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1、昆虫生长调节剂（IGR） Insect Growth RegulatornIGR是通过抑制昆虫生理发育,如抑制蜕 皮、抑制新表皮形成、抑制取食等导致 害虫死亡的一类药剂,n被誉为“第三代农药”、“二十一世纪 的农药”、“非杀生性杀虫剂”、“生 物调节剂”、“特异性昆虫控制剂”,n符合人类保护生态环境的总目标,迎合 各国政府和各阶层人民所关注的农药污 染的解决途径这一热点,成为全球农药 研究与开发的一个重点领域。一、几丁质合成抑制剂 （一）发展概况n68-70年，Misato等人发现抗菌素多氧 霉素（antibiotic polyoxin-D）抑制几丁 质酶，干扰几种真菌中几丁质的合成。n后来，
2、日本人发现稻瘟净（Kitazin）能使 合成几丁质前体N-乙酰葡萄胺二磷酸尿核苷 （UDPAG）不能渗透通过细胞膜，而使其不 能达到目标酶，干扰了几丁质的合成。n70年代后，荷兰Philips-Duphar B.V. 在合成敌草腈（dichlobenil）的衍生 物Du-19111时，发现其能破坏昆虫表 皮中几丁质的形成。敌草腈（二氯苯基腈） Du-19111n72年 Van Daalen JJ.等人最早报 道这类化合物的活性。n能够抑制昆虫几丁质合成酶的活 性,阻碍几丁质合成,即阻碍新表 皮的形成,使昆虫的蜕皮、化蛹受 阻,活动减缓,取食减少,直至死亡 。n到目前为止申报为专利的此类化 合物
3、几千个,形成或开发中的商品 制剂约20种以上 。（二）类别苯甲酰基取代苯基脲类化合物Benzoyl Phenyl UreasDiflubenzuron(Dimilin)除虫脲 (灭幼脲号)PH6040、TH6040 灭幼脲号PH6038Philips-Duphar B.V. Co.苏脲号 1976江苏师院苏脲号定虫隆 日本石原产业公司1979专利 Chlorfluazuron 1988在日登记抑太保IKI7899伏虫隆 Teflubenzuron 农梦特 CME134 氟虫脲 WL115110 Flufenoxuron 卡死克日本三菱化学工业株式会社Mitsubishi Chemical In
4、dustries Limited壳牌公司8.氟铃脲 hexaflumuron9.杀铃脲 Triflumuron（三）作用机理在 土 壤 中 DT50PH6038 612月代谢物（2,6-二氯苯酰胺）2年PH6040对氯苯脲 2,6-二氟苯甲酸10周 4周杀虫活性比较PH6040PH6038菜粉蝶25倍1倍粘虫（5、6龄）10倍1倍 由于PH6038，PH6040代谢部位不同，其代谢产物DT50也不同，结果开发了PH6040n主要抑制蜕皮变态，导致不育及杀卵等n症状：幼虫摄入灭幼脲后，活动迟缓，取食减少，身体变黑，表皮变薄，影响正常脱皮，呈如下现象：不能脱下旧表皮或只脱下一部分而死亡；不能化蛹，
5、或形成不正常的半幼虫半蛹；所化蛹为畸形，不能羽化；能羽化，但成虫畸形。n作用机理作用于表皮，生理效应是脱皮时几丁 质减少，有三种说法：认为几丁质合成减少由于抑制几丁质合成酶，使UDPAG不能 合成几丁质。认为几丁质分解酶活性增加（灭幼脲影响激素而引起的）干扰激素的调控作用n提高Juvenile hormone作用灭幼脲对咽侧体有轻微刺激效应，延长JH分泌期n抑制Molting hormone作用对脑和前胸腺的环腺苷酸（cAMP）和促前胸腺激素（PTTH）有抑制作用，降低MH释放峰位，导致新表皮沉积受阻。导致不育n灭幼脲处理后：棉铃象甲雌虫DNA合成明显受到抑制；雄虫睾丸缩小，睾丸管生殖区毁灭；
