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1、采用静注粉防己碱治疗,疗程为2周。结果粉防己孩组有效 率为9 0肠,对照组为 的 肠,两组疗效 无显着差异。综合疗法的药物包括硝酸异山梨醉酸、心得安、硝苯毗健及小剂 盆阿斯匹林.其中心得安是杭心肌缺血的典型药物,硝酸异山梨醉酸与硝苯毗吮能显著扩张冠脉血管,减少心脏前、后负荷,再佐以抗血小 板的阿斯匹林,故对照组的综合疗法是很完警的心纹痛疗法。而粉防己碱可与之媲美,证明粉防己碱是一个有效的抗心肌缺血药。其中对劳弟型心纹痛效果最好。2.抗高血压t卫”:粉防己核治疗高血压有良好的疗效。2功例 高血压病(静注2“例,口服“例)降压总有效率为8 4.1肠.3.其他:粉防己孩对白血病、晚期肺痛、神经性疼痛
2、、阿米巴痢疾等症亦有一定疗效.不良反应粉防己核静注治疗心纹痛,对 肝、肾功能及血锗、血脂影响甚微,斟作用很少,仅个别病人出现口千、嗜睡,注射部位出现皮疹.治疗高血压未 引起 严重不 良反应,没有因副作用而中断治疗者。荆一与用法.高血压危象者,可静脉注射,每次12 0、18 0mg,一日2次.治疗各期高血压者,可口服给药,每次1 0Omg,一日3次.治疗心纹 痛 者,可按2、3过盯kg加入生理 盐水2 001稀释后静注,每日2次.考文献(l)王浴生子.中药药理与应用.第1版.拓京:人民卫生出版社,1983;3了3、3832方达超子.中华医学杂志20. 3,65:7 223张贵卿等.河南医学院学报
3、10 50;2:-4于世龙等.中华医学杂志一956:6 6:2。5)于世龙子.中华召血管病杂志1983;1 1(2):14了6贾菊芳等.式汉医学院学报195 3,12()*3 73了可君等.中国药理学报xos l,2()2358 查 b等.中国药理学报1051:2269首繁典.式汉医学院学报195 6:1(3)一2 2210首繁典等.药学学报105 2,l了:56-1 1卞如澡手.中苹药一。 54;25(6):2 62一2 张洪泉等.药学学报x os 4,1。(s):6一61 3 张贵师等.中华.二血管病杂 志10 5 3;l宝(3):2 2盛1 4郑秀风千.l t国药理学报一。56;了(一)
4、*4015 宗贤刚等.中国药理学报1 05 3,一26516于世龙等.中华内朴 杂志19 5 5:2一(一)t682r了高浴等.中华内科杂志1 96 5;13(6),504表面 活 性 剂在药剂中 的应用湖北医学院附属二医院未瑞琼关.词表面活性荆,吐盈一8 0:甲基纤 维素:狡甲基纤维素钠;司盘;月桂醉跳硫酸 钠,策式乙炜二醉:阳离子表面活性荆,阴离子表面活性荆表面活性剂 在药 荆学中的应用几乎可以涉及到每一种剂型,对改善制荆工艺、增强药物作用及提高药物制荆质量等起着极重要 的作用。一、作 增溶剂表面活性剂 形成胶团后增加某些难溶物质在溶谋中的溶解度并形成澄明溶液的过程称为增溶,具有增溶能力
5、的表面活 性剂称增溶剂.在所有增溶剂中吐温类(以 吐温一8 0)应用最为普追.增洛剂目前已经广泛用于难溶性药物的增溶,油溶性 维生素、激素、杭生素、生物碱、挥发油等许多有机化合物均可经增溶制得适 合治疗豁要的较高浓度的澄明洛液,以供外用、内服或肌肉注射.如抓称素在水中的溶解度为。.2 5肠,如果加入1 0 肠的吐沮一8 0,则可制成1帕氯霉素溶液王供滴眼用.利福平在 水中的溶解度很小(0.02 7肠),欲配制。.1肠利福平滴眼液,也佑加入吐温一8 0作 增洛剂,否则溶液不澄中国医院药学杂志108 8年第8卷第立期济.对于一些难溶于水的中 草药有效成分或挥发油等,吐温仍被广泛采用作增溶 剂.例如
