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1、核准日期： 2007 年 03 月 06 日 修改日期： 2009 年 05 月 27 日；2012 年 01 月 11 日；2012 年 04 月 16 日 塞来昔布胶囊说明书 塞来昔布胶囊说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 心血管风险 心血管风险 塞来昔布可能使严重心血管血栓事件、心肌梗死和卒中的风险增加，其风险可能是致命的。所有非甾体类抗炎药（NSAIDs）可能都具有相似的心血管风险。这种风险可能随药物使用时间的延长而增加。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大(见注意事项-警告和临床试验)。 塞来昔布禁用于冠状动脉搭桥术（CABG）围手术期的疼痛治疗。 胃肠道风险
2、。 胃肠道风险 非甾体类抗炎药，包括塞来昔布，会使严重胃肠道不良事件的风险增加，包括胃或肠道的出血、溃疡和穿孔，其风险可能是致命的。这些事件可以在用药期间的任何时间出现，并且可以没有警示症状。老年患者发生严重胃肠道事件的风险更大。 （见注意事项-警告） 【药品名称】【药品名称】 通用名称：通用名称：塞来昔布胶囊 商品名称：商品名称：西乐葆CELEBREX英文名称：英文名称：Celecoxib Capsules 汉语拼音：汉语拼音：Sailaixibu Jiaonang 【成份】【成份】 本品主要成份及其化学名称为本品主要成份及其化学名称为： 塞来昔布， 4-5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)
3、-1 氢-1-吡唑-1-基 苯磺酰胺 化学结构式： 化学结构式： 第页，共页121 Version No: 20120416 CH3NNCF3SNH2OO分子式：分子式：C17H14F3N3O2S 分子量： 分子量：381.38 【性状】【性状】本品为胶囊剂，内容物为白色粉末。 【适应症】 【适应症】 在决定使用塞来昔布前，应仔细考虑塞来昔布和其他治疗选择的潜在利益和风险。根据每例患者的治疗目标，在最短治疗时间内使用最低有效剂量（见注意事项-警告注意事项-警告） 。 1)用于缓解骨关节炎（OA）的症状和体征。 2)用于缓解成人类风湿关节炎（RA）的症状和体征。 3)用于治疗成人急性疼痛（AP）
4、 。 （见临床试验临床试验） 【规格】 【规格】 （1）0.1g （2）0.2g 【用法用量】 【用法用量】 在决定使用塞来昔布前，应仔细考虑塞来昔布和其他治疗选择的潜在利益和风险。根据每例患者的治疗目标，在最短治疗时间内使用最低有效剂量（见注意事项- 警告注意事项- 警告） 。 骨关节炎和类风湿关节炎，根据个体情况决定塞来昔布治疗的最低剂量。进食的时间对此使用剂量没有影响。 骨关节炎：骨关节炎：塞来昔布缓解骨关节炎的症状和体征推荐剂量为 200mg，每日一次口服或 100mg 每日两次口服。 类风湿关节炎：类风湿关节炎：塞来昔布缓解类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为 100mg 至 200m
5、g，每日两次。 急性疼痛急性疼痛：推荐剂量为第 1 天首剂 400mg, 必要时，可再服 200mg；随后根据需要，每日两次，每次第页，共页221 Version No: 20120416 200mg。 特殊人群 特殊人群 肝功能受损患者：肝功能受损患者：中度肝功能损害患者(Child-Pugh II 级) 塞来昔布的每日推荐剂量应减少大约 50%。不建议严重肝功能受损患者使用塞来昔布（见 药代动力学特殊人群药代动力学特殊人群） 。 【不良反应】 【不良反应】 在临床对照研究中，已有大约 4250 例骨关节炎患者，2100 例类风湿关节炎患者和 1050 例术后疼痛患者接受塞来昔布治疗。超过
