药物的发现*第一章 医药化学品与人类健康1
12、26.2 6.2 磺胺类抗菌消炎药的发现 磺胺类抗菌消炎药的发现 uu致病微生物如原虫、细菌等，由于其能量极大，繁致病微生物如原虫、细菌等，由于其能量极大，繁 殖速度快，会引起很严重的疾病。殖速度快，会引起很严重的疾病。 uu1414世纪中叶欧洲流行的世纪中叶欧洲流行的黑死病（鼠疫）黑死病（鼠疫）就是由老就是由老 鼠身上的细菌传播的。在那场灾难中，仅鼠身上的细菌传播的。在那场灾难中，仅4 4个月时个月时 间就有间就有25002500万人死亡，占当时全欧人口的万人死亡，占当时全欧人口的1/41/4。因。因 此，人们在寻找抗菌消炎药方面进行了坚持不懈的此，人们在寻找抗菌消炎药方面进行了坚持不懈的
13、努力。努力。磺胺类抗菌消炎药物磺胺类抗菌消炎药物的发现是具有划时代意的发现是具有划时代意 义的抗菌素药。义的抗菌素药。 uu早期抗菌消炎药的研制是和染料化学发展密切相关早期抗菌消炎药的研制是和染料化学发展密切相关 的。的。19271927年德国杜马克在拉克尔和米席的协助下年德国杜马克在拉克尔和米席的协助下 ，发现带有，发现带有磺酰胺基的偶氮类化合物磺酰胺基的偶氮类化合物“ “百浪多息百浪多息” ”有有 显著的杀菌作用。显著的杀菌作用。 uu2020世纪世纪3030年代后期，法国巴斯德研究所的特利弗年代后期，法国巴斯德研究所的特利弗 耶合成和验证了耶合成和验证了4-4-氨基苯磺酰氨氨基苯磺酰氨和
14、和“ “百浪多息百浪多息” ”有相有相 同的抗菌作用。同的抗菌作用。*第一章 医药化学品与人类健康13uu现代的抗生素类药物占据了药物学上极其重要现代的抗生素类药物占据了药物学上极其重要 的位置。的位置。抗生素是霉菌等微生物产生的一类能抗生素是霉菌等微生物产生的一类能 抑制或杀灭其他微生物的物质抑制或杀灭其他微生物的物质。 uu早期的抗生素研究早期的抗生素研究：美国人瓦克斯曼及其助手：美国人瓦克斯曼及其助手 法国土壤细菌学家杜柏斯于法国土壤细菌学家杜柏斯于19311931年从土壤中年从土壤中 找到一种杆状菌，对葡萄球菌、链球菌、肺炎找到一种杆状菌，对葡萄球菌、链球菌、肺炎 球菌以及其他革兰氏阳
15、性细菌有杀灭作用。球菌以及其他革兰氏阳性细菌有杀灭作用。 uu青霉素的发现和使用青霉素的发现和使用：19281928年弗莱明研究溶年弗莱明研究溶 菌酶时发现 菌酶时发现 6.3 6.3 抗生素类药物的发现 抗生素类药物的发现 uu头孢菌素的发现和使用头孢菌素的发现和使用：19451945年，意年，意 大利的布洛祖教授从海边污泥中分离得大利的布洛祖教授从海边污泥中分离得 到头孢菌素到头孢菌素C C。 。 uu链霉素的发现链霉素的发现：瓦克斯曼：瓦克斯曼19441944年从土年从土 壤中发现的抗结核类药物壤中发现的抗结核类药物*第一章 医药化学品与人类健康157 7 合理用药合理用药uu不同的疾病
16、可能出现相同的临床症状不同的疾病可能出现相同的临床症状，换句话说，换句话说， 相同的症状可能由不同的病因造成。例如，细菌感相同的症状可能由不同的病因造成。例如，细菌感 染造成的腹泻用抗生素治疗是有效的，也是必要的染造成的腹泻用抗生素治疗是有效的，也是必要的 。而由于消化不良、肠功能紊乱、内分泌障碍、肝。而由于消化不良、肠功能紊乱、内分泌障碍、肝 、胆、胰功能低下等造成的腹泻用抗生素治疗就无、胆、胰功能低下等造成的腹泻用抗生素治疗就无 效，应改用调整有关脏腑功能的相关药物。因此，效，应改用调整有关脏腑功能的相关药物。因此， 对症下药是治疗疾病的首要问题对症下药是治疗疾病的首要问题。 uu对症下药的对症下药的“ “症症” ”不但包括了症状，而且还包含了消不但包括了症状，而且还包含了消 除病因除病因。消除疾病的症状是。消除疾病的症状是“ “治标治标” ”，消除病根是，消除病根是“ “治治 本本” ”。 。 7.1 7.1 对症下药 对症下药 uu有时单纯消除症状是危
