芬太尼贴剂说明书

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1、芬芬 太太 尼尼 透透 皮皮 贴贴 剂剂 说说 明明 书书 药药 品品 名名 称称 通 用 名： 芬 太 尼 透 皮 贴 剂 商 品 名： 多 瑞 吉 英 文 名： Fentanyl Transdermal System 汉 语 拼 音： Fentaini Toupitieji 主 要 成 份： 芬 太 尼 化 学 名 称： N1(2 苯 乙 基)4 哌 啶 基N 苯 基 丙 酰 胺 结 构 式： CH3CH2CONNCH2CH2分 子 式： C22H28N2O 分 子 量： 336.46 性性 状状 本 品 是 一 种 长 方 形、半 透 明 的 透 皮 贴 剂。 药药 理理 毒毒 理理 芬

2、 太 尼 为 一 种 高选择性与 阿 片 受 体相结合的强阿 片 类镇痛药， 其 主 要 治 疗 作 用 为镇 痛。 对 于 首 次 使 用 阿 片 制 剂 的 患 者， 芬 太 尼 的 最 小 镇痛 血 清 浓 度 范 围 为 0.3 1.5ng/ml； 在 血 清 浓 度 高 于 2ng/ml 以 上 时 副 作 用 的 发 生 频 率 增 加。 最 小 有 效 浓 度 和 产 生 毒 性 的 浓 度 均 随 耐 受 性 的 提 高 而 增 加， 耐 受 性 的 发 展 速 度 存 在 极 大 的 个 体 差 异。 药药 代代 动动 力力 学学 多 瑞 吉 在 应用的72 小 时内持 续释

3、 放 芬 太 尼。 芬 太 尼 的 释 放 速 率相对 保 持 恒 定。 该 速 率 由 聚 合 物 释 放 膜 及 芬 太 尼 透 皮 的 速 率 所 决 定。 开 始 使 用 多 瑞 吉后， 血 清 芬 太 尼 的 浓 度 逐 渐 增 加， 通常1224 小 时 内 达 到 稳 态， 并 在 此 后 保 持 相 对 稳 定 直 至 72 小 时。芬 太 尼 的 血 清 浓 度 与 多 瑞 吉 贴 剂 的 剂量 成 正 比。在 持 续 使 用 同 样 剂量的贴 剂 时， 血 清 浓 度 保 持 稳 定。 2004-01-21 1/9 2004-01-21 2/9 在 去除 多 瑞 吉 贴 剂

4、 后， 血 清 芬 太 尼 浓 度 逐 渐 下 降， 大 约 17（13 22）小 时 内 下 降 50。 与 静 脉 注 射 相 比， 透 皮 持 续 吸 收 芬 太 尼时， 其血清 药 物 浓 度 的 降 低 比 静 脉 注 射 缓 慢。 老 年、 恶 液 质 或 虚 弱 的 患 者 其 芬 太 尼 的 清 除 率 可 能 会 降 低， 因 此 在 这 些 患 者 中， 芬 太 尼 的 半 衰 期 可 能 延 长。 芬 太 尼 主 要 在 肝 脏 代 谢。约 75 的 芬 太 尼 主 要 以 代 谢 产 物 的 形 式 排 泄 入 尿，原 形 药 物 少 于 10。 约 9 以 代 谢 产

5、 物 的 形 式 排 泄 入 粪 便。 血 浆 中 未 结 合 的 芬 太 尼 平 均 值 估 计 为 1321。 适适 应应 症症 本 品 用 于 治 疗 中 度 到 重 度 慢 性 疼 痛 。 用用 法法 用用 量量 多 瑞 吉 的 剂 量 应 根 据 患 者 的 个 体 情 况 而 决 定， 并 应 在 给 药 后 定 期 进 行 剂 量 评 估。 多 瑞 吉 应 在 躯 干 或 上 臂 未受 刺 激 及未受 辐 射 的 平 整皮肤 表 面上贴 用。最好选择无毛发部位，如有毛发， 应 在 使 用 前 剪 除（ 勿用 剃 须 刀剃除）。 在 使 用 多 瑞 吉 前 可用清水清 洗贴 用 部

6、 位，不 能 使 用 肥 皂、 油 剂、 洗 剂 或 其 它有机溶剂 ， 因 其 可 能 会 刺 激 皮 肤 或 改 变皮肤 的 性质。 在 使 用 本 贴 剂 前 皮 肤 应 完 全 干 燥。 多 瑞 吉 应 在 打 开 密 封 袋 后 立 即 使 用。 在 使 用 时需 用 手 掌 用 力 按 压 2分钟，以 确 保 贴 剂 与 皮 肤 完 全 接 触，尤 其 应 注 意 其 边 缘 部 分。 多 瑞 吉 可 以 持 续 贴 用72 小 时。 在 更 换 贴 剂 时， 应 更换粘贴部 位。几 天 后 才 可 在 相 同 的 部 位重 复 贴 用。 初初 始始 剂剂 量量 选选 择择 多 瑞

7、 吉 的 初 始 剂 量 应 依 据 患 者使用 阿 片 类 药 物 的既往 史确定， 包 括 对 阿 片 类 药 物 的 耐 受 性、 患 者 的身体状 况 和 医 疗 状 况。 未未 使使 用用 过过 阿阿 片片 类类 药药 物物 的的 患患 者者：应 以 多 瑞 吉 的 最 低 剂 量 25g / 小 时 为 起 始 剂 量。 使用过使用过 阿阿 片片 类类 药药 物物 的的 患患 者：者： 应 按 下 述 方法 将 口 服 或 肠 外 给 药 转 换为 多 瑞 吉。 1. 计 算 前 24 小 时 镇 痛 药 用 量。 2. 应 用 表 1 将 上 述 用 量 转 换 为 等 效 的

