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1、学习目标1说出肾上腺素受体激动药的分类及各类代表药物 2解释肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素及去甲肾上腺素的作用、用途、不良反应和用药注意 3说出间羟胺、去氧肾上腺素、麻黄碱及酚妥拉明的作用特点第五节第五节 拟肾上腺素药和抗肾上腺素药拟肾上腺素药和抗肾上腺素药 一、 拟肾上腺素药拟肾上腺素药【概念】是一类化学结构和药理作用与肾上腺素（AD）相似的药物，也称拟交感胺。该类药可以兴奋肾上腺素受体或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，从而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。 拟肾上腺素药拟肾上腺素药2. 按结构分类：儿茶酚胺类：Adr、Iso、NA、DA 非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱（Eph）1. 按与A
2、D-R选择性结合的不同分: 受体激动药：去甲肾上腺素（ NA ） 、间羟胺 受体激动药： 异丙肾上腺素 （ Iso ） 、受体激动药： 肾上腺素 （ Adr ）、麻黄碱(Eph） 、DA受体激动药： 多巴胺 （ DA ）【分类】肾上腺素肾上腺素 ( Adrenaline, AD( Adrenaline, AD、AdrAdr) )【体内过程】1、口服（po）无效，可肌注（im）、 皮下注射（ih）、静点(ivgtt）;2、作用时间短。（一）、受体激动药 【药理作用】 兴奋 受体和 受体产生作用。1、兴奋心脏兴奋1-R，心肌收缩，心率，传导 ，心输出量， 心 肌耗氧量 。是强心脏兴奋剂。 2、血管
3、 (1)兴奋1-R，皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈收缩； (2)兴奋2-R，骨骼肌血管、冠状血管扩张。肾上腺素肾上腺素3、血压：双向反应（与给药剂量密切相关）(1)小剂量： -R占优势，兴奋心脏，心输出量， 收缩压 舒张压稍； (2)较大剂量： -R占优势，收缩压 ，舒张压；(3)预先给予-R阻断剂，再用AD，血压出现翻转， 即不升反降现象称为AD对血压的翻转作用。4、扩张支气管直接扩张支气管平滑肌(兴奋2-R) ； 减少组胺释放；收缩支气管粘膜血管，减轻水肿。(兴奋1-R)。5、促进代谢：升高血糖，加速脂肪分解。肾上腺素肾上腺素【临床应用】 为临床急救药物。1、抢救心脏骤停：心室内注射，配合其
4、他治疗 。 2、过敏性休克：是首选药。 3、支气管哮喘急性发作：im，强、快、短。4、局部止血：用于鼻粘膜和齿龈出血，5、与局麻药配伍（肢、指、趾端和阴茎手术不加 AD）目的：延长局麻药的作用时间；减少局麻药吸收中毒。减少局部出血肾上腺素肾上腺素激动1R兴奋心脏心输出量血压肾 激动1R收缩血管，通透性上 过敏性休克肾腺 支气管粘膜水肿素 呼 抑制肥大细胞释放过敏介质 吸支气管哮喘激动2R 通松驰支气管平滑肌支气管扩张 畅肾上腺素抗休克及平喘作用机制肾上腺素抗休克及平喘作用机制过敏性休克为什么首选肾上腺素？肾上腺素肾上腺素【不良反应】主要是高血压引起的症状，易 致心律失常。【禁忌证】 禁用于高血
