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1、第6章 抗肾上腺素药受体阻断药； 受体阻断药1一、受体阻断剂 （一）概述1、肾上腺素作用的翻转 受体 阻断药可阻断与缩血管有关的受体, 对与扩血管有关的受体无影响,使肾 上腺素的升压作用翻转为降压作用。22、受体阻断剂分类1）受体阻断剂:酚妥拉明,酚苄明等2）1受体阻断剂: 哌唑嗪等；3）2受体阻断剂: 育亨宾等。大部分为竞争性阻断剂,但酚苄明与受 体牢固结合, 产生非竟争性阻断。3（二）代表药物：1、酚妥拉明 Phentolamine药理作用 阻断12,还有直接 扩血管作用。 1.舒张血管,降压:血管1直接舒张 血管； 2.兴奋心脏:突触前膜2降压反射 3.拟胆碱及组胺样作用: 胃肠兴奋,
2、胃酸分泌增多。4临床应用 1. 外周血管痉挛性疾病； 2. NA外漏处理；3. 嗜铬细胞瘤； 4. 抗休克,心源性为佳（足血容量）5. 难治性心衰（急性）。5不良反应 n体位性低血压, 心律失常, 心绞痛, 胃肠道反应, 诱发溃疡。禁忌症: 冠心病,胃炎,溃疡病6用药注意事项1、用药后嘱咐病人卧床休息30分钟， 起床时缓缓变换体位，并在站立前 晃动下肢防止体位性低血压；2、药物相互作用：酚妥拉明与巴比妥 类（大剂量抑制心血管系统） 、利 血平等联合应用，降压作用加强。72、酚苄明（长效）作用特点1.作用缓慢, 强大, 持久；2.降压强度与交感张力强弱相关（静 卧不明显，站立明显降压）；3.有较
3、弱的抗组胺, 抗5-HT作用。8临床应用1.外周血管痉挛性疾病（酚妥拉明无效时使用）；2.嗜铬细胞瘤；3.抗休克,心源性为佳。9不良反应 n体位性低血压； n消化道反应； n心悸； n鼻塞； n嗜睡。10二、受体阻断剂 （一）药理作用共同特点: 1、竞争性阻断受体 n抑制心脏；n血管:直接收缩,整体、慢性给药可舒 张血管、降低血压；n收缩支气管平滑肌；n抑制脂肪、糖元分解。112、内在拟交感活性n定义：某些受体阻断剂在阻断 受体的同时，会产生一定程度受 体激动效应。n其作用较弱, 副作用也较轻。 123、膜稳定作用(局麻样作用)：n需极大剂量才产生,无治疗意义13（二）药物分类 1A.无内在拟
4、交感活性的受体阻断剂，普萘洛 尔；1B.有内在拟交感活性的受体阻断剂，吲哚2A.无内在拟交感活性的1受体阻断剂，阿替2B.有内在拟交感活性的1受体阻断剂，醋丁3. 、受体阻断剂，拉贝洛尔等。14(三) 常用药物 1、普萘洛尔 作用特点: 12,无内在拟交感活性,首过效应个体差异大。15临床应用 1.心律失常；2.心绞痛； 3.高血压；4.甲亢, 偏头痛, 肌颤等。16不良反应 1. 副作用: 消化道反应； 2. 过敏反应: 皮疹, 血小板减少3. 急性心衰； 4. 支气管哮喘；5. 停药反跳。17禁忌症 n心衰； n窦缓； 房室传导阻滞；n支气管哮喘等。182、其它药物 1）噻吗洛尔 同普萘洛
5、尔，作用特强, 但对中枢和心脏影响相对较小, 滴眼治疗青光眼。 192) 吲哚洛尔 n为部分激动剂, 12，有一定的直接扩血管和兴奋心脏作用, 有利于高血压的治疗。203）阿替洛尔和美多洛尔n选择性阻断1受体, 对平滑肌影响小，降压效果好, 主要用于抗高血压、心律失常、心绞痛。214）醋丁洛尔n部分激动剂, 选择性阻断1受体, 可用于高血压。225）柳胺苄心定（拉贝洛尔）n阻断1 2 1 ；n对1有一定内在活性；n可用于高血压危象和心绞痛；n较高剂量可引起体位性低血压；n心衰、哮喘病人慎用。23作业n1、简述受体阻断剂的受体阻断后药理作用。n2、简述受体阻断剂的临床用途，为什么可诱发心衰和支气管哮喘。24
