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1、专为儿童研制的新型大环内酯类口服抗生素专为儿童研制的新型大环内酯类口服抗生素内容一 大环内酯类简介1 结构特点2 不良反应3 作用机制4 临床应用二 环酯红霉素介绍一 大环内酯类抗生素简介n 抗菌药物分类1 内酰胺类： 青霉素、头孢霉素类2 大环内酯类： 红霉素 环酯红霉素3 氨基糖甙类： 链霉素、庆大霉素4 四环素类： 四环素5 酰胺类： 氯霉素、甲砜霉素6 喹诺酮类：大环内酯类抗生素是一组具有大环内酯类抗生素是一组具有14141616环内酯环结构的弱碱性抗生环内酯环结构的弱碱性抗生 素。素。19521952年发现代表品种年发现代表品种 红霉素，红霉素，OCH3CH3CH3CH3CH3CH3
2、OOOOHOHOOOOHCH3CH3OHNCH3CH3CH3OCH3OHCH3红霉素化学结构式红霉素化学结构式1 1、大环内酯类结构、大环内酯类结构内酯环大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素按化学结构分为：按化学结构分为： （1）.14元大环内酯类： 红霉素、罗红霉素、克拉霉素、环酯红霉素、（2）.15元大环内酯类： 阿齐霉素（3）.16元大环内酯类：麦迪霉素、交沙霉素、螺旋霉素、罗他霉素OCH3CH3CH3CH3CH3CH3OOOOHOHOOOOHCH3CH3OHNCH3CH3CH3OCH3OHCH3红霉素化学结构式红霉素化学结构式大环内酯类抗生素主要产品销售份额与排序大环内酯类抗生素主要产品销
3、售份额与排序 大环内脂类抗生素中阿奇霉素、克拉霉素和罗红霉素的销售额最高，三大品种大环内脂类抗生素中阿奇霉素、克拉霉素和罗红霉素的销售额最高，三大品种 占据大环内酯类抗生素销售总额的占据大环内酯类抗生素销售总额的80%80%以上，环酯红霉素虽然上市才两三年，但已以上，环酯红霉素虽然上市才两三年，但已 排在第排在第6 6位，且增长迅速位，且增长迅速, ,市场潜力极大。市场潜力极大。 序号序号产产产产品名称品名称20072007年年20082008年年1 1季度季度1 1阿奇霉素阿奇霉素47.08%47.08%47.08%47.08%2 2克拉霉素克拉霉素24.59%24.59%24.03%24.
4、03%3 3罗红罗红罗红罗红 霉素霉素9.10%9.10%9.73%9.73%4 4红红红红霉素霉素6.14%6.14%6.84%6.84%5 5地地红红红红霉素霉素3.30%3.30%3.66%3.66%6 6环酯红环酯红环酯红环酯红 霉素霉素3.46%3.46%4.18%4.18%7 7吉他霉素吉他霉素1.94%1.94%1.40%1.40%8 8交沙霉素交沙霉素1.34%1.34%0.96%0.96%9 9依托依托红红红红霉素霉素0.71%0.71%0.50%0.50% 1010琥乙琥乙红红红红霉素霉素0.88%0.88%0.49%0.49% 1111麦迪霉素麦迪霉素0.47%0.47%
5、0.80%0.80% 1212螺旋霉素螺旋霉素0.77%0.77%0.26%0.26% 1313麦迪霉素麦迪霉素A1/A1/吉他霉素吉他霉素A6A60.23%0.23%0.08%0.08% 合合计计计计100.00%100.00%100.00%100.00%大环内脂类抗生素主要产品销售份额统计表大环内脂类抗生素主要产品销售份额统计表 2 2、大环内酯类抗生素的主要不良反应：、大环内酯类抗生素的主要不良反应：（1 1）胃肠道反应：引起腹痛、腹泻、恶心等，停药后可恢复；红霉素发生率）胃肠道反应：引起腹痛、腹泻、恶心等，停药后可恢复；红霉素发生率 28% 28% ，其他发生率较低，但仍未最常见的副作
