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1、 1 安美達錠安美達錠1毫克毫克 Arimidex Tablets 1mg 本藥須由醫師處方使用 衛署藥輸字第022282號 Anastrozole 膜衣錠 劑型： Arimidex為白色雙凸膜衣錠，含有anastrozole 1mg。錠片外觀一面印有 標識，另一面印有錠劑含量。 適應症： 治療停經後婦女晚期乳癌。其療效對於雌激素接受器陰性之病患尚未被 證實，除非這些病患曾經對tamoxifen有陽性反應。 輔助治療停經後婦女且荷爾蒙接受器為陽性的早期侵犯性乳癌。 輔助治療已使用tamoxifen 2-3年之停經後婦女且荷爾蒙接受器為陽性的 早期乳癌。 用法用量： 1. 成人(包括老人)：口服
2、一天一錠 (1mg)。 2. 兒童：不推薦用於兒童，因其對兒童的療效尚未確立 (請見藥效動力 學特性與藥物動力學特性)。 3. 腎功能損傷：輕度或中度腎功能不良之病人，不建議調整劑量。 4. 肝功能損傷：對有輕度肝病的病人，不建議調整劑量。 針對早期疾病，建議輔助治療期間應為五年。 禁忌： Arimidex禁用於： 停經前婦女 懷孕或授乳婦 有嚴重腎損傷的病人 (creatinine廓清率低於30 ml/min) 有中度或嚴重肝病的病人 已知對anastrozole或任何標示於賦形劑清單的成份過敏者 含雌激素的療法不應與Arimidex併用，因為會使Arimidex之藥理作用 失效。 併用ta
3、moxifen療法(請見交互作用) 特殊警語及使用時注意事項： Arimidex不建議用於兒童，因其對這些病人的安全性及有效性尚未建 立(請見藥效動力學特性與藥物動力學特性)。 對於任何荷爾蒙狀態有疑問的病人，其停經與否應以生化指標來界定。 無資料可支持Arimidex用於中度或嚴重肝損傷病人或嚴重腎損傷 (creatinine廓清率低於30 ml/min) 病人之安全性及有效性。 由於Arimidex會降低循環中雌激素的濃度，可能會造成骨質密度的減 少，因此有可能會增加骨折的風險。這種可能增加的風險應根據處置停 經後婦女骨質健康的治療準則加以處置。 本品含有乳糖（lactose），因此患有罕
4、見遺傳性疾病如半乳糖不耐症 （galactose intolerance）、Lapp乳糖酵素缺乏症（Lapp lactase deficiency）或葡萄糖-半乳糖吸收不良（glucose-galactose mala bsorption）之病患不應使用本品。 交互作用： 與antipyrine及cimetidine的臨床交互作用試驗顯示，Arimidex併用其他 經由cytochrome P450代謝的藥物，不太可能會引起臨床上明顯的藥品交 互作用。 審視其臨床試驗的安全性資料，並未顯示以Arimidex治療同時也服用 其他常見處方藥的病人，會有臨床上明顯的交互作用。Arimidex與 bi
5、sphosphonates併用，不會產生臨床上顯著的交互作用(請見藥效動力學 特性)。 目前尚無Arimidex與其他抗癌藥物併用的臨床資料。 含有oestrogen的療法不可與Arimidex併用，因會抵消其藥理作用。 Tamoxifen不應與Arimidex併用，因會抵消其藥理作用(請見禁忌)。 妊娠與授乳： Arimidex禁用於懷孕或授乳婦女。 對開車或其他使用機械能力的影響： Arimidex不太會影響病人開車或操作機械的能力。然而，曾有報告顯 示使用Arimidex會無力和嗜睡，故當這樣的症狀持續時，開車或操作 機械時需小心。 非預期的作用： 除非有特別說明，下列頻率分類主要是依據
