作用于呼吸系统的药物

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1、作用于呼吸系统的药物.平喘药镇咳药祛痰药123咳、痰、喘是呼吸系统疾病的典型症状 病死率在城市占第三位，农村为首位 药物包括两方面： 1、对因：抗菌药、抗真菌、抗病毒、 抗TB、抗寄生虫、抗肿瘤药等 2、对症：消除或缓解呼吸道症状。 平喘、镇咳、祛痰反复喘息胸闷、咳嗽如冷空气、 烟尘、强烈 异味遗传易感个体环境因素炎症细胞、炎症介质、 细胞因子的相互作用神经调节失衡及气道 平滑肌结构功能失常气道炎症气道高反应性支气管平滑肌痉挛支气管哮喘支气管哮喘发病机制环境激发因子使用糖皮质激素 与其他抗炎药控 制气道炎症支气管扩 张药抗过敏 平喘药IL-3,IL-5 GM-CSFTh-2 上皮细胞损伤炎症介

2、质IL-4,IL-13IL-9,IL-4IL-3刺激因素树突状细胞嗜酸性粒细胞肥大细胞嗜碱性粒细胞平滑肌细胞增殖神经调节失衡 血管增生成纤维母细胞蛋白水 解酶粘液组胺、缓激肽、白三烯、PGD2 PAF、细胞因子等高反应性气道狭窄浸润迟发哮喘反应 （LAR）速发哮喘反应 （IAR） 哮喘平喘药抗炎平喘支气管扩张药抗过敏平喘药平喘药分类及常用药物类类 别别 主要药药物 支气管扩张药扩张药-受体激动药动药茶碱类类 M受体阻断药药 异丙肾肾上腺素 沙丁胺醇 氨茶碱 异丙托溴胺 抗炎平喘药药糖皮质质激素类类 倍氯氯米松 抗过过敏平喘药药 肥大细细胞膜阻断药药 抗组组胺药药 白三烯烯受体阻断药药色甘酸钠钠

3、 酮酮替芬 扎鲁鲁司特非选择性肾上腺素受体激动药药物机制特点临床应用不良反应肾上腺素(Adrenaline )、-R快而强， 皮下注射哮喘急性发作心脏反应麻黄碱 (Ephedrine)、-R慢、弱、长， 口服有效与其他药配伍 使用，用于轻 症和预防失眠异丙肾上腺 素 (Isoprenalin e)1、2-R松弛支气管平 滑肌的作用强 于肾上腺素， 吸入给药哮喘急性发作心脏反应 肌肉震颤支气管扩张药肾上腺素受体激动药支气管扩张药肾上腺素受体激动药选择性和非选择性2受 体激动药* 非选择性受体激动药，平 喘作用强大，但可引起严重的心脏 不良反应。* 选择性2受体激动药对2受 体有强大的兴奋性，对1

4、受体的 亲和力低，常规剂量口服或吸入给 药时很少产生心血管反应。支气管扩张药肾上腺素受体激动药选择性2受体激动剂特点选择性高；2-R 1-R亲和力，对-R无 效;作用持久；对心血管影响小；仅控制症状。 药物中效制剂（4-8h):沙丁胺醇,克仑特罗,特布他林中长效制剂（8-12h） ：福莫特罗，沙美特罗长效制剂（24h以上） ：班布特罗HOH2CHOCH CH2OH NH C(CH3)3沙丁胺醇（舒喘灵）选择性兴奋2受体；口服或雾化吸入；缓释和控释剂型作用时间延长，适用于夜间哮喘发作。支气管扩张药肾上腺素受体激动药二、选择性2受体激动剂急性发作首选药沙丁胺醇（舒喘灵）（一）作用：选择性兴奋2受体

5、，对1的作用弱特点：强大（选择指数为250） 心血管不良反应少（二）应用：气雾剂、注射剂急性发作（首选）持续状态口服预防、轻症长效制剂、缓释片、控释片夜间发作机制：激动气道内不同C的2受体cAMP气管扩张、解痉、气道清除功能肺泡表面活性物质（三）不良反应：治疗量：少大量：心悸（为Iso的1/10）手指震颤（早期）长期用有耐受、气道反应性增高使哮喘加重宜小剂量、气雾吸入、短期应用（“一呼二吸三屏气”）高血压、心功能不全、甲亢慎用18速效 (数分钟起效) 长效 (作用维持12h)短效 (作用维持46h)慢效 (30分钟起效)沙丁胺醇吸入剂 特布他林吸入剂 非诺特罗吸入剂福莫特罗吸入剂沙丁胺醇口服剂