6、用，其他发生率较低，但仍未最常见的副作用（2 2）肝损伤：在正常剂量时，对肝脏的副作用较小，长期大量应用可引起胆汁）肝损伤：在正常剂量时，对肝脏的副作用较小，长期大量应用可引起胆汁 郁积，肝酶升高等，一般停药后可恢复；郁积，肝酶升高等，一般停药后可恢复；（3 3）耳毒性：静脉给药时可发生耳鸣、听觉障碍等，停药或减量后可恢复；）耳毒性：静脉给药时可发生耳鸣、听觉障碍等，停药或减量后可恢复； （4 4）过敏反应：主要表现为药热、药疹、荨麻疹等，反应严重时应停药；）过敏反应：主要表现为药热、药疹、荨麻疹等，反应严重时应停药； （5 5）局部刺激：注射给药可引起局部刺激，故本类药物不宜用于肌肉注射；）
7、局部刺激：注射给药可引起局部刺激，故本类药物不宜用于肌肉注射； （6 6）部分药品易透过胎盘：如克拉霉素、阿奇霉素、环酯红等。因此，孕妇和）部分药品易透过胎盘：如克拉霉素、阿奇霉素、环酯红等。因此，孕妇和 哺乳妇女均需慎用，必要时宜暂停哺乳。哺乳妇女均需慎用，必要时宜暂停哺乳。国内常用大环内酯类抗生素比较国内常用大环内酯类抗生素比较药药药药品名称品名称商品或商品或 商商标标标标名名抗菌活性抗菌活性抗菌抗菌谱谱谱谱不良反不良反应应应应t1/2t1/2（h h ）环酯红环酯红环酯红环酯红 霉素霉素澳抒达澳抒达抗菌活性抗菌活性强强，对对对对照照试验试验试验试验 表明表明, , 环酯红环酯红环酯红环酯
8、红 霉素具有比阿霉素具有比阿齐齐齐齐 霉素、克拉霉素和霉素、克拉霉素和罗红罗红罗红罗红 霉素更霉素更优优优优良的抗菌素活良的抗菌素活 性性对对对对革革兰兰兰兰氏阳性菌及阴氏阳性菌及阴 性菌均有性菌均有较较较较强强作用作用, , 对对对对 支原体、衣原体、螺支原体、衣原体、螺 旋体、旋体、军团军团军团军团 菌属有菌属有较较较较 好的好的疗疗疗疗效效不良反不良反应较应较应较应较 少少, , 且且轻轻轻轻微微, ,主要主要 为为为为 胃胃肠肠肠肠道反道反应应应应1010阿阿齐齐齐齐霉素霉素舒美特舒美特抗菌活性抗菌活性强强，血，血药浓药浓药浓药浓 度高，度高， 对对对对酸酸稳稳稳稳定定对对对对革革兰兰
9、兰兰氏阳性菌及阴氏阳性菌及阴 性菌均有性菌均有较较较较强强作用作用, , 对对对对 某些菌有某些菌有杀杀杀杀菌作用菌作用不良反不良反应较应较应较应较 少少, , 且且轻轻轻轻微微, ,主要主要 为为为为 胃胃肠肠肠肠道反道反应应应应4040克拉霉素克拉霉素克拉仙克拉仙抗菌活性抗菌活性较较较较强强，血，血药浓药浓药浓药浓 度高度高对对对对革革兰兰兰兰氏阳性菌有氏阳性菌有较较较较 强强的作用的作用, ,对对对对某些阴性某些阴性 菌也有作用菌也有作用恶恶恶恶心、呕吐心、呕吐 、 腹痛、腹泻、腹痛、腹泻、 头头头头痛、皮疹痛、皮疹3.53.5罗红罗红罗红罗红 霉素霉素罗罗罗罗得力得力抗菌活性抗菌活性较
10、较较较强强对对对对革革兰兰兰兰氏阳性菌及阴氏阳性菌及阴 性菌均有作用性菌均有作用, ,体外抗体外抗 菌作用菌作用较较较较弱弱恶恶恶恶心、呕吐心、呕吐 、 腹痛、腹泻腹痛、腹泻1111琥乙琥乙红红红红霉素霉素利君沙利君沙抗菌活性抗菌活性较较较较强强, ,对对对对酸酸较稳较稳较稳较稳 定定对对对对革革兰兰兰兰氏阳性菌和阴氏阳性菌和阴 性菌作用均有作用性菌作用均有作用恶恶恶恶心、呕吐心、呕吐 、 腹痛、腹泻腹痛、腹泻6 6l l药效增强，副作用减少药效增强，副作用减少对流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增强；对流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增强；对支原体、衣原体等作用明显增强；对支原体、衣原体等作用明显
11、增强；l l耐酸、生物利用度高、血药浓高、耐酸、生物利用度高、血药浓高、t t1/21/2延长。延长。新一代大环内酯类抗生素的特点新一代大环内酯类抗生素的特点3 作用机制A 窄普抗生素革兰氏阳性菌 、部分革兰氏阴性菌 、 厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体、弯曲 菌B 抑菌药，抑制细菌蛋白的合成4 临床应用n耐青霉素的革兰氏阳性菌 感染、青霉素过 敏者n军团菌肺炎、支原体肺炎、衣原体肺炎、 白喉感染、n支原体、衣原体、奈瑟氏淋球菌引起的淋 病、尿道炎n弯曲杆菌所致的败血症或肠炎等的首选二 环酯红霉素介绍（ （1 1）. .环酯红霉素为红霉素的半合成新型衍生物，环酯红霉素为红霉素的半合成新型衍生物，
