《两种香茶菜属植物的化学成分和生理活性研究》由会员分享，可在线阅读，更多相关《两种香茶菜属植物的化学成分和生理活性研究（71页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、上海交通史学博士后出站工作报告两种眚綦摹属埴物曲化学崴分和生理活性研究C h e m i c a lC o n s t i t u e n t sa n dB i o l o g i c a lA c t i v i t l e so nT w oP 1 a n t so fI s o d o n沌动站所属学院拍导最师博士后生曲医学工程喃学院量伟赵爱牛；零拳五年九月致谢Y1 1 3 5 2 1 1 9两年的时间转眼即逝，回首过去的无数岁月，心中涌现无数的感激之情，在此对曾经帮助过我的老师和同学表示由衷地谢意!衷心感谢贾伟教授课题组能在建组不长的时间内，给我提供了一个实验装备基本齐全、实验条件良
2、好、科学态度严谨的科研环境，特别是贾老师对学科发展动态敏锐的洞察力，对在站期间的工作不时给予建设性的指导和建议，使我受益器 浅。 一 感谢课题组的各位老师、所有的研究生们对研究工作的大力支持与积极帮助!感谢药学院院办的各位老师对我工作和学习方面的支持与照顾!感谢中国科学院昆明植物研究所和上海有机化学研究所协助四大光谱的测定。最后，感谢家人、朋友对我工作、生活方面的理解、支持和帮助!摘要自1 9 1 0 年日本学者率先对唇型科( L a b i a t a e ) 香茶菜属( I s o d o n ) 植物进行化学成分研究以来，该属植物因含有丰富的、具备各种生理活性的对映一贝壳杉烷( e n
3、t - k a u r a n e ) 型化合物，近一个世纪以来一直吸引着植物化学以及药学研究者们的兴趣。到目前为止，已从该属约8 0 种的植物中分离5 0 0 多个二萜化合物，生理活性涉及抗菌消炎、细胞毒和抗肿瘤、心血管系统以及对昆虫生长和线粒体氧化磷酸化抑制等方面。本研究主要对产自云南和江苏的两种香茶菜植物苞叶香茶菜f I s o d o nm e l i s s o i d e s ) ；N 溪黄草( I s o d o ns e r r a ) 进行系统的植物化学和生理活性的研究。苞叶香茶菜在分类学上与腺花香茶菜o d o na d e n a n t h a ) 非常相似，为同一个组
4、植物。前人对两种植物化学研究表明，二者均以C 2 0 一非氧化的对映一贝壳杉烷( c 2 0 - n o n - o x y g e n a t e d e n t k a u r a n o i d s ) 为主，支持了分类学上二者近似的观点。为了探索不同季节苞叶香茶菜化学组成上的差异，同时也为化学分类学提供充足的依据，我们采用来自与前人所用药材相同产地，但不同采集时间的苞时香茶菜进行系统的植物化学分离，从中共分离、鉴定3 2 个化合物。其中2 5 个为二萜化合物，且2 4 个为C 2 0 一非氧化的对跌一贝壳杉烷类化合物，1 个对陕松香烷型二萜化合物，在当中有1 5 个为新化合物( m e
5、 l i s s o i d e s i nI - w ) ；此外还得到4 个紫罗兰酮类化合物，其中一个为新化合物；其余3 个为酚性化合物。对新得到的部分二萜化合物( m e l i s s o i d e s i nM U ) 还进行了人胃癌细胞B G C 8 2 3 细胞毒活性的筛选，结果显示化合物m e l i s s o i d e s i n N 在以长春新碱为阳性对照的试验条件下，表现出明显的细胞抑制作用，I C s 0 为0 0 3 6 9 9 m l ( 长春新碱为O 0 6 6 p g m 1 ) 。溪黄草主产于江苏，为民间草药，现已作为中药材广泛使用。具有清热利湿，凉血散瘀
6、之功，用于治疗急性肝炎，急性胆囊炎，痢疾，肠炎，癃闭，跌打阏肿等。有文献初步报道了其中的一些二萜化合物，为了进一步认识其中的化学组成以及相关的生理活性，我们进行了系统的植物化学组成的研究，得到1 0 个二萜化合物，其中包括了两对新的C 2 0R S 和1 个新的C 2 0 R 型的6 ，7 一断裂一1 ，7内酯( 6 , 7 一S e C 0 1 ，7 - l a c t o n e ) 的对映贝壳杉烷类化合物。在此基础上对所得化合物进行了由C o n A 诱导的T 淋巴细胞，大肠杆菌脂多糖L P S 诱导的B 淋巴细胞增长的抑制的实验表明，这些二萜化合物均对淋巴细胞的增长有明显的抑制作用，且
7、呈现出剂量依赖关系。进一步化合物e m e i n 对细胞增长周期影响的实验结果提示，这些二萜化合物发挥免疫抑制作用的作用机制可能与其调节细胞增殖过程中D N A 复制前期G l 期、复制期s 期以及G 2 S 期的作用密切相关，同时还与能显著抑制淋巴细胞分泌细胞因子I L 2 有关。A B S T R A C TG e n u sI s o d o np l a n t sh a v ea t t r a c t e dt h ea t t e n t i o no fp h y t o c h e m i s t sa n dp h a r m a c o l o g i s t sf o
8、 ra b o u to n ec e n t u r y ，a t t r i b u t i n gt Oi t sr i c he n t k a u r a n o i d sa n dd i v e r s i t i e sb i o l o g i c a la c t i v i t i e s M o r et h a n5 0 0d i t e r p e n o i d sh a v eb e e no b t N n e df r o mt h i sg e n u sp l a n t sa n dt h e yh a v ed i s p l a y e da n
