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1、 几种糖皮质激素比较珠江医院PICU1 1几种常用糖皮质激素比较几种糖皮质激素比较珠江医院PICU2 2糖皮质激素的生理作用 糖代谢：促进糖原异生、减慢糖分解、减少糖利 用肝糖原、肌糖原、血糖； 蛋白质：促进组织蛋白分解、抑制蛋白质合成负氮平衡生长减慢、肌肉消瘦、骨质疏松； 脂 肪：促进脂肪分解、抑制脂肪合成，脂肪重 新分布向心性肥胖； 水电解质：潴钠排钾、利尿、低钙几种糖皮质激素比较珠江医院PICU3 3糖皮质激素的药理作用 抗炎： 稳定溶酶体膜 稳定肥大细胞颗粒 提高血管对儿茶酚胺敏感性 抑制白细胞、巨噬细胞移行 抑制纤维母细胞的DNA合成 免疫抑制：抑制细胞免疫； 抗毒：提高机体对细菌内
2、毒素的耐受力； 抗休克：扩张血管和加强心肌收缩、降低血管对缩血管 物质的敏感性、稳定溶酶体膜； 其它：几种糖皮质激素比较珠江医院PICU4 4糖皮质激素抗炎作用机理氢考强的松甲强龙地米10051190540mRNADNA介质蛋白强的松龙220几种糖皮质激素比较珠江医院PICU5 5皮质激素的结构OCH3361 91 11 6 1 7H OO HC=OCH2O H202 1甲基 强的松 龙O61 6HOO HC=OCH2O H强的松龙9O269OO HC= OCH2O H强的 松O9H OO HC=OCH2O H地塞米 松C H3F1 6OH OO HC= OCH2O H氢化 可的松O9H OO
3、 HC=OCH2O H去炎松O HF1 6几种糖皮质激素比较珠江医院PICU6 6甲强龙分子结构OCH3361 91 11 61 7H OO HC= OCH2OH2 02 16-甲基强的松龙几种糖皮质激素比较珠江医院PICU7 7激素受体亲和力GCS 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲强龙 去炎松 倍他米松 地塞米松 Baxter Rousseau, human fetal lungBaxter Rousseau, human fetal lung受体亲和力 100 5 220 1,190 190 710 540几种糖皮质激素比较珠江医院PICU8 8皮质激素抗炎作用比较激素 等效抗炎剂量 抗炎
4、强度 无氟激素氢化可的松 20 1强的松 5 4强的松龙 5 4甲强龙 4 5 含氟激素去炎松 4 5地塞米松 0.75 25*Data from PNU file*Data from PNU file几种糖皮质激素比较珠江医院PICU9 9皮质激素的蛋白结合作用GCS 转运蛋白 白蛋白氢化可的松 100 100强的松 6 68强的松龙 58 61甲强龙 100地塞米松 100*Data from PNU file*Data from PNU file几种糖皮质激素比较珠江医院PICU1 1 0 0药代动力学半衰期生物半衰期(小时) 8-12 12-36 12-36 12-36 24-48 3
5、6-54 36-54GCS 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲强龙 去炎松 倍他米松 地塞米松 血浆半衰期(分钟) 90 60 200 180 300 100-300 100-300 Data from PNU fileData from PNU file几种糖皮质激素比较珠江医院PICU1 1 1 1皮质激素水钠潴留作用盐皮质激素活性 2 2 1 0 0 0 0潴钠高血压 水肿心衰排钾肌无力代谢性碱中毒GCS 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲强龙 去炎松 地塞米松 倍他米松*Data from PNU file*Data from PNU file几种糖皮质激素比较珠江医院PICU1 1 2
6、2HPA轴的抑制HPA抑制时间(天) 1.25-1.50 1.25-1.50 1.25-1.50 1.25-1.50 2.25 3.25 2.75Data from PNU fileData from PNU fileGCS 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲强龙 去炎松 倍他米松 地塞米松 HPA抑制强度 1 4 4 5 5 50 50几种糖皮质激素比较珠江医院PICU1 1 3 3常用糖皮质激素药动学特性比较* *G. G. DelespesseDelespesse, , CorticotherapyCorticotherapy血浆17-羟类固醇ug/100ml正常分 泌外源激素使用后201
7、51050 8AM4PM12Mid.daynight8AM4PM12Mid.8AMdaynight24 Hour Day“ON“ period24 Hour Day“OFF“ period中效激素甲强龙几种糖皮质激素比较珠江医院PICU1 1 4 4常用糖皮质激素药动学特性比较* *G. G. DelespesseDelespesse, , CorticotherapyCorticotherapy长效激素地塞米松201510508AM4PM12Mid.daynight8AM4PM12Mid.8AMdaynight24 Hour period24 Hour period几种糖皮质激素比较珠江医院