5、压、器质性心脏病 、糖尿病、甲亢等。肾上腺素肾上腺素肾上腺素（AD）舒缩血管兴心脏，过敏休克首选用。松弛气管促代谢，心跳骤停哮喘灵。麻黄碱麻黄碱 ( Ephedrine( Ephedrine、Eph)Eph)1. 性质稳定，口服有效；2. 升压作用缓慢、温和、持久。机理是兴奋、-R和促进NA能N末梢释放NA； 3. 中枢兴奋作用较明显；4. 易产生快速耐受性，不良反应少；用于支气管哮喘的预防或轻症治疗，低 血压，鼻塞，皮肤粘膜水肿等； 激动1-R皮肤、粘膜血管收缩 血压 激动1-R 心肌收缩力 治疗休克内脏血管扩张 内脏供血 激动DA-R 肾血管扩张 肾功，尿量治疗急性肾衰 作用于肾小管Na+
6、排出 【作用与用途】多巴胺（多巴胺（DopamineDopamine、DADA）、及DA受体激动药去甲去甲肾上腺素（肾上腺素（ NoradrenalineNoradrenaline ，NANA）【体内过程】 1. 不能po、im、ih，只能i.v.gtt；2. 不能透过血脑屏障；3. 代谢：摄取1-重摄取贮存于囊泡内；摄 取2-被MAO及COMT代谢灭活，作用时间短。（二）受体激动药 【药理作用】 激动 -R，对1-R作用较弱， 对2-R几乎无作用。 1、收缩血管：兴奋R，收缩皮肤、粘膜、内脏血管，但冠状动脉扩张。 2、兴奋心脏：兴奋1-R较弱。但因BP，反射性兴奋迷走神经，心率，心输出量增加
7、不明显 。 3、升高血压：小剂量，收缩压 ，舒张压不明显，脉压大剂量，收缩压 ，舒张压 ，脉压去甲去甲肾上腺素肾上腺素【临床应用】 1、休克：限于休克早期小血管扩 张引起的低血压。2、药物中毒性低血压3、上消化道出血：稀释后口服。去甲去甲肾上腺素肾上腺素【不良反应】1、局部组织缺血坏死原因：药物浓度过高、久用、药液外漏。处理：热敷；i .h酚妥拉明；更换注射部位。2、急性肾功能衰竭 用药期间尿量应保持在 25ml/小时以上3、停药后血压下降 ： 应逐渐减量。【禁忌证】高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、 急性肾衰、严重微循环障碍等。去甲去甲肾上腺素肾上腺素间羟间羟胺（阿拉明胺（阿拉明 Arami
8、neAramine) )【特点】1、通过置换作用,促进囊泡释放NA间接发挥作用;2、升压作用比NA缓慢、温和、持久; 3、性质稳定,可im、ivgtt； 4、可产生快速耐受性； 5、主要用于各种休克早期，是NA良好代用品。异丙异丙肾上腺素（肾上腺素（ IsoprenalineIsoprenaline，IsoIso）【体内过程 】1、口服无效；2、不能透过血脑屏障；3、可气雾给药和舌下含化；4、维持时间较长。（三）受体激动药 【药理作用】 对1、2 -R均有强大的作用。1、兴奋心脏：心力 ，心率 ，传导 ，心输出量 ，心肌耗氧量2、血管：扩张冠状血管和骨骼肌血管。 3、血压：收缩压 舒张压4、松
9、驰支气管平滑肌：强大而迅速，但不能消除黏膜水肿。5、促进代谢：促进糖原和脂肪分解。异丙肾上腺素异丙肾上腺素【临床应用】1、心跳骤停 心室内注射2、房室传导阻滞3、支气管哮喘急性大发作 舌下或喷雾给药4、休克【不良反应】较少，禁用于冠心病、甲亢、心肌炎等 。异丙肾上腺素异丙肾上腺素二、二、 抗肾上腺素药抗肾上腺素药 指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍NA或拟肾上腺素药与受体结合，从而拮抗NA或拟肾上腺素药作用的药物。也称肾上腺素受体阻断药。 【分类】1. -R阻断药：是一类能竞争性阻断 R，从而对 抗拟AD药 型作用的药物。根据-R阻滞药作用时 间的长短可分为： 短效类:如酚妥拉明 长效类:如