9、t i b a c t e r i a l ，a n t i i n f l a m m a t i o n ，c y t o t o x i c i t i e s ，a n t i m m o r ，e f f e c t so nc a r d i a e v a s c u l a rs y s t e m ，i n h i b i t i o na c t i v i t i e so ni n s e c t sg r o w t ha n do x i d a t i v ep h o s p h o r y l a t i o no fm i t c h o n d r i o
10、 n T h i sp r e s e n t a t i o nd e a l sw i t hs y s t e m a t i cp h y t o c h e m i c a la n db i o l o g i c a la c t i v i t i e so ft w op l a n t sh o d o nm e l i s s o i d e sa n d 如o d o ns e “ aw h i c hm a i n l yd i s t r i b u t e di nY u r m a na n dJ i a n g s h up r o v i n c e s I
11、 np r e v i o u sp h y t o c h e m i c a lr e s e a r c h ，as e r i a lo fC 2 0 一n o n o x y g e n a t e de n t k a u t a n o i d sw e r ei s o l a t e df r o m 厶o d o nm e l i s s o i d e s ，w h i c hw e r ev e r ys i m i l a rt Ot h o s eo fI s o d o na d e n a n t h a W er e i n v e s t i g a t e
12、 dt h i sp l a n tc o l l e c t e di nt h es a l n er e g i o n ，b u ti nad i f f e r e n ts e a s o na c c o r d i n gt ot h ep r e v i o u sr e p o r t s ，l e a d i n gt ot h ei s o l a t i o no f1 5n e wd i t e r p e n o i d s ( i n c l u d i n g1 4C 2 0 一n o n - o x y g e n a t e da n do n ee n
13、t - a b i e t a n o i d ) a l o n gw i t h1 0a n a l o g u e s ，4i o n o n ed e r i v a t i v e s ( i n c l u d i n go n en e w ) a n d3p h e n o l i c s S o m en e wd i t e r p e n o i d s ( m e l i s s o i d e s i nM U ) w e r et e s t e dt h e i ra n t i c y t o t o x i ce f f e c t st oB G C8 2
14、3w i t hV C Rp o s i t i v er e f e r e n c e ，m e l i s s o i d e s i nNd i s p l a y e ds i g n i f i c a n ta c t i v i t yw i t hI C s 000 3 6 1 t g m 1 I s o d o ns e r r ai sp o p u l a r l yu s e di nC h i n a ，e s p e c i a l l yi nJ i a n g s h ua n dG u a n g d o n gf o rt r e a t m e n ta
15、 c u t eh e p a t i t i s ，a c u t ec h o l e c y s t i t i s ，d y s e n t e r y , e n t e r i t i sa n dt r a u m a T h o r o u g h l yp h y t o c h e m i c a li n v e s t i g a t i o n sw e r ec a r r i e do nt h i sp l a n ta n dl e dt oi s o l a t i o n2p a i r so f2 0 一e p i m e r sa n do n e2
16、0 Ri s o m e re n t - k a u r i o d s ，b e s i d e st h e7k n o w nd i t e r p e n o i d s M o r e o v e r , m o s to fc o m p o u n d sw e r e d e m o n s t r a t e dt h e i rs i g n i f i c a n ti m m u n o s u p p r e s s i v ee f f e c t st ot h eo v e r - a c t i v a t e dTl y m p h o c y t eb yo nC o nAa n dBl y m p h o c y t eb yL P Sf o r t h ef i r s tt i m e I n 胁t l I e rt e s t s ，e n m e i nw a sv e r i f i e di n h i b i t o r ye f f e c to nc e l