6、8500 例患者接受的每日总剂量达 200mg（100mg 每日两次或 200mg每日一次）或更高，包括 400 多例患者接受每日总剂量达 800mg（400mg 每日两次） 。约有 3900 例患者接受上述剂量 6 个月或 6 个月以上，其中约 2300 例患者达一年或一年以上，124 例长达 2 年或 2年以上。 由于各个临床研究的情况不尽相同， 直接比较两种药物在不同临床研究中的不良反应发生率是不恰当的，而且临床研究中的不良反应发生率也可能与临床实践中的情况有所不同。但是，临床试验中的不良反应信息确实可以为识别不良事件与药物使用的相关性及估计其发生率提供参考。 上市前的关节炎对照临床研究
7、中的不良事件： 上市前的关节炎对照临床研究中的不良事件： 在涉及安慰剂或阳性药物对照的 12 项临床研究中，不良事件导致的停药率在塞来昔布胶囊组是7.1%，在安慰剂组为 6.1%。塞来昔布组最常见的因不良事件而停药的原因是消化不良和腹痛（在接受塞来昔布治疗的患者中分别为 0.8% 和 0.7%） 。安慰剂组 0.6%的患者因消化不良而退出研究，因腹痛退出的患者也为 0.6%。 关节炎对照研究中塞来昔布胶囊治疗组发生率大于 2的不良事件关节炎对照研究中塞来昔布胶囊治疗组发生率大于 2的不良事件 表1显示了在骨关节炎或类风湿关节炎患者中进行的12项含安慰剂和/或阳性药物对照的临床研究中所有塞来昔布
8、胶囊治疗组发生率大于 2的不良事件（不论是否与治疗有无因果关系） 。由于这12 项试验的研究期限不同，这些试验中的患者服用药物的时间不同，所以从这些百分数中不能得到累积发生率。 表 1: 上市前的类风湿关节炎对照研究中塞来昔布胶囊治疗组发生率大于表 1: 上市前的类风湿关节炎对照研究中塞来昔布胶囊治疗组发生率大于 2的不良事件 塞来昔布 安慰剂 萘普生 布洛芬 双氯芬酸 的不良事件 塞来昔布 安慰剂 萘普生 布洛芬 双氯芬酸 (100200mg 每日两次或 200mg 每日一次) 500mg 每日两次 800mg 每日三次 75mg 每日两次 (N=4146) (N=1864)(N=1366)
9、 (N=387) (N=345) 第页，共页321 Version No: 20120416 胃肠道胃肠道 腹痛 4.1% 2.8% 7.7% 9.0% 9.0% 腹泻 5.6% 3.8% 5.3% 9.3% 5.8% 消化不良 8.8% 6.2% 12.2% 10.9% 12.8% 胃肠胀气 2.2% 1.0% 3.6% 4.1% 3.5% 恶心 3.5% 4.2% 6.0% 3.4% 6.7% 全身 全身 背痛 2.8% 3.6% 2.2% 2.6% 0.9% 周围水肿 2.1% 1.1% 2.1% 1.0% 3.5% 意外损伤 2.9% 2.3% 3.0% 2.6% 3.2% 中枢和周围
10、神经系统中枢和周围神经系统 头晕 2.0% 1.7% 2.6% 1.3% 2.3% 头痛 15.8% 20.2% 14.5% 15.5% 15.4% 精神精神 失眠 2.3% 2.3% 2.9% 1.3% 1.4% 呼吸 呼吸 咽炎 2.3% 1.1% 1.7% 1.6% 2.6% 鼻炎 2.0% 1.3% 2.4% 2.3% 0.6% 鼻窦炎 5.0% 4.3% 4.0% 5.4% 5.8% 上呼吸道感染 8.1% 6.7% 9.9% 9.8% 9.9% 皮肤皮肤 皮疹 2.2% 2.1% 2.1% 1.3% 1.2% 以下为不论是否与治疗有因果关系,发生率小于 2%(0.11.9%)的不良
11、事件（患者服用塞来昔布胶囊 100 200mg 每日两次或 200mg 每日一次)。 胃肠道系统：胃肠道系统：便秘、憩室炎、吞咽困难、打嗝、食道炎、胃炎、胃肠炎、胃食管反流、痔疮、裂孔疝、黑便、口干、口腔炎、里急后重、牙齿不适、呕吐。 心血管系统：心血管系统：高血压加重、心绞痛、冠状动脉病变、心肌梗死。 全身性：全身性：过敏加重、过敏反应、乏力、胸痛、囊肿、全身水肿、 面部水肿、疲劳、发热、面部潮红、第页，共页421 Version No: 20120416 感冒样症状、疼痛、周围疼痛。 免疫系统疾病：免疫系统疾病：单纯性疱疹、带状疱疹、细菌感染、真菌感染、软组织感染、病毒感染、念珠菌病、生殖
