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1、阿奇霉素阿奇霉素本品适用于敏感致病菌所引起下列感染: 1、由肺炎衣原体,流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、金黄色葡萄球菌或 肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。 2、由沙眼衣原体、淋病双球菌、人型支原体引起的需要首先采取静脉滴注治疗的 盆腔炎。若怀疑合并厌氧菌感染,应合用抗厌氧菌的抗生素。 通用名称:阿奇霉素 英文名称:Azithromycin 中文别名:阿红霉素、阿奇红霉素、阿齐红霉素、阿奇霉素、希舒美 英文别名:Azitromycin 【药理】 阿奇霉素的抗菌谱与其他大环内酯类抗生素相同。对各种葡萄球菌、链球菌、肺炎 球菌的抗菌作用比红霉素略差,肠球菌属对本品耐药
2、;但本品对某些革兰阴性菌的作用比红 霉素强,如对流感杆菌包括产内酰胺酶菌株的 MIC 比红霉素低 8 倍,约 0.061mg/L。 对摩拉卡他菌的 MIC 为 0.03mg/L,对消化球菌、消化链球菌、类杆菌属和脆弱类杆菌的 抗菌作用与红霉素相似或略差。对细胞内的病原体如支原体、衣原体、军团菌等的作用也与 红霉素相似。 药动学 本品对胃酸稳定,虽然口服生物利用度仅 37,单次服用 0.5g 后 23h 血药峰 浓度约 0.4g/ml,但组织分布好,蛋白结合率低(723),消除半减期 1214h,服药 后 1230h 在前列腺、扁桃体、肺组织、胃组织、女性生殖器组织中的浓度分别达 2.6g/g、
3、 4.5g/g、3.6g/g、6.1g/g 和 2.73.5g/g。50以上的药物以原形由胆汁排泄,部分为去 甲基的代谢产物。药物在组织中滞留时间较长,释放缓慢,单剂服药后 14 日,仍可在尿中 测得原形药物。1 周内经尿排泄率低于 6,肾清除率为 1.673.156ml/s。 本品在组织中的浓度明显高于血药浓度的原因主要由于药物通过中性粒细胞与吞 噬细胞主动由局部组织移至上述细胞内。 在感染部位储存药物的中性粒细胞受细菌刺激释放 药物而起抗菌作用。 【适应症】 主要用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的性传播性疾病。 对 于流感杆菌、 肺炎球菌和摩拉卡他菌等所致的急性支气管炎、
4、 慢性阻塞性肺部疾患合并感染 、 肺炎等的有效率达 90,细菌清除率达 85。对化脓性链球菌、金葡菌等所致的疖肿、蜂 窝组织炎等, 采用本品每日 1 次 5 日疗法(总量 1.5g),治愈率为5374, 有效率达 90 以上,其疗效与苯唑西林、红霉素和头孢氨苄相仿。单剂 1g 治疗衣原体感染,其疗效与 环丙沙星或多西环素相似。 【用法用量】 进食前至少 1h,或进食后 2h 服用本品。成人每日 0.5g,1 次顿服,疗程 3日 ; 或首剂 0.5g,以后每日 0.25g,疗程 5 日。性传播性疾患可采用单剂 1g 疗法。老人可按成 人剂量给药。 6 个月以上儿童(45kg 以下)每日剂量 10
5、mg/kg,服法和疗程与成人相同。如 服用阿齐霉素混悬 剂,37 岁 (1525kg)服 5ml(200mg),8ll 岁(2635kg)服7.5ml(300mg),1214 岁(3645kg)服 10ml(400mg)。 剂型与规格胶囊: 250mg粒。 【禁用慎用】 轻度肾功能不全者应用本品无需调整剂量。中、重度肾功能不全者尚无剂量调整的 成熟方案。肝功能不全、肝病患者不应选用本品。孕妇选用本品,必须充分权衡利弊。 对大环内酯类药物过敏者禁用。 【给药说明】 由于阿奇霉素(AM)主要通过胆汁排泄,故肝功能不全者需慎用。当肌酸酐清除率 40ml/min 时,也需适当调整用药剂量。 【不良反应
6、】 主要的不良反应为腹痛、恶心、呕吐和腹泻等胃肠道症状,发生率约 9.6;因不 良反应而中止治疗的约 0.3%,其次有皮疹等,多数属轻度和中度,不必停药。偶见转氨酶 暂时性升高,曾见一过性中性粒细胞减少,但是否与阿奇霉素有关尚未证实。 与红霉素等其他大环内酯类样, 严重的过敏反应如神经血管性水肿和过敏性休克 等少见,但仍应注意。用药后应注意耐药菌如真菌引起的二重感染。 中枢和周围神经系统反应为 1.3,其它皮疹等 1。ALT 和 AST 短暂升高,分 别为 1.7和 1.5,少数出现白血球计数异常。副反应发生率不受病人年龄的影响。专项试 验表明,本品对神经病学、听力、眼科学等方面未引起异常。
7、【相互作用】 本品与茶碱、华法林、卡马西平、甲基氢化泼尼松等并无相互作用。在服抗酸剂前 1h 或后 2h,才能服用本品。在服用本品前 2h,给单剂西咪替丁也不影响本品的血药浓度。 某些大环内酯类可影响地高辛代谢,因此连续应用本品可能会增高地高辛的血浓度,应予注 意。本品不应与麦角类药物合用,因可导致病人麦角中毒;此外,大环内酯类已有报道能增 加地高辛(改变肠道菌丛)、环孢菌素和酰胺咪嗪(通过抑制代谢)的血药浓度,所以 AM 与这 三种药同时服用时,也可能会增加这几种药的血药浓度。合用时需监测后者的血药浓度。阿维菌素伊维菌素痢菌净甲硝唑牛磺酸土霉素强力霉素盐酸 强 力 霉多西环素盐酸 多 西 环
8、素新霉素硫酸 新 霉 素链霉素硫酸 链 霉 素庆大霉素硫酸 庆 大 霉素安乃近阿奇霉素氨苄西林氨苄 西 林 钠黄霉素泰乐菌素酒石 酸 泰 乐菌素磷酸 泰 乐 菌素阿莫西林喹乙醇利巴韦林甲维盐金刚烷胺盐酸 金 刚 烷胺甲氨 基 阿 维菌 素 苯 甲酸盐病毒灵啶虫眯25磷霉素钙新霉素硫酸 新 霉 素青霉素青霉 素 G 钾青霉 素 G 钠青霉 素 工 业盐喹烯酮球虫酯乙氧 酰 胺 苯甲酯氨丙啉吡虫啉扑热息痛氨茶碱维生素VC环丙沙星盐酸 环 丙 沙星诺氟沙星氟哌酸氯苯胍盐酸 氯 苯 胍恩诺沙星盐酸 恩 诺 沙星左氧 氟 沙 星盐酸 左 氧 氟沙星头孢 噻 呋 钠丙硫咪唑阿苯达唑地克珠利氨基比林安替比林乳酸 TMP甲氧 苄 氨 嘧啶磺胺 甲 恶 唑磺胺 间 甲 氧嘧啶磺胺 二 甲 氧嘧啶磺胺 氯 吡 嗪钠病毒唑吡喹酮吗啉胍盐酸 吗 啉 胍洁霉素林可霉素盐酸 林 可 霉素功夫扑尔敏高效 氯 氰 菊酯