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1、1 1国家基本药物目录及应用国家基本药物目录及应用南阳医学高等专科学校 李玲镇痛、解热、抗炎、抗风湿、抗痛风药43 3镇 痛 药45芬太尼 Fentanyl注射剂46哌替啶 Pethidine注射剂25罗通定Rotundine 口服常释剂型、注射剂 26曲马多Tramadol口服常释剂型、口服缓释剂型、口 服液体剂、注射剂 27吗 啡Morphine口服常释剂型、口服缓释剂型省增补镇痛药镇痛药 定义：定义：是一类选择性作用于是一类选择性作用于中枢神经系中枢神经系统统特定部位，能消除或减轻疼痛的药物特定部位，能消除或减轻疼痛的药物来源及构效关系：来源及构效关系：阿片阿片 罂粟浆汁的干燥物罂粟浆汁
2、的干燥物人工合成人工合成 哌替啶、美沙酮哌替啶、美沙酮妖花罂粟作作 用用 机机 制制阿片受体阿片受体：至少有至少有 、 、 、 四种亚型 四种亚型 分布广泛，与情绪和精神活动有关的分布广泛，与情绪和精神活动有关的边缘系统边缘系统 和蓝斑核和蓝斑核阿片受体密度最高。阿片受体密度最高。与痛觉的整合和感受有关的丘脑内侧、脑室和与痛觉的整合和感受有关的丘脑内侧、脑室和 导水管周围灰质阿片受体密度高。导水管周围灰质阿片受体密度高。镇痛作用与镇痛作用与 、 、 3 3种阿片受体有关。种阿片受体有关。Pain Physiology疼痛刺激感觉神经末梢并释放P物质与受体结合含脑啡肽的神经元释放脑啡肽阿片受体结
3、合感觉神经 末梢释放P物质防止痛觉冲动传入脑内。E：脑啡肽；SP：P物质阿片受体激动与效应关系注：+ 有作用， 无作用； 可疑；* 主要部位效应 受体 镇痛 脊髓以上水平 +* 脊髓水平 +* +* 呼吸抑制 +缩瞳 +止咳 +镇静（欣快） +（焦虑，烦燥 不安） 抑制胃肠活动+免疫抑制 +激动阿片受体的镇痛药激动阿片受体的镇痛药阿片生物碱类：阿片生物碱类：吗啡、可待因吗啡、可待因人工合成类： 人工合成类：哌替啶、芬太尼、美沙酮、哌替啶、芬太尼、美沙酮、曲马多、强痛定曲马多、强痛定 部分激动阿片受体的镇痛药：部分激动阿片受体的镇痛药：喷他佐辛喷他佐辛 与阿片受体激动无关的镇痛药：与阿片受体激动
4、无关的镇痛药：罗通定罗通定 阿片受体阻断药：阿片受体阻断药：纳洛酮纳洛酮 分 类分 类体体 内内 过过 程程口服给药，首关消除大，生物利用度低口服给药，首关消除大，生物利用度低皮下和肌肉注射吸收较好皮下和肌肉注射吸收较好肝脏代谢肝脏代谢可通过胎盘屏障，可通过胎盘屏障，血脑屏障血脑屏障通过率较低通过率较低经肾脏、乳汁及胆汁排出经肾脏、乳汁及胆汁排出吗啡（morphine）药药 理理 作作 用用中中 枢枢 作作 用用镇痛、镇静、欣快镇痛、镇静、欣快抑制呼吸抑制呼吸其他其他: : 缩瞳、镇咳、呕吐等缩瞳、镇咳、呕吐等外外 周周 作作 用用消化系统消化系统心血管系统心血管系统其他其他对各种疼痛作用强，
5、对慢性 钝痛急性锐痛。皮下注射5 10mg 持续6h，意识清楚。 有镇静和欣快症状降低呼吸中枢对CO2 的敏感性，是急性 中毒致死致死的主要原 因1.便秘2.抑制消化液分泌 3.兴奋Oddi括约肌 胆道和胆囊内压增加胆绞痛 心血管系统心血管系统 体位性低血压体位性低血压机制：扩张血管，外周阻力机制：扩张血管，外周阻力 ，抑制压力感受器反射，抑制压力感受器反射， 促进组胺释放促进组胺释放 脑血管扩张脑血管扩张机制：机制：COCO2 2积蓄积蓄 脑血管扩张脑血管扩张 颅内压增高颅内压增高 2. 外周作用其他其他排尿困难、尿潴留排尿困难、尿潴留输尿管张力和收缩幅度输尿管张力和收缩幅度 抑制膀胱排空反