6、 特布他林口服剂沙美特罗吸入剂支气管扩张药肾上腺素受体激动药支气管扩张药肾上腺素受体激动药福莫特罗;沙美特罗 长效选择性兴奋2受体；作用强而持久。 也有抗炎作用，能抑制炎症细胞浸润和抑制炎症介质 释放。 用于慢性哮喘及慢阻肺。加长侧链：福莫特罗加长侧链：福莫特罗加长侧链：沙美特罗加长侧链：沙美特罗CH CH2OH NH CHHOHOCHNCH2 CH3OCH3支气管扩张药肾上腺素受体激动药特布他林可多种给药途径，作用持久。较强大的肥大细胞膜稳定作用， 支气管扩张作用弱于沙丁胺醇。间羟酚类：特布他林间羟酚类：特布他林HOCH CH2OH NH C(CH3)3HO支气管扩张药茶碱类茶碱类三、茶碱类

7、氨茶碱一、作用：1、抑制磷酸二酯酶，使cAMP 2 、促进内源性 AD 和 NE 的释放 3、使细胞内Ca2+ 4 、阻断腺苷受体，解除支气管痉挛（一）扩张支气管（二）抗炎作用（三）免疫调节作用（四）其它：强心利尿、松弛胆道平滑肌支气管扩张药茶碱类临床应用： 1、支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎片剂：慢性、预防（现多用控释、缓释片如葆乐辉、舒弗美 ）静脉：急性、重症；持续状态（与拟肾上腺素药合用 ）2、强心利尿：可用于心源性哮喘、心衰二、不良反应：（一）局部刺激：po胃肠道反应宜PCiv 或 iv drop静脉炎（二）中枢兴奋可致失眠,避免hs（三）氨茶碱中毒速度过快、过浓时心脏兴奋，心悸、 心

8、律失常、血压剧降，严重可致猝死防治:宜稀释后缓慢注射（1015分钟内） 使用安全 剂量抗胆碱能药物节前纤维 副交感神经 节节后纤维乙酰胆 碱气道平滑 肌烟碱受体 (+)M1-受体 (+)M2-受体 ()M3-受体 (+)阻断节后迷走神经传出支降低迷走神经张力舒张支气管机制支气管扩张药吸入性抗胆碱药M受体阻断药异丙阿托品对支气管选择性较高，其它则不明显用于防治支气管哮喘及哮喘型慢支（尤其适用于年龄较大、合并心血管疾病、 对激素疗效差、不能用2受体激动药者）异丙托溴胺支气管扩张药吸入性抗胆碱药吸入口服静脉滴注给药途径抗炎平喘药-糖皮质激素抗炎平喘药-糖皮质激素药理作用 抑制多种参与哮喘发病的炎性细

9、胞因子和粘附分子 的生成 诱导炎症抑制蛋白和某些酶 抑制免疫系统功能和抗过敏作用 抑制气道高反应性 增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性抗炎平喘药-糖皮质激素不良反应 声音嘶哑、声带萎缩变形 诱发口咽部念珠菌感染常用吸入糖皮质激素 丙酸倍氯米松（BDP）、 布地奈德（BUD）、 丙酸氟替卡松（FP）抗炎平喘药-糖皮质激素药 物低剂量（ug）中剂量（ug）高剂量（ug）二丙酸 倍氯米松20050050010001000布地奈德200400400800800丙酸氟替卡松100250250500500常用吸入型糖皮质激素剂量高低与互换关系 舒利迭舒利迭（丙酸氟替卡松沙美特罗）（丙酸氟替卡松沙美

10、特罗）信必可信必可（布地奈德（布地奈德 + + 福莫特罗福莫特罗 ）规格：80/4.5g； 160/4.5g 吸入装置：都保 适应症：12岁及以上 患者 用法用量：一次一吸 ；一日两次规格：50/100g； 50/250g； 50/500g 吸入装置：准纳器 (Accuhaler) 适应症：4岁及4岁以上儿童 和成人哮喘 用法用量：一次一吸；一日 两次 ICS+LABA联合治疗哮喘案例分析 男性 20岁 气喘复发3日，有8年气喘史。伴有 轻度咳嗽，痰显泡沫状，量不多。诊断：支气管哮喘。医 生为该病人开出了下列治疗处方，是否合理？ Rp： 醋酸泼尼松片 5mg30 用法：1片/次 3次/日 氨茶

11、碱片 0.1g20 用法：1片/次 3次/日分析：此处方属合理处方。醋酸泼尼松片为抗炎性平喘 药，适用于哮喘急性发作及其它平喘药物无效的重症患 者，氨茶碱为疗效可靠的平喘药并与糖皮质激素有协同 作用。抗炎平喘药-糖皮质激素33正常人正常人哮喘患者哮喘患者ICSICS治疗后治疗后抗过敏平喘药组胺 PGD2 LT 氧活性物质 酶 细胞因子IL-4、IL-6、 TNF-过敏原过敏原IgEIgE职业过敏、运动、阿斯匹林、刺激等职业过敏、运动、阿斯匹林、刺激等。抗过敏平喘药-肥大细胞稳定药色甘酸二钠 机制：稳定肥大细胞膜，减少Ca2+向细胞内转运，抑制抗原抗体结合所致肥大细胞脱颗粒和释放过敏介质；抑制气