6、主要 含狡术醇的我术挥发油,其水溶性注射剂即以 吐温一8 0 作为增溶剂,还有临床上常用的大蒜注射 液幻也必须加入少童(0.2 5肠)吐温一8 0助溶,否则灭菌后会 析 出大量黄色沉淀。但也不宜多加,否则注射液呈棕黄色。对于以水为溶媒的药 物,增溶剂的最 适H LB值 为1 6、18.在不同体系中选择使用增溶剂,除利用增溶剂的H LB值来判断外,尚没有普遍 适合的规 则。二、作助悬剂许多表面活性剂为高 分子聚合物,可增加分散媒的粘度,减慢微粒 的沉降速度,并可吸附在微粒表面成为阻止徽粒聚集结块的屏障,有 助于药物的棍悬和药物在局部滞留,对延 缓药效,减少刺激均有价值.甲基纤维素(MC)或汝 甲
7、基 纤 维素钠(CMC一Na )是 常用的助悬剂.如醋酸可 的松长效注射液就是用吐温一8 0和CMC一Na等作助悬剂而制成的水混悬液.加入吐温一8 0可制成1呱樟脑水幻.文献 指 出“,表面活性剂能在混悬剂 中起 保护剂和祖定剂的作用,应用HLB值小于功(尤其1、5间)的非离子型表面活性剂 最为有效.能在液相里溶 解或分散的液体以司盘一8 5为最常用,浓度为总重的。.2 6、1呱,亦有用至5肠以上.在制造医用粉末型气雾剂的一份英国专利幻中指出,混悬粉 末在液化抛射剂和液体的非离子型表面活性剂的混合物中不溶并分散得很好.国内报道. c,已应用于异丙纂 肾上腺素、“愈喘”(含异丙肾上腺素、愈创木酚
8、甘油醚)、色甘酸钠、甘氯喘、三联菌苗等气雾剂的配方中.三、作润湿剂与润滑剂润湿 剂就 是促进液体在固体表面铺展或渗透的表面活性剂称为润湿剂.在混悬液的制备中,常发生用作 分散媒的液体不 易在药物粉末或顺粒表面幼展,使后者在液体表面漂浮或下沉.如硫磺粉末,若不加 入润湿剂,就难以得到合乎要求的洗剂.如复方硫磺洗剂(含升华硫)常规操作,成品液面有少t 硫漂浮,放!后沉淀结板且 不易 摇匀,如 加入。.0 1肠新沽尔灭,成品无漂浮物,放置后沉淀疏松且 易于摇匀.润湿剂还用于片剂制备中,在片剂峨粒 中加入适当润湿剂。如阴离子表面活性剂月桂醉硫酸钠,其本身虽无崩解作用,但它增加了药物 的润湿性,促进水的
9、透入,从而改善颐粒与水的亲和力,促使 片剂崩解.所以,在片剂顺粒中加入适当的润湿h l J,可增如制刊或颗粒丧而与胃肠体液的决和力,加速片剂 的润湿、崩解和济 解 过 程。近年来,有人对水溶性润滑剂一一月桂醉硫酸镁(MLS)在片剂 中的应用作了研究7,认为MIJS性能较现有的水溶性润滑剂好.也有人川十二烷基硫酸钠作 片剂润滑剂以代替硬脂酸镁的试验.,认 为不仅有加速片剂崩解的作用,而民尚可使制得 的杜灭芬喉片具有较好的抗菌活性.四、作乳化剂由于表面活性剂的特 点和良好的乳化能力,故应用表面 活性剂作为乳化剂已十 分普遍。对表面活性剂乳化 剂的选择可应用其HLB值 考虑,一般说来,配制O/W型乳
10、剂的乳化剂其H LB值需 在81 8之间,而配制W/O型的乳化 剂其H L B值应在3、6范围内,但单独使用一种乳化剂不如使用混合乳化 剂好.混合使用乳化 剂可合理 调节HL B傲租乳剂的稠度;还有利于形 戊较为坚固 的混合界而膜使乳剂更加稳定.如果应用表而活性刘(除 肥皂外 )为乳 化树时,由于表而活性刘乳化J 较强,因此,一 般可将油相、水相、乳化剂加在一起 直接用匀化器械乳化制备.如用2肠吐温一8 0与3肠司 盘一6。混合乳化剂乳化 3 0 肠鱼肝油,则可应用直接匀化法制得很稳定的鱼肝油 乳c 9“。江苏、广东、浙江 的维丁胶性钙注射液 “处方中优 是含司盘一8 5(0.22肠)、吐温一