6、一項對9366名罹患可手術之 乳癌的停經後婦女治療5年的大型第三期臨床研究中，計算不良反應事 件通報的次數而得。除另有說明，否則無論比較性治療組之不良反應事 件發生頻率是否被認為與研究之藥物有關，不予列入考慮。 非常常見 ( 10%) 心血管： 一般： 肌肉骨骼和結締組 織方面的異常： 神經系統： 胃腸道： 皮膚及皮下組織： 熱潮紅，通常為輕至中度 無力，通常為輕至中度 關節痛/關節僵硬 關節炎 頭痛，通常為輕至中度 噁心，通常為輕至中度 發疹，通常為輕至中度 常見( 1% and 10%) 皮膚及皮下組織： 胃腸道： 神經系統： 肝膽障礙： 生殖系統及乳房： 代謝及營養： 肌肉骨骼和結締組
7、織方面的異常： 毛髮稀疏(禿髮)，通常為輕至 中度 腹瀉，通常為輕至中度 嘔吐，通常為輕至中度 嗜睡，通常為輕至中度 腕隧道症候群* 感覺障礙(含感覺異常、味覺 喪失、味覺異常) 鹼性磷酸酶、丙胺酸轉胺酶 (ALT)與天門冬胺酸轉胺酶 (AST)增加 陰道乾澀，通常為輕至中度 陰道出血，通常為輕至中度 * 缺乏食慾，通常為輕度 高血脂，通常為輕至中度 骨頭痛 肌肉痛 不常見 ( 0.1% and 1%) 代謝及營養： 肝膽障礙： 皮膚及皮下組織： 肌肉骨骼和結締組 織方面的異常： 高血鈣(伴有/或無增加副甲狀 腺荷爾蒙) Gamma-GT 與膽紅素增加 肝炎 蕁麻疹 板機指 罕見 ( 0.01
8、% and 0.1%) 皮膚及皮下組織： 多型性紅斑 類過敏反應 皮膚血管炎(包括一些過敏性 紫斑症的報告) 非常罕見 (0.01%) 皮膚及皮下組織： Stevens-Johnson症候群 血管性水腫 * 腕隧道症候群事件在臨床試驗被通報的次數，接受Arimidex治療的病 人比機受tamoxifen治療的病人多。然而這些事件大多發生在有發生這 種情況之可識別危險因子的病人。 * 陰道出血的現象常被報告，主要發生在病人自原有之荷爾蒙療法換 成以Arimidex治療後的前幾週。若持續出血，應考慮進一步的評估。 在一項對9366名罹患可手術之乳癌的停經後婦女治療5年的大型第三期 研究中，缺血性心
9、血管事件在接受Arimidex治療的病人中被通報的頻率 比接受tamoxifen治療的病人高，然而這種差異在統計上不顯著。觀察 到的差異主要是由於心絞痛的報告比較多，且與原先已有缺血性心臟病 的病人次群有關。 過量： 意外過量使用的臨床經驗有限。動物實驗顯示anastrozole的急性毒性 低。臨床試驗曾使用過各種不同劑量的Arimidex，投予健康男性自願 者之單一劑量最高達60mg，投予患有晚期乳癌的停經後婦女之劑量每日 最高達10mg，這些劑量都具有良好耐受性。會產生威脅生命症狀 之”Arimidex”單一劑量尚未被確定。過量時並無特定的解毒劑，應依症 狀給予治療。 對於藥物過量的處理，
10、應考慮病人已服用多種藥劑的可能性。若病人意 識清楚，可加以催吐。由於”Arimidex”與血中蛋白質結合率並不高，因 此血液透析法可能有所助益。必要時可給予一般的支持療法，包括時常 監視病人的生命跡象及密切觀察病人情況。 藥效動力學特性：藥效動力學特性： ATC Code: L02B G03(酵素抑制劑) Arimidex是一個強效並具有高度選擇性的非類固醇類aromatase抑制 劑。在停經後婦女，oestradiol的產生主要是由位於週邊組織的aromatase 酵素複合體將androstenedione轉變成oestrone，oestrone隨後再轉變成 oestradiol而來的。降低
11、血中的oestradiol濃度已被顯示會對乳癌患者有 益 。 對 於 停 經 後 婦 女 ， 根 據 高 敏 感 度 之 方 法 分 析 ， 每 天 1mg 的Arimidex，可抑制oestradiol達80%以上。 Arimidex不具有黃體素 (progestogenic)、雄性激素 (androgenic)或雌性 激素的 (oestrogenic) 的作用。 Arimidex一天的劑量至10mg並不會影響cortisol或aldosterone的分泌 (於 ACTH測試之前或之後測量)，因此不需補充corticoid。 輔助治療早期乳癌 在一項大型的第三階段臨床試驗中，以Arimide