6、卵内缺少几丁质，不能孵化。直接杀卵作用n在胚胎发育早期最敏感；卵中DNA分布模式被扰乱；卵耗氧量在胚胎发育的第23天剧降；气管系统发生、形成受阻，不能孵化。 二嗪类 噻嗪酮 buprofezin Applaud 扑虱灵 优得乐日本农药株式会社Nihon Nohyaku Co. Ltd 1979年日本专利、1983年日本登记 三嗪类灭蝇胺Cyromazine汽巴嘉基（CibaGeigy A.G）n对双翅目幼虫有特殊活性,有内吸 传导作用,导致蝇蛆和蛹畸形,成虫 不能正常羽化。n可用于防治蔬菜、花卉潜叶蝇(10% 悬浮剂1500倍液喷叶面或用2%颗粒 剂2kg/6672处理土壤,持效期可达 80天
7、)和为害食用菌的蚊类幼虫n缺点：对成虫效果很差。四、主要品种（一）几丁质合成抑制 剂除虫脲理化性质n蒸气压1.310-5Pan溶解度 水 0.2mg/L(20)丙酮 6.5g/L二甲基甲酰胺 104g/Ln中性和酸性下稳定pH 69 4周分解率10%pH 12 4周分解率90%n光热较稳定n土壤微生物降解速率与粉粒细度有关n半衰期与溶解速率K和分解速率K2有关nWP粒径为2m（15m）半衰期10m粒径816周23m粒径1周毒性 低毒nLD50(口)4640mg/kg，（兔皮） 2000mg/kg，大鼠MNL 40mg/kgn对鸟、鱼、蜜蜂和肉食性昆虫安全n对蟹、虾可能有影响n对蚕高毒 代谢n在
8、植物表面高度稳定，残效期很长，2 m（WP）2个月；在昆虫体内同样稳定PH6040DT50 4周 2,6-二氟苯甲酸 10周 对氯苯脲50%50%代谢粪便排出土壤微生物80%20%共轭物排出大鼠杀虫作用（有临界期）胃毒为主，有时有触杀，无内吸及渗透n对粘虫5龄，胃毒毒力比敌百虫大100倍(77年测)6龄，胃毒毒力比敌百虫大 10 倍杀卵作用n对埃及棉夜蛾（Spodoptera littoralis）抑制卵 胚胎中几丁质合成。不育n对墨西哥棉铃象虫雌虫，0.5、1.5、2.5日龄取食 100ppm，产生的卵全不孵化；3.5日龄，仅抑制卵 孵化率218%。中毒症状n脱皮变态时才产生中毒死亡，作用缓
9、慢n在害虫发生早期使用，药后34日后见效杀虫谱广，活性高n对鳞翅目、双翅目特效n防治粘虫22.530克/公顷（约1ppm），残 效1215天n对棉铃虫效果差n蔬菜害虫：菜青虫n果树害虫：桃小食心虫n卫生害虫：蝇、蚊、孑孓（1ppm，15-20天 残效）n仓库害虫：杂拟谷盗、玉米象（5-10ppm）n森林害虫：30g A.I./ha 松毛虫（3-5龄）天幕毛虫（4-5龄 ）15ppm 槐尺蠖 （3-4龄）20ppm 杨树毒蛾（3-4龄）120-150g A.I./ha 美国白蛾（3-4龄 ）n剂型：国外 25%、50%胶悬剂（5m ）25% WP45% ULV国内 20% EC、10% 油剂、2
10、5% WP、20%悬浮剂n20%悬浮剂质量指标含 量20%悬浮率90%粒 径3m 苏脲号n我国创新产品，通化市农药厂、通化 市第四农药厂生产。n机理：同PH6040理化性质 n不溶于水，丙酮1g/100mln易溶于二甲基甲酰胺、吡啶等n对光、热较稳定，碱、较强酸易分解毒性 低毒（20000mg/kg）n无刺激，无明显积累，无三致n大鼠经口MNL=125mg/kg/天n天敌、蜜蜂、鱼低毒n蚕有毒n胃毒为主粘虫5龄幼虫LD505龄羽化Dimilin0.0044 g/头0.0017 g/头苏脲号5.12 g/头0.007 g/头定虫隆 氟啶脲 抑太保 Chlorfluzuron 理化性质n水中溶解度
11、低（0.016mg/L）n蒸气压低（ 10-8 Pa）n光稳定n低毒（鼠、鱼、蜜蜂、鸟）n家蚕有毒（50ppm部分危害） 使用初效比灭幼脲低24h后持效较灭幼脲高100倍n 防抗性小菜蛾：5%EC 25-50ml， 兑 水50Kgn棉铃虫：50-100ml，兑水100kgn甜菜夜蛾：100-120mln对鳞翅目害虫特效n30-60ml，可防治菜青虫、甘兰夜蛾、 斜纹夜蛾、地老虎、苹果卷叶蛾、桃 小食心虫、柑桔潜叶蛾、茶小卷叶蛾 、茶黄卷叶蛾、茶尺蠖等比常用药剂提早约3天用药n钻蛀性害虫 产卵高峰孵化盛期用 药n白菜、茶的新生叶白花（白斑），避 免在弱苗或徒长苗上使用。氟虫脲卡死克 Flufen