12、道感觉神经末梢功能和气道神经源性炎症，防止二氧化硫、冷空气、缓激肽、运动等引起的气管痉挛；抑制非特异性支气管高反应性。酮 替 芬 类似色甘酸钠的作用 还有：强大的H1受体阻断作用；预防和逆转2受体的“向下调节”，加强2激动剂的平喘 作用。 临床应用：在临床上可单独应用或与茶碱类、2激动剂合用来防治轻、 中度哮喘。 不良反应：疲倦、头晕、口干症状，连续用药可减轻；偶有皮疹及转氨 酶升高。抗过敏平喘药-H1受体阻断药气道上皮 感觉纤维 C平滑肌 (仅为肺部)收缩和增生 炎性细胞 （如肥大细胞，嗜酸性细胞） 血管水肿 半胱氨酰白三烯 嗜酸性细胞浸润 激肽释放增加致喘和致炎作用轻度舒张支气管减轻支气管

13、痉挛具有一定程度的抗炎作用白三烯调节剂机制抗过敏平喘药-抗白三烯药物镇咳药可待因、喷托维林、右美沙芬苯佐那酯、苯丙哌林中枢性镇咳药外周性镇咳药镇咳药-中枢性镇咳药可选择性地直接抑制延脑咳嗽中枢而镇咳药药物作用特点和用途不良反应应 可待因：对对延脑脑咳嗽中枢有高度选择选择 性，是 目前最有效的镇镇咳药药。用于剧剧 烈刺激性干咳和中度疼痛痰多者禁用喷喷托维维林兼有中枢和外周镇镇咳作用；有镇镇咳 、麻醉和轻轻度阿托品样样作用； 用于呼吸道炎症引起的干咳、 阵阵咳和小儿百日咳。偶见轻见轻 度头晕头晕 、恶恶心 、口干、便秘等， 无成瘾瘾性。青光眼 禁用 右美沙芬镇镇咳作用与可待因相当。是目前临临 床应

14、应用最广的镇镇咳药药偶见头晕见头晕 、轻轻度嗜睡 、口干、便秘。无 依赖赖性镇咳药-中枢性镇咳药可抑制咳嗽反射弧中的末梢感受器、传入神经、传出神经或效应器中任何一个环节而发挥镇咳作 用 药药物作用特点和用途不良反应应苯丙哌哌林 有局麻、镇镇咳、平滑肌解痉痉 作用。用于刺激性干咳。偶有口干、头晕头晕 、 困倦等苯佐那酯酯有较较强的局麻作用，抑制牵牵 拉感受器和感觉觉神经经末梢 。用于干咳、阵阵咳，也用 于支气管镜检查镜检查 前预预防咳 嗽。轻轻度嗜睡、头头痛。 服用时时切勿嚼碎 ，以免引起口腔 麻木。镇咳药物顺口溜麻醉药品可待因，剧烈千咳效果灵干咳胸痛是首选，抑制呼吸易成瘾右美沙芬咳必清，镇咳最

15、强科福乐不抑呼吸不成瘾，痰多禁用镇咳药祛痰药祛痰药是指能稀释痰液或降低痰液粘稠度，使之易于咳出的药物。祛痰药-刺激性祛痰药 氯化铵祛痰机制刺激胃粘膜，引起轻度恶心，反射性增加呼吸道 腺体分泌，使痰液稀释而易于咳出临床应用祛痰作用：祛痰作用较弱，主要作为合剂的成分 ，用于急、慢性呼吸道炎症痰多而粘稠不易咳出者。酸化血液和尿液 -用于碱血症 不良反应胃肠道反应，消化性溃疡及肝、肾功能不全者慎用。祛痰药-粘痰溶解药乙酰半胱氨酸特点： 裂解痰液中的粘蛋白多肽链中的二硫键，使 之变成小分子肽链，降低痰液粘度。 雾化吸入用于大量粘稠阻塞气道而咳出困难 者。 有特殊臭味，易引起恶心、呕吐、呛咳及支 气管痉挛，哮喘者禁用。溴己新 盐酸氨溴索裂解痰液粘多糖，并抑制其合成，降低痰 液粘稠度。祛痰作用较强，用于急慢性支气管炎、哮 喘、支气管扩张等痰液粘稠不易咳出者。祛痰药-粘痰溶解药祛痰药物顺口溜痰液黏稠化痰剂，通过排痰咳声静。恶心祛痰氯化铵，通常配制成合剂。黏痰溶解痰易净，口服无效局部用。羧甲司坦溴已新，黏痰蛋白溶解剂。Thank You!