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1、 布托啡诺，人工合成的阿片类受体激动布托啡诺，人工合成的阿片类受体激动- -拮抗药，拮抗药， 19781978年美国上市，年美国上市，20002000年后引入国内年后引入国内酒石酸布托啡诺酒石酸布托啡诺 关注几个方面l药理学特性l临床研究l临床应用l其他l小结阿 片 类 受 体激 动 剂吗 啡哌替啶芬太尼布托啡诺喷他佐辛丁丙喏啡激 动 - 拮 抗 剂纳曲酮拮 抗 剂酒石酸布托啡诺酒石酸布托啡诺 药效学特性药效学特性纳洛酮纳美芬分子式：C21H29NO分子量：477.56通用名:酒石酸布托啡诺 英文名:Butorphanol Tartrate化学名：左旋-17-环丁甲基-3，14-二羟基吗啡喃
2、D-酒石酸盐酒石酸布托啡诺酒石酸布托啡诺 药效学特性药效学特性吗啡分子式诺扬分子式分子式：C17H19NO3 分子量：285.34( 1, 2) 受 体 受 体 受 体阿 片 类 受 体-内啡肽 脊髓以上镇痛 呼吸抑制 心率减慢 依赖性强啡肽 脊髓镇痛 镇静 轻度呼吸抑制?脑啡肽 调控受体 活性酒石酸布托啡诺酒石酸布托啡诺 药效学特性药效学特性激动激动受体，对受体，对受体激动活性低，对受体激动活性低，对受体有激动拮抗的双重作用。激动作用受体有激动拮抗的双重作用。激动作用 强度：强度：镇痛效价是吗啡的镇痛效价是吗啡的4848倍倍 与芬太尼比较，与芬太尼比较，12mg12mg的镇痛强度相当与的镇痛
3、强度相当与50100 g50100 g的芬太尼的芬太尼: 25 : 4 : 1布托啡诺镇痛效价酒石酸布托啡诺酒石酸布托啡诺 药效学特性药效学特性临床使用中无欣快感 躯体依赖可能极低呼吸抑制为吗啡的1/5 且存在封顶效应(4mg为封顶剂 量）很少引起胃肠活动的 减少及平滑肌痉挛具有良好的镇静作用 几乎无耐药性临床无烦躁不安 焦虑等不适感布托啡诺 （诺扬）酒石酸布托啡诺酒石酸布托啡诺 药效学特性药效学特性内源性配基-内啡肽 1976强啡肽 1979脑啡肽 1975 镇痛脊髓以上水平脊髓水平脊髓水平呼吸抑制+瞳孔缩小-缩小胃肠活动减少-减少平滑肌痉挛+-+精神活动欣快+镇静+欣快、烦躁+躯体依赖性+
4、耐受性+-酒石酸布托啡诺酒石酸布托啡诺 药效学特性药效学特性治疗指数(LD50/ED50) l布托啡诺 -7933 lFentanyl -277lMorphine -71 该药主要在肝脏该药主要在肝脏 代谢，消除半衰期是代谢，消除半衰期是46h46h，代谢产物是没有活性的羟基，代谢产物是没有活性的羟基 化布托啡诺化布托啡诺药 代 动 力 学大多数（大多数（70708080） 由尿排出体外，有少量由尿排出体外，有少量 由粪便排出由粪便排出该药能够通过血脑屏障该药能够通过血脑屏障酒石酸布托啡诺酒石酸布托啡诺 药代学特性药代学特性给药途径肌肉注射静脉注射鼻喷给药30303060起效时间 （min）血
5、药浓度高峰 时间（min）作用持续时间 （h）510463434351015体 内 过 程酒石酸布托啡诺酒石酸布托啡诺 药代学特性药代学特性药理特点：u 镇痛效果确切，是吗啡4-8倍u 无欣快感，无躯体成瘾性 u 术后呼吸抑制轻，吗啡的1/5u 胃肠蠕动影响小u 安全性高u 起效快，维持时间长临床研究临床研究酒石酸布托啡诺酒石酸布托啡诺 临床研究临床研究各类手术后自控镇痛复合麻醉用药分娩镇痛门急诊手术镇痛口腔科手术镇痛 缓解麻醉后寒战（PS）ICU 镇痛镇静癌痛镇痛偏头痛治疗 控制吗啡等引起的瘙痒MEDLINE 文献检索临 床 应 用 文 献酒石酸布托啡诺酒石酸布托啡诺 临床研究临床研究布托啡
6、诺在术后静脉镇痛的临床研究布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究每组均以背景剂量每组均以背景剂量2ml/h2ml/h，PCAPCA剂量剂量0.5ml0.5ml，lock time 15 minlock time 15 min的速度经静的速度经静 脉泵入脉泵入 开腹病人开腹病人随随 机机布托啡诺组布托啡诺组B1组：6mg+NS 100mlB2组：8mg+NS 100mlB3组：10mg+NS 100ml吗啡组吗啡组酒石酸布托啡诺酒石酸布托啡诺 临床研究临床研究- -和吗啡对比和吗啡对比M 组：40mg+NS 100ml观察指标：观察并记录手术后观察指标：观察并记录手术后30min30min、6h6h、
7、12h12h、18h18h、24h24h、36h36h和和48h48h的心的心 率、呼吸频率、血压率、呼吸频率、血压镇痛评分：采用镇痛评分：采用VASVAS标准标准：0 0为无痛，为无痛，1010为剧痛为剧痛评价：评价：VAS55镇痛差镇痛差不良反应不良反应，如恶心、呕吐、头痛、头晕、尿潴留、皮肤搔痒和呼吸抑制等，如恶心、呕吐、头痛、头晕、尿潴留、皮肤搔痒和呼吸抑制等 酒石酸布托啡诺酒石酸布托啡诺 临床研究临床研究布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究结果：除结果：除B1B1组（组（6mg6mg组）镇痛优良率为组）镇痛优良率为60.760.7外，其余各组镇痛的优良率都