10、酚苄明 2. -R阻断药：是一类能竞争性阻断 R，从而 对抗拟AD药型作用的药物，如普萘洛尔。抗肾上腺素药抗肾上腺素药 酚妥拉酚妥拉明（明（PhentolaminePhentolamine，立其，立其丁）丁）（一）（一） 受体阻滞药受体阻滞药 【体内过程】 口服生物利用度低，常 作肌内或静脉注射，代谢和排泄快，口 服30min后血浓度达峰，作用维持1.5 h 。【特点】 1.与-R结合较疏松，可逆性结合；2.治疗量时，阻断受体作用不完全；酚妥酚妥拉明拉明【药理作用】 1. 血管与血压：扩张血管，降低血压。 机制：阻断-R作用；直接扩张血管作用。可翻转AD升压作用。2. 兴奋心脏机制： 血压下降
11、反射性引起心率 ； 阻断突触前膜2-R，从而促进NA释放 。 3. 其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。拟组胺作用，胃酸分泌增加。酚妥酚妥拉明拉明【临床应用 】1外周血管痉挛性疾病 ：如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。2对抗NA引起局部组织缺血坏死3抗休克：补足血容量基础上使用4顽固性充血性心力衰竭 5. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断【不良反应 】 体位性低血压、腹泻、腹痛、 心悸、诱发消化性溃疡。 酚妥酚妥拉明拉明1. 作用与用途与酚妥拉明相似；2. 与-R结合牢固；3. 作用强大、持久，能维持34日。4. 体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用 。酚苄明酚苄明 受体阻断药受体
12、阻断药-R 阻断药普萘洛尔吲哚洛尔 1 、2-R 阻断药1-R 阻断药、-R 阻断药阿替洛尔美托洛尔（拉贝洛尔）1. -R阻断作用1）心血管系统 ： 抑制心脏收缩血管2)收缩支气管平滑肌 可诱发或加重哮喘。 3)抑制代谢 掩盖低血糖症状。4)抑制肾素的分泌。【药理作用】 2. 内在拟交感活性有些药物除了有 R阻断作用， 还有较弱地兴奋 R作 用，这一特性称为内在拟交感活性。3. 膜稳定作用：局麻样和奎尼丁样作用。1. 心律失常：用于快速型心律失常。2.心绞痛和心肌梗塞【临床用途】3. 高血压：4其他：用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻 吗洛尔降低眼内压，可用于青光眼。 受体阻滞药受体阻滞药【不良反应
13、与禁忌证】1心血管反应：诱发急性心衰2诱发和加剧支气管哮喘 3反跳现象 4. 禁用于心功能不全、心动过缓、重度房室传导阻滞和支气哮喘等患者。 受体阻滞药受体阻滞药小 结肾上腺素受体激动药和阻断药，多数药物可用于抢救休克，其中肾上腺素是治疗过敏性休克的首选药。使用时一定要注意剂量或浓度。使用多巴胺、异丙肾上腺素等扩血管药抗休克时，一定要注意补足血容量。在抗休克的过程中，应密切观察病人的生命体征变化，备好抢救药物，确保用药安全。目标检测 填空题 1.多巴胺通过激动 受体，使肾、肠系膜和冠状血管 ；激动 受体，使皮肤、黏膜血管 。 2受体阻断药通过阻断心脏上的 受体，导致 、 、 。因为阻断支气管平滑肌上的 ，故 禁用。二、单项选择题 1肾上腺素是抢救何种休克的首选药（ ）A过敏性休克 B感染性休克 C出血性休克 D心源性休克 E神经源性休克DA扩张收缩 1心率心收缩力心肌耗氧2支气管哮喘A2普萘洛尔禁用于支气管哮喘是由于（ ）A阻断受体 B阻断M受体 C阻断1受体 D阻断2受体 E阻断DA受体3漏出血管外，易引起组织缺血坏死的药物是（ ）A间羟胺 B肾上腺素 C去甲肾上腺素 D麻黄碱 E阿托品4下列何药可以诊治嗜铬细胞瘤（ ）A间羟胺 B肾上腺素 C阿托品 D麻黄碱 E酚妥拉明5下列有关间羟胺的叙述错误的是（ ）A作用温和