6、射抑制膀胱排空反射膀胱外括约肌张力和膀胱容积膀胱外括约肌张力和膀胱容积 哮喘：支气管平滑肌兴奋性哮喘：支气管平滑肌兴奋性 降低分娩子宫张力降低分娩子宫张力 产程延长 产程延长 2. 外周作用临床应用临床应用1.1.镇痛镇痛用于各种原因的疼痛，特别是对其他镇用于各种原因的疼痛，特别是对其他镇 痛药无效的疼痛（如癌性疼痛）痛药无效的疼痛（如癌性疼痛）胆绞痛和肾绞痛：胆绞痛和肾绞痛：MM受体阻断药如阿受体阻断药如阿 托品托品心肌梗死性心前区剧痛心肌梗死性心前区剧痛 镇静和扩镇静和扩 血管血管2.2.心源性哮喘辅助治疗心源性哮喘辅助治疗心源性哮喘心源性哮喘 ： 急性左心衰竭引起肺水肿，导致急性左心衰竭
7、引起肺水肿，导致 呼吸困难。需呼吸困难。需强心、利尿、扩血管强心、利尿、扩血管等综合治疗等综合治疗吗啡治疗心源性哮喘的机制吗啡治疗心源性哮喘的机制： 镇静镇静和欣快，减轻病人的烦躁和恐惧和欣快，减轻病人的烦躁和恐惧 抑制中枢抑制中枢对对COCO2 2敏感性敏感性 呼吸由呼吸由浅快浅快变变深深 慢慢 扩张血管扩张血管，减少回心血量，减轻心脏负荷，减少回心血量，减轻心脏负荷不良反应不良反应1.1.治疗量治疗量: : 恶心、呕吐、呼吸抑制、恶心、呕吐、呼吸抑制、 嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞 痛、体位性低血压和免疫抑制等痛、体位性低血压和免疫抑制等2.2.连续多次
8、给药机体易产生连续多次给药机体易产生耐受性耐受性和和成成 瘾性瘾性药物依赖性的治疗药物依赖性的治疗需同时接受医学、社会学、心理学综合治疗需同时接受医学、社会学、心理学综合治疗滥用者戒除毒品分三个环节进行，即：滥用者戒除毒品分三个环节进行，即：脱脱 毒毒、预防复吸预防复吸和和重返社会重返社会。三个环节必须。三个环节必须 连贯进行，才能取得良好效果连贯进行，才能取得良好效果用美沙酮或二氢埃托啡等成瘾性较 低的药物单独或联合治疗，替代、 递减用药量，6 7 天可基本脱瘾急性中毒急性中毒原因：用量过大原因：用量过大 表现：表现：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降
9、、紫绀、少尿、体温下降，甚至呼吸麻痹紫绀、少尿、体温下降，甚至呼吸麻痹 抢救：抢救：人工呼吸，给氧人工呼吸，给氧呼吸抑制呼吸抑制用纳洛酮治疗用纳洛酮治疗禁忌证禁忌证禁用于分娩止痛和哺乳妇女止痛、支气管哮 喘及肺心病患者、颅高压患者、严重肝功能障碍及 昏迷患者可待因（甲基吗啡）可待因（甲基吗啡）脂溶性高，口服易吸收，肝脏代谢，脱甲脂溶性高，口服易吸收，肝脏代谢，脱甲 基成吗啡基成吗啡 镇痛为吗啡的镇痛为吗啡的1/121/12， 镇咳为吗啡的镇咳为吗啡的1/41/4。无。无 明显镇静作用明显镇静作用用于用于中枢性镇咳（干咳）和中度疼痛中枢性镇咳（干咳）和中度疼痛人工合成镇痛药人工合成镇痛药哌替啶（
10、哌替啶（pethidinepethidine，度冷丁，度冷丁dolantin)dolantin)体内过程体内过程l l注射给药，半衰期注射给药，半衰期3h3hl l经肝代谢为哌替啶酸和经肝代谢为哌替啶酸和去甲哌替啶去甲哌替啶。后。后 者有明显中枢者有明显中枢兴奋兴奋作用作用药理作用药理作用 1.中枢神经系统 镇痛效力约为吗啡的镇痛效力约为吗啡的1/7 1/101/7 1/10。成瘾较。成瘾较 慢，戒断症状持续时间较短慢，戒断症状持续时间较短 抑制呼吸：较弱。降低呼吸中枢对抑制呼吸：较弱。降低呼吸中枢对COCO2 2的敏感性的敏感性 兴奋延脑催吐化学感受区：恶心呕吐兴奋延脑催吐化学感受区：恶心呕