8、外，其余各组镇痛的优良率都在在8585以上，但各组不良反应依药物剂量不同而异以上，但各组不良反应依药物剂量不同而异结论：布托啡诺结论：布托啡诺镇痛作用很好镇痛作用很好，8mg8mg布托啡诺镇痛效果确切，且布托啡诺镇痛效果确切，且不良反应低不良反应低于吗啡于吗啡酒石酸布托啡诺酒石酸布托啡诺 临床研究临床研究布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究0%20%40%60%80%100%VAS评分 良好率83%87%2.6次2.4次12%21%29%5%17%0%P0.05）。布托啡诺组瘙痒 和恶心的发病率明显低于吗啡组Reedy ME, Morris LE, Brown DL
9、, Snow D, Koehl M, Stone CK. Acute Care, 1991, 12:40-46布托啡诺静脉自控镇痛效果确切，较吗啡更安全酒石酸布托啡诺酒石酸布托啡诺 临床研究临床研究布托啡诺和吗啡硬膜外联合用药的效果优于单用吗啡效果，呼吸抑制、瘙痒、恶心等副作用更少 。Lawhorn CD, McNitt JD, Fibuch EE, et al. Epidural morphine with butorphanol for postoperative analgesia after cesarean delivery. Anesth Analg, 1991, 72:53-7.
10、0%10%20%30%40%出现血氧饱和度低于90瘙 痒恶 心30%10%0%36%11%0%29%9%0%4mg吗啡3ml 生理盐水硬膜 外给药（1组）4mg吗啡1mg 布托啡诺2ml 生理盐水硬膜 外给药（2组）4mg吗啡3mg 布托啡诺硬膜 外给药（3组）布托啡诺和吗啡硬膜外联合用药效果优于单用吗啡酒石酸布托啡诺酒石酸布托啡诺 （2 2） 临床研究临床研究- -硬膜外硬膜外临床麻醉学杂志, 2007, 23（2）:167-168布托啡诺静脉自控镇痛效果确切，较芬太尼副作用更少布托啡诺组8mg/100ml 负荷量： 1mg 背景剂量：2ml( 0.16mg)/h芬太尼组0.8mg/100m
11、l 负荷量： 0.1mg 背景剂量：2ml(0.016mg)/h酒石酸布托啡诺酒石酸布托啡诺 临床研究临床研究- -和芬太尼和芬太尼择期成年膝关节镜检查术40例，ASA III级，每组20例观察指标：观察手术后生命体征、镇痛评分(VAS)及不良反应结果：两组镇痛效果均优良，VAS无显著差异；但布托啡诺组恶心呕吐发生率较低 （P0.05第一产程追加 药物的比例第二产程追加 药物的比例副作用芬太尼组布托啡诺组两种药物都是安全的，且对产程没有影响。布托啡诺能提供比芬太尼更好的初始镇痛，且病人更少需要补 充给药或硬膜外镇痛。Bill D,et al. . Am J Obstet Gynecol , 1
12、994, 171:993-8布托啡诺分娩镇痛效果更好，追加药物次数更少酒石酸布托啡诺酒石酸布托啡诺 临床研究临床研究- -分娩镇痛分娩镇痛0%20%40%60%80%100%生理盐水组78%21%10%2%利多卡因组2mg布托啡诺组诺扬躯体依赖性潜力更低布托啡诺预治疗可有效减轻丙泊酚注射引起的疼痛预先应用2mg布托啡诺可减轻丙泊酚注射产生的疼痛 2%利多卡因组生理盐水组2mg布托啡诺组疼痛发生率Department of Anesthesia, Post Graduate Institute of Medical Sciences, Lucknow, India.酒石酸布托啡诺酒石酸布托啡诺
13、丙泊酚注射痛丙泊酚注射痛0%20%40%60%80%100%诱导10mg2mg22.8mg4.6mg84%96%91%93%11%2%维持麻醉平稳率镇痛副作用吗啡组布托啡诺组布托啡诺是平衡麻醉技术中一个很有效的镇痛剂，而且副作用很少Camann WR, Loferski BL, Fanciullo GJ, Stone ML, Datta S. Anesthesiology, 1991, 76(2):210-3布托啡诺是平衡麻醉中有效和安全的镇痛剂酒石酸布托啡诺酒石酸布托啡诺 临床研究临床研究- -临床麻醉临床麻醉Splinter WM, OBrien HV, Komocar L. Can J
14、Anaesth，1995，42(6):483-4360%20%40%60%80%100%布托啡诺组哌替啶组吗啡组P0.05P0.01布托啡诺是术后寒战的有效治疗方案，可以在25min内缓解寒战症状，效果优于哌替啶2min抑制寒战的有效率（）布托啡诺治疗术后寒战效果优于哌替啶酒石酸布托啡诺酒石酸布托啡诺 麻醉后寒战麻醉后寒战0%20%40%60%80%100%100布托非诺治疗 组氢吗啡酮治疗 组布托啡诺能有效地治疗吗啡引起的瘙痒症状Gunter JB, McAuliffe J, Gregg T, Weidner N, Varughese AM, Sweeney DM. Paediatr Anaesth, 2000, 10(2)