12、oxuronn难溶于水，稳定，低毒n类似定虫隆噻嗪酮（优得乐、扑虱灵）Buprofezin (Appland )二嗪类化合物 理化性状n难溶于水 0.9mg/L (25)易溶于有机溶剂 丙酮 240g/L甲苯 320g/L苯 370g/Ln对酸、碱、光、热稳定毒性 低毒nLD50(口大鼠)21982355mg/Kgn鲤鱼 TLM= 2.7 mg/L (48h)n家蚕、蜜蜂、寄生蜂安全杀虫作用强触杀作用，有胃毒作用对卵孵化有一定抑制作用能减少成虫产卵作用缓慢，施药后3-7天有效，残效期 35-40天强选择性，对飞虱、叶蝉、温室粉虱 、介壳虫有特效应用水稻 25%WP 20-30g/亩（在大发生前
13、一代，若虫高峰期用药 ）果、茶（介壳虫） 800-1000g/公顷二、蜕皮激素类似物双酰基肼类 抑食肼RH5849 US. Rohm & Haas Co. 1987 米螨米米克TebufenozideMimicRH59924.氯虫酰肼（RH0345，halofenozide）3.甲氧虫酰肼（RH2485，methoxyfenozide)5.环虫酰肼（chromafenozide） 6.呋喃虫酰肼（JS118）抑食肼 RH5849n是Rohm & Hass Company 80年代中期开发的 二酰肼（diacylhydrazine）类化合物的第一 个产品。对许多鳞翅目、鞘翅目及双翅目幼 虫有叶面
14、和根部系统的杀虫剂，但最后放弃 了。而支持商业上更有吸引力的两个产品：n一个是更有潜在力和选择性的鳞翅目幼虫叶 面防治剂，Tebufenozide (Mimic RH- 5992)n另一个是更有效的草皮（turf）蛴螬（white grub）和鳞翅目幼虫的土壤杀虫剂， Helofenozide (Macnz )n作用机理是昆虫蜕皮激素（molting hormone）20-羟基蜕皮酮的激动剂或模拟物.n抑食肼为中等毒性（271mg/kg），对鳞、鞘、双翅目昆虫幼虫具抑制取食，加速蜕皮和减少产卵作用。n以胃毒为主，药后2-3天才有效，持效期长，适用于蔬菜菜青虫、斜纹夜蛾及小菜蛾，稻纵卷叶螟，粘虫
15、的防治。n非甾（醇）类蜕皮激素激动剂，干扰昆虫的正常生长发育，导致昆虫产生过早的致命蜕皮。n20%SC 1000倍液适用于甜菜夜蛾等害虫的防治米满 RH5992（虫酰肼）三、保幼激素类似物n保幼激素类似物JHA早期开发的与昆虫保幼 激素极相似的化合物如烯虫酯、烯虫硫酯 、烯虫乙酯等n生物活性和田间稳定性较低,但具很强的挥 发性,可用于防治仓储害虫和卫生害虫n目前我国登记的有诺华公司的烯虫酯产品 可保特4.1%可溶性液剂,7.510mg/kg用于 防治烟草甲虫。n近期在分子中引入苯环或杂环的 化合物与保幼激素结构相差较大 ,n有很好的生物活性和田间稳定性 ,可广泛应用于农业和卫生害虫 防治n主要
16、开发品种有: (1)双氧威(fenoxycarb),又名苯氧威 ，属氨基甲酸酯类,但具有保幼激 素类似物的活性,能抑制卵的发育 、幼虫的蜕皮和成虫的羽化(2)吡丙醚(pyriproxyfen),又名蚊蝇醚, 属苯醚类化合物,能抑制幼虫的发育, 在我国登记的有日本住友公司生产的 灭幼宝,用于防治卫生害虫,对蜚蠊有 特效。 (3)哒幼酮(-170),属哒嗪酮类化合 物,系日产化学公司开发的新型保幼激 素类似物,能抑制胚胎发生,抑制昆虫 的发育、变态,尤其对叶蝉和飞虱具有 高选择性,用于防治水稻主要害虫黑尾 叶蝉和褐飞虱,IGR在农业害虫防治中的意义1.克服害虫抗药性 2.减少环境污染IGR 属昆虫生理抑制剂,具有选择