12、1414元环红霉素元环红霉素 新型衍生物；新型衍生物；（2 2）. .环酯红霉素是在改进红霉素第环酯红霉素是在改进红霉素第1111和第和第1212位碳后的一种半合位碳后的一种半合 成成新型衍生物，具有较强的抗菌活性。新型衍生物，具有较强的抗菌活性。1. 1. 环酯红霉素的化学结构特点：环酯红霉素的化学结构特点：环酯红霉素环酯红霉素A A、优良的药效学特性：高效、稳定、优良的药效学特性：高效、稳定抗菌活性强，抗菌谱广，抗菌活性强，抗菌谱广，由于结构中环碳酸酯基的引入，极大的改善了红霉素的亲酯性，从而由于结构中环碳酸酯基的引入，极大的改善了红霉素的亲酯性，从而 增增 加了吸收，降低了血清蛋白结合率
13、，极大的提高了该产品的抗菌活性及用药安加了吸收，降低了血清蛋白结合率，极大的提高了该产品的抗菌活性及用药安 全。全。2 2 环酯红霉素干混悬剂作用特点：环酯红霉素干混悬剂作用特点：实验证明：实验证明：(1).(1).环酯红霉素的抗菌作用优于阿齐霉素和克拉霉素，是红环酯红霉素的抗菌作用优于阿齐霉素和克拉霉素，是红 霉素的霉素的2-82-8倍；倍；(2).(2).对肺炎链球菌的作用是阿齐霉素和罗红霉素的对肺炎链球菌的作用是阿齐霉素和罗红霉素的4 4倍。倍。环酯红霉素环酯红霉素与罗红霉素的细菌清除率和与罗红霉素的细菌清除率和MICMIC测定值的比较测定值的比较: :药物名称药物名称 细菌清除率细菌清
14、除率 MICMIC5050值 值 MICMIC9090值值罗红霉素 罗红霉素 85.4585.45% % 1.00mg/L 1.00mg/L 8.00mg/L8.00mg/L环酯红霉素环酯红霉素 85.7185.71% % 0.50mg/L 0.50mg/L 4.00mg/L4.00mg/L实验证明：两组病人细菌清除率相实验证明：两组病人细菌清除率相 似，但似，但环酯红霉素环酯红霉素的的MICMIC5050和和MICMIC9090分分 别为罗红霉素的别为罗红霉素的1/21/2。国外有关环酯红霉素的临床研究资料国外有关环酯红霉素的临床研究资料：口服环酯红霉素和红霉素后血清、肺组织和支气管分泌物中
15、的药物口服环酯红霉素和红霉素后血清、肺组织和支气管分泌物中的药物 浓度比较：浓度比较： 药药药药物物血血 清清肺肺组织组织组织组织支气管分泌支气管分泌环酯红环酯红环酯红环酯红 霉素霉素1.821.82 1.011.012.192.19 1.461.460.240.24 0.250.25红红红红霉素霉素1.881.88 1.051.050.870.87 0.900.900.090.09 0.230.23环酯红霉素环酯红霉素在肺组织中出现高浓度，显示在肺组织中出现高浓度，显示 较高的肺组织穿透率。此项研究表明与红霉素较高的肺组织穿透率。此项研究表明与红霉素 相比，环酯红霉素在治疗细菌性呼吸道感染方
16、相比，环酯红霉素在治疗细菌性呼吸道感染方 面的优势。面的优势。 A A、优良的药效学特性：高效、稳定、优良的药效学特性：高效、稳定抗菌活性强，抗菌谱广，抗菌活性强，抗菌谱广，B B、优良的药动学特点，更利于肠道吸收，、优良的药动学特点，更利于肠道吸收，较高的生物利用度，较高的生物利用度，较低的血清蛋白结合率等；较低的血清蛋白结合率等；药物半衰期长，服用方便，良好的患者顺从性；药物半衰期长，服用方便，良好的患者顺从性；环酯红霉素干混悬剂作用特点环酯红霉素干混悬剂作用特点：2. 2. 环酯红霉素的药代动力学特点：环酯红霉素的药代动力学特点：1 1、优良的药效学特性：高效、稳定、优良的药效学特性：高效、稳定抗菌活性强，抗菌谱广，抗菌活性强，抗菌谱广，2 2、优良的药动学特点，更利于肠道吸收，较高的生物利用度，、优良的药动学特点，更利于肠道吸收，较高的生物利用度，较低的