11、吐 增加前庭器官的敏感性增加前庭器官的敏感性 ：眩晕：眩晕2. 2. 平滑肌平滑肌提高胃肠道平滑肌、括约肌张力，减少推进性提高胃肠道平滑肌、括约肌张力，减少推进性 蠕动蠕动, , 因作用时间短因作用时间短 不引起便秘不引起便秘引起胆道括约肌痉挛，作用引起胆道括约肌痉挛，作用弱弱于吗啡于吗啡大剂量收缩支气管平滑肌大剂量收缩支气管平滑肌3. 心血管系统体位性低血压 ： 扩张血管，外周阻力抑制呼吸：CO2 积蓄 脑血管扩张 颅 内压增高临临 床床 应应 用用 1. 镇痛 对各种疼痛有效：绞痛患者解痉药（阿托品) 镇痛作用、成瘾性 弱于吗啡 能通过胎盘：产妇临产前24h内不宜使用2.麻醉前给药及人工冬
12、眠镇静，消除术前紧张，减少麻醉药用量与氯丙嗪、异丙嗪合用 冬眠合剂 2.心源性哮喘：同吗啡禁忌证：同吗啡芬太尼芬太尼(fentanyl)(fentanyl)激动激动 受体，镇痛作用是吗啡的受体，镇痛作用是吗啡的8080100100倍，倍，1515分分 钟起效，维持钟起效，维持2h2h 用于各种疼痛：与氟哌利多合用，有安定镇痛作用 。用于帮助完成一些小手术或医疗检查。美沙酮（methadone） 半衰期15-40h，反复使用有蓄积性。与吗啡相似， 欣快症状弱于吗啡，成瘾性产生较慢，程度较轻。 临床用于各种剧痛，吗啡和海洛因的脱毒治疗喷他佐辛喷他佐辛(pentazocine, (pentazoci
13、ne, 镇痛新镇痛新) )为为 受体激动剂和受体激动剂和 受体阻断剂受体阻断剂用于各种用于各种慢性慢性剧痛，为剧痛，为非限制性非限制性镇痛药镇痛药曲马多（tramadol）镇痛作用强度和喷他佐辛相似。用于中重度急慢性疼痛及外科手术心血管系统作用不同 于吗啡:大剂量或静脉 给药使心率加快，血 压升高强痛定强痛定 （fortanodyn,fortanodyn,布桂布桂嗪）嗪）镇痛镇痛作用为吗啡的作用为吗啡的1/31/3，多，多用于偏头疼、三叉神经用于偏头疼、三叉神经 痛、炎症痛、炎症性、外伤性疼痛及癌症疼痛性、外伤性疼痛及癌症疼痛二氢埃托啡（dihydroetorphine） 我国生产的强镇痛药
14、镇痛作用强于吗啡，用量小，镇痛作用短暂（2h 左右） 小剂量间断用药不易产生耐药性 用于哌替啶、吗啡镇痛无效时阿片受体拮抗剂阿片受体拮抗剂纳洛酮（纳洛酮（naloxonenaloxone）、纳曲酮）、纳曲酮(naltrexone)(naltrexone)口服生物利用度低于口服生物利用度低于2%2%，一般注射给药，一般注射给药本身无明显药理效应及毒性，对阿片受体有拮抗作用治疗吗啡中毒： 诊断吗啡成瘾者：能迅速翻转吗啡能迅速翻转吗啡 的作用，消除呼的作用，消除呼 吸抑制和血压下吸抑制和血压下 降等降等与吗啡竞争阿片与吗啡竞争阿片 受体，迅速诱发受体，迅速诱发 戒断症状戒断症状 试用于各种休克、乙醇
15、中毒等：与内啡肽增与内啡肽增 多有关多有关3030解热镇痛抗炎药47 对乙酰氨基酚 Paracetamol口服常释剂型 、 颗粒剂 48 阿司匹林Aspirin口服常释剂型49 布洛芬Ibuprofen 口服常释剂型50 双氯芬酸Diclofenac口服常释剂型 、 口服缓释剂型51 吲哚美辛Indometacin 栓剂3131省增补28复方阿司匹林Compound Aspirin口服常释剂型 29索米痛Somedon 口服常释剂型 30安乃近Metamizole口服常释剂型、注 射剂 31复方对乙酰氨基酚Compound Paracetamol口服常释剂型 32复方氨基比林Compound Aminophenazone(Antondine)注射剂33复方氯唑沙宗Compo