11、8 0(0.55帕),得到很稳 定的乳剂制品.五、作乳状软膏圣质表面 活性剂在软膏剂卜的应用曾有文献1 1作了系统的研究,认 为一些表面 活性齐1 1符 合软膏簇质的要求,能制 成外观美、显效快、易洗 除、毒 性低、稳定 的优 良软膏,尤以司盘类、了(!:温类及2( f o月桂醇醚硫酸钠(Sodiu二 la urylethersolfa-t.)为佳。近年来,软膏基质随着有机合成化合物的进展,也有 很大的发展,为改善软膏剑的质量提供了新 的基础和条件,特别是 聚氧乙烯二醉(简称只E G) 类的应用,在软青基质上开辟了一 个 新的领城,成为目前水溶性 软青基 质的主体.根 据乳化剂的乳 化性质,乳
12、剂基质分为w/。型和。/w型了其中甲/O型 乳化剂或复合乳化剂者,国外称乳化软青“(Emulsifyingointmets)。乳 化 剂 的活性作用能促进药物在基质 中的溶解或分散,促进软裔与皮肤或粘膜的亲和性,也能促进药物 的透皮吸收.乳化软青基质常 采用复合乳化剂,如文 献报道的有5肠水扬酸乳膏 2、培他米松乳膏”和1 6肠硫磺霜甲幻等.中国医院药学杂志1匀8 8 年第8卷第l期六、作防肩剂在表面活性剂中由于阳离子表面活性剂(特别是季 按盐)有较强的杀菌力,故广泛地用作消毒、灭菌 剂,也用作防腐剂.阳离子表 面活性剂的杀菌力,一般常达苯酚的一百倍以上t且.阳离子表面活性剂可与 菌体细胞的敏
13、感性基 团结 合,影 响代谢,促成细胞壁的缺损、渗漏和细胞膜的破坏,导致菌 体细胞的解体死 亡,是一类良好 的广谱抗菌剂.如临床上常用的外用硫酸镁溶液可加入。.0 1帕新洁 尔灭作防腐剂.也有文献报道 .在l肠阿托品、2喃后马托品及1爷地卡因等滴眼剂 中加入0.0 2肠新沽尔灭作防腐剂,在盯聆溶液 中亦加入新洁尔灭防腐.七、作药物 的含t洲定阴离子表面活性剂 在药物分析中的应用,于6 0年代迅速发展成为独立的半徽量分析法.该法是利用阴离子表面活性剂为滴定液,与有机碱类药物形成离子对络合物,被有机相萃取.反应完全后,过多一滴阴离子表面活性剂与碱性染料指示剂形成络合物,也溶于有机溶荆,初在界面,而
14、后整个有机相变色即达终点1 ,.该法简单、快速、灵敏、一 般不偷分离,直接测定制剂含量.中国药典19 86年版以十二 烷基 硫酸钠 阴离子表面活性剂 测定克霉唤栓、克称 哇脚药水的含童.表面活性 剂除了在制剂中应用外,也有直接用于医疗的,如用阳离子表面活性剂新沽尔灭治疗头皮稼疹。.考女做(l)南京药学院.药荆学.人 民卫生 出版杜.抽7 8忿752吴永佩.中草药通讯1075:(6),3 53 都奕玻.中国医 院药学杂志1 984;4(2)吕26(4游一中.医用气雾剂.中国医科院医牵情报研 究所,19 79(5)日本食品卫生法挽 (197 8年 版).上 哥.科技丈故出版社,2 76的倪慕慈.中
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16、裕.药学通报1057;22(2):106环抱界素与利福平的相互作用环 抱娜 素(C了elosPorin)系一种新型强力免痊抑制剂。临床常用于治疗各种免疫疾病和抑制 同种异体移植的排斥反应.利福平(Rifampii c皿)是肝脏药物代 谢酶 的强效诱导剂,当与环抱称素联用时可使其清 除率 升高,从而显著降低环抱称素血清浓度.作者报道一例患者,男性,4 3 岁,于接受心脏移植术前一天,投 给环抱称 素lomg/kg/d.患者由于 结核感染(皮内试验呈阳性反应)同时投给异烟麟(lso oia zid)l o omg/d,利福平500口g/d.术后侧定环抱称素血清浓度。结 果表明:治疗3d后,其血药浓度为18 Tng/n Il,虽增 加了环抱娜素用量,血 清浓度 却仍见下降。在治疗2周后增t至2 0mg/kgd /,血清浓度 仍 降至5 8ng/ml.由于出现急性排斥反应,再次 增