8、PICU1 1 5 5剂量与游离的GCS的关系1 5 9 13 17 21 25 29 33 37 41 45 49 53 57 61 65 69 73 7780706050403020100MethylprednisolonePrednisolone使用剂量(mg)强的松龙在用药量强的松龙在用药量10mg10mg以下时其血浆游离皮质醇浓度有剂量依赖性，而甲强龙无论剂量如何均无剂量依赖性以下时其血浆游离皮质醇浓度有剂量依赖性，而甲强龙无论剂量如何均无剂量依赖性游离的活性GC几种糖皮质激素比较珠江医院PICU1 1 6 6甲强龙对比强的松龙 对PBMC母细胞化的抑制作用淋巴细胞母细胞化 (对照组
9、的平均值标准偏差)浓度(ng/mL) 哮喘患者有丝分裂原诱导的PBMCs母细胞化对甲强龙和 强的松龙的剂量反应关系强的松龙n=40，甲强龙n=39ImmunopharmacologyImmunopharmacology 40(1998): 57-66 40(1998): 57-66几种糖皮质激素比较珠江医院PICU1 1 7 7甲强龙对比去炎松 MARTINDALE厌食，体重减轻，脸红，抑郁和肌弱的报道与去炎松的特别结构有关 全身皮质类固醇治疗蛋白质分解代谢造成的肌毒性在氟化类激素中更多，这是因为一些肌肉中激素受体对氟化类激素的亲和力更强。不同激素对中性白细胞吞噬细菌作用的抑制效果-0.2-0
10、.4-0.6-0.8-1.0-1.20.21 小 时2 小 时氢 可磷 酸 钠氢 可琥 珀 酸 钠地 米磷 酸 钠甲 强 龙琥 珀 酸 钠激素对中性白细胞吞噬细菌作用的抑制效果18几种糖皮质激素比较珠江医院PICU1 1 9 9甲强龙对比去炎松 AMA DRUG EVALUATIONS: fifth editionw 某些付作用与其他GCS产生的付作用不一样 肌病在去炎松治疗时更常见 厌食(结果导致体重减轻) 镇静和抑郁，而不是欣快几种糖皮质激素比较珠江医院PICU2 2 0 0甲强龙对比强的松龙J Clin Pharmacol: 1997结果证实甲强龙的药代动力学与强的松龙显著不同 强的松龙
11、在治疗剂量范围显示出与血浆蛋白结合的非线性关系：在药代动力学上有显著的剂量依赖性变化 甲强龙在治疗剂量范围：16-1000mg时显示与血浆蛋白结合的良好线性关系几种糖皮质激素比较珠江医院PICU2 2 1 1甲强龙对比强的松龙J Clin Pharmacol: 1997 结论：由于强的松龙的复杂的药代动力学特性，要获得预期的浓度而估计剂量是非常困难的当同时用雌激素治疗时情况会变得进一步复杂化(绝经后女性)甲强龙浓度是与剂量成正比的，因而无需考虑血浆蛋白的结合几种糖皮质激素比较珠江医院PICU2 2 2 2甲强龙，强的松龙和肺 J Allergy Clin Immunol. 1989w 甲强龙比
12、强的松龙有更强的支气管肺泡的渗透能力 Am Rev Resp Dis. 1991w 甲强龙比强的松龙在肺内有更高的浓度几种糖皮质激素比较珠江医院PICU2 2 3 3甲强龙对比强的松龙 据报道甲强龙对肺组织有高度亲和力，并且在抑制PBMC母细胞化作用上更强 在哮喘病人中，甲强龙对PBMC母细胞化的抑制作用比强的松龙强10倍ImmunopharmacologyImmunopharmacology 40(1998): 57-66 40(1998): 57-66几种糖皮质激素比较珠江医院PICU2 2 4 4甲基强的松龙与脑组织神经外科学杂志 1996激素穿透血脑屏障的能力与其脂溶性成正比基于激素的
13、化学结构，其穿透血脑屏障的能力依次为：甲基强的松龙，地塞米松和氢化可的松欧洲神经病学 杂志 1995.甲基强的松龙在脑脊液中的浓度在 6小时就很高，达到522ug/L。几种糖皮质激素比较珠江医院PICU2 2 5 5几种糖皮质激素比较珠江医院PICU2 2 6 6甲强龙遏抑治疗基本原则 一天一次在早晨使用 甲强龙剂量：0.3-1mg/kg/天 短程治疗：10天以内的治疗可以突然停药 如果治疗时间更长：则采用隔天疗法(ADT)，并逐渐减药几种糖皮质激素比较珠江医院PICU2 2 7 7例：体重60kg的病人用甲强龙的剂量为0.8mg/kg/天每天分 次剂量3次/天16mg每天一次 剂量(早晨)1次/天48mgmg甲强龙4 84 03 22 41 680 1 2 3 4 6 8 10 12 14 16 18 20 22 24 26 周逐步减少到24mg/天每隔一天，早晨给药一次， 从48mg甲强龙减至0mg甲强龙使用的参照图Dr A Clement Systemic Corticosteroid TherapyDr A Clement Systemic Corticosteroid Therapy几种糖皮质激素比较珠江医院PICU2 2 8 8