12、系统念珠菌病、中耳炎。 中枢周围神经系统：中枢周围神经系统：腿痛性痉挛、张力亢进、感觉减退、偏头痛、神经痛、神经病、感觉异常、眩晕。 女性生殖系统： 女性生殖系统： 乳腺纤维腺瘤、乳腺肿瘤、乳房痛、痛经、月经失调、 阴道流血、阴道炎。 男性生殖系统：男性生殖系统：前列腺疾病。 听力和前庭：听力和前庭：失聪、听力失常、耳痛、耳鸣。 心率和心律：心率和心律：心悸、心动过速。 肝胆系统：肝胆系统：肝功能异常、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、门冬氨酸转氨酶（AST）升高。 代谢和营养：代谢和营养：尿素氮（BUN）升高、肌酸激酶（CPK）升高、糖尿病、高胆固醇血症、高血糖症、低钾血症、非蛋白氮增高、肌酐
13、增高、碱性磷酸酶增高、体重增加。 肌肉骨骼：肌肉骨骼：关节痛、关节病、骨病、意外骨折、肌痛、颈项强直、滑膜炎、腱炎。 血小板（出凝血） ：血小板（出凝血） ：淤癍、鼻出血、 血小板增多。 精神病学：精神病学：厌食、焦虑、食欲增强、忧郁症、神经质、嗜睡。 血液系统：血液系统：贫血。 呼吸系统：呼吸系统：支气管炎、支气管痉挛、支气管痉挛恶化、咳嗽、呼吸困难、喉炎、肺炎。 皮肤及其附属器：皮肤及其附属器：脱发、皮炎、指甲病变、光敏反应、瘙痒症、红斑皮疹、斑丘疹、皮肤病变、皮肤干糙、多汗、荨麻疹。 给药部位病变：给药部位病变：蜂窝组织炎、接触性皮炎、注射部位反应、皮肤结节。 特殊感觉：特殊感觉：味觉错
14、乱。 泌尿系统：泌尿系统：蛋白尿、膀胱炎、排尿困难、血尿、尿频、肾结石、尿失禁、泌尿道感染。 视力：视力：视觉模糊、白内障、结膜炎、眼睛痛、青光眼。 以下为不论是否与治疗有因果关系, 发生率2 g/dL）的发生率低于服用双氯芬酸 75mg 每日两次或布洛芬 800mg 每日三次的患者，分别为 0.5%、1.3%和 1.9%。无论是否同时服用阿司匹林塞来昔布不良事件的发生率均较低 。(见药理毒理 血小板药理毒理 血小板)。 退出研究/严重不良事件（SAE）退出研究/严重不良事件（SAE） ： 第 9 个月服用塞来昔布、双氯芬酸和布洛芬的患者由于不良事件（AE）退出研究的 Kaplan-Meier
15、 累积率分别为 24%、29%和 26%。三个治疗组之间严重不良事件（例如：导致住院、威胁生命或其他的有医学意义的情况）的发生率，无论是否与药物有因果关系均无差异，分别为 8%、7%和 8%。 镇痛和痛经研究中的不良事件：镇痛和痛经研究中的不良事件： 在镇痛和痛经研究中大约有 1700 例患者接受塞来昔布治疗。口腔手术后疼痛研究中的所有患者接受单剂量研究药物。在原发性痛经和骨科手术后疼痛研究中使用塞来昔布的剂量最高达 600mg/天。在镇痛和痛经研究中不良事件的类型与关节炎研究中报道的相似。 在口腔手术后疼痛研究中唯一增加的不良事件是拔牙后牙槽骨炎（干槽症）。 第页，共页721 Version
16、 No: 20120416 【禁忌】 【禁忌】 本品禁用于对塞来昔布过敏者。 塞来昔布不可用于已知对磺胺过敏者。 塞来昔布不可用于服用阿司匹林或其他 NSAIDs 后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。在这些患者中已有 NSAIDs 诱发的严重的（极少是致命的）过敏反应报道（见注意事项 -过敏反应注意事项 -过敏反应和注意事项 -伴有哮喘注意事项 -伴有哮喘） 。 塞来昔布禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗（见注意事项-警告注意事项-警告） 。 塞来昔布禁用于有活动性消化道溃疡/出血的患者。 塞来昔布禁用于重度心力衰竭患者。 【注意事项】 警告 心血管影响【注意事项】 警告 心血管影响 心血管血栓性事件心血管血栓性事件 长期使用塞来昔布可能增加严重心血管血栓性不良事件、心肌梗死和卒中的风险，其风险可能是致命的。在 APC 试验中，与安慰剂相比，塞来昔布 400mg 每