12、x治療9366位罹患可做 手術的乳癌之停經後婦女五年，統計上顯示Arimidex在無病存活率上 優於tamoxifen。對於預先界定為荷爾蒙接受器陽性之族群，Arimidex 比起tamoxifen在無病存活率上被觀察到有更加顯著的益處。 統計上顯示Arimidex在疾病復發的時間上是優於tamoxifen的，對於意 向治療(Intention To Treat；ITT)族群及荷爾蒙接受器陽性族群來說，這 個差異較在無病存活率上的差異更明顯。 統計上顯示Arimidex在遠端疾病復發的時間方面是優於tamoxifen的， 同時也有數字趨勢顯示Arimidex 有利於無遠端疾病存活率。在整體存2
13、 活率之益處方面，Arimidex與tamoxifen是相當的，但若額外分析其自 疾病復發至死亡之時間，在數字的趨勢上顯示Arimidex較佔優勢。 整體而言，Arimidex具有良好的耐受性。不論其因果關係，以下列舉 該被報導過之副作用。使用Arimidex之病患比使用tamoxifen者有較少 之熱潮紅、陰道出血、陰道分泌物、子宮內膜癌、靜脈血栓性栓塞情形 以及缺血性腦血管病變情形。使用Arimidex之病患比使用tamoxifen者 有較多之關節不適(包括關節炎、關節退化及關節痛)及骨折之情形。平 均追蹤期68個月中，使用Arimidex被觀察到的骨折發生率為每1000個 人年(pati
14、ent years)中有22個，而使用tamoxifen者每1000個人年(patient years)中有15個。在一項配對年齡與停經後族群對於骨折發生率的報告 中，使用Arimidex者之骨折發生率落在很寬的範圍。不論荷爾蒙接受 器的狀態為何，Arimidex與tamoxifen併用的療效與安全性和單獨使用 tamoxifen相似，其確切的機轉尚不清楚，一般並不認為這是由於 Arimidex抑制雌激素的作用降低了所致。 輔助治療已使用過tamoxifen之早期乳癌 在一項執行於2579位罹患早期乳癌且其荷爾蒙接受器為陽性並接受 tamoxifen治療之停經後婦女的第三階段臨床試驗（ABCS
15、G 8）中，比較 改用Arimidex治療之病患組與繼續使用tamoxifen之病患組，發現改用 Arimidex之病患組有較優之無疾病存活率。 在疾病復發率、近端或遠端復發率及遠端復發率上都顯示Arimidex有統 計上的優勢，此結果與無疾病存活率一致。在兩個治療組中，對側乳癌 的發生率都很低，而Arimidex有數字上的優勢。整體存活率在兩個治療 組是相近的。 另兩個類似的使用Arimidex的進一步臨床試驗（GABG/ARNO 95及 ITA）以及合併ABCSG 8和GABG/ARNO 95之分析結果皆支持上述結 論。 自此3個臨床試驗所得之Arimidex之安全性數據資料與先前已建立於罹患 早期乳癌且其荷爾蒙接受器為陽性之停經後婦女之安全性數據資料一 致。 Anastrozole與bisphosphonate resedronate (SABRE) 研究 骨質密度(BMD) 在第三/四期SABRE研究中，234名罹患早期乳癌且其荷爾蒙接受器為陽 性，並且排定接受Arimidex治療之停經後婦女，根據其既有脆弱性骨折 的風險被分為低、中、高危險群。所有的病人都接受維生素D和鈣的治 療。低危險群病人接受Arimidex單獨治療，中危險群病人隨機接受 Arimidex加bisphosphonat