8、口 服 吗 啡 剂 量。 表 1 中 所 有 肌 注 和 口 服 剂 量相当于 肌 注 吗 啡 10mg的等效镇痛剂量。 2004-01-21 3/9 3. 表 2 列 出 了根据 24 小 时口 服吗 啡 的剂量范围折算出的 多 瑞 吉 的 剂 量。 表 1. 镇 痛 作 用 等 效 转换参考 等 效 镇 痛 剂 量（mg） 药 物 名 称 肌 注* 口 服 吗 啡 10 30 （若 为 重 复 给 药）* 60 （若 为 单 次 或 间 歇 给 药） 氢 吗 啡 酮 1.5 7.5 美 沙 酮 10 20 羟 考 酮 15 30 左 啡 诺 2 4 羟 吗 啡 酮 1 10（ 直 肠给药）

9、 度 冷 丁 75 可 待 因 130 200 丁 丙 诺 啡 0.4 0.8（ 舌 下含服） * 依据一项将上 述 药 物 的 肌 注 剂 量 与吗 啡 相比以确定相对强度的单次剂 量 研究 。口服推荐剂量来自于胃肠外或口服途径的转换。 * 根 据 对 慢 性 疼 痛 患 者 治 疗 的 临 床 经 验，吗 啡 的 口 服/肌 注 作 用 强 度 比 为 1:3。 参 考 文 献： 摘 自 Foley KM. 癌 痛 的 治 疗。NEJM1985; 313 (2): 84-95 表2. 根 据 吗 啡 每 日 口 服 剂 量 折算 出 的 多 瑞 吉 推 荐 剂 量 * 24 小 时 口 服

10、 多 瑞 吉 吗 啡 剂 量 剂 量 （mg /日） （ g / 小 时） 135 25 135224 50 225314 75 315404 100 405494 125 495584 150 585674 175 675764 200 765854 225 855944 250 9451034 275 10351124 300 * 在 临 床 试 验 中 以 口 服吗 啡日剂 量 范 围为基础 转 换 多 瑞 吉。 2004-01-21 4/9 不 能 在 使 用多瑞吉 后 的 24 小 时 内即 评 价 其 最 佳 镇 痛 效 果。 这 是 因 为 在 使 用 本 贴 剂最 初 24 小

11、 时 内 血 清 芬 太 尼 的 浓 度 逐 渐 升 高。在 首 次 使 用 多 瑞 吉 时， 应 逐 渐 停 止 以 前 的 镇 痛 治 疗 直 至多 瑞 吉 产 生 镇 痛 效 果。 剂剂 量量 的的 调调 整整 及及 维维 持持 治治 疗疗 每 72 小 时 应 更 换 一 次 多 瑞 吉 贴 剂。应根据 个 体 情 况 调整剂量直 至 达 到 足够的镇 痛 效 果。如果镇痛不足，可在初次使用后每 3 天 进 行 一 次 剂 量 调 整。剂 量 增 加 的 幅 度 通 常 为 25g /小 时。但 同 时 应 考 虑 附 加 的 其 它 疼 痛 治 疗（口 服 吗 啡 90mg/日多 瑞

12、 吉 25g /小 时）及 患 者 的 疼 痛 状态。当 剂 量 大 于 50g /小 时 时，可 以 使 用 一 片 以 上 的 多 瑞 吉 贴 剂。 患 者 可 能 定 时 需 要 短 效 镇痛药， 以 缓解 突 发 性 疼 痛。 在 多 瑞 吉 剂 量 超 过 300g /小 时 时， 一 些 患 者 可 能 需 要 增 加 或 改 变 阿 片 类 药 物 的 用药 方 法。 治疗的终治疗的终 止止 去除多瑞吉贴剂后，由于芬太尼浓度逐渐降低，应逐渐开始其 它 阿 片 类 药 物的替代治疗， 并 从 低 剂 量起 始， 缓 慢加 量。一 般 来 说，任何 阿 片 类 镇 痛 药都 应 逐

13、步 停 药，以 避 免 出 现 戒 断 症 状。 不不 良良 反反 应应 与 阿 片 类 药 物 相 关 的 不 良 反 应 包 括： 恶 心、 呕 吐、 便 秘； 低 血 压、心 动 过 缓、 嗜 睡；头晕、头 痛；精 神 错 乱； 幻 觉； 欣 快； 瘙 痒；出 汗 及 尿 潴 留。与所有的强效阿片类药物一样，最严重的不良反应为肺通气不足。 偶 见 皮 肤 反 应 的 报 道， 如 发 红、 红 斑 及 刺 痒。这 些 反 应 通 常 在 去 除 贴 剂 后 24 小 时 内 消 失。 在某 些 从 以 前 的 阿 片 类 镇 痛 药 改 用 多 瑞 吉 的患者中， 可 能 会 出 现 阿

14、 片 类 药 物 的 戒 断 症 状， 如： 恶 心、 呕 吐、 腹 泻、 焦 虑 和 寒 颤。 禁禁 忌忌 多 瑞 吉 禁 用 于 已 知 对 芬 太 尼 或 对 本 贴 剂 中 粘 附 剂 敏 感 的 患 者。 多 瑞 吉 不 应 用 于 急 性 或 手 术 后 疼 痛 的 治 疗， 因 为 在 这 种 情 况 下 不能 在 短 期 内调整芬 太 尼 的 用 量， 并 且 可 能 会 导 致 严 重 的 或 威 胁 生 命 的 通 气 不 足。 本 品 暂 禁 用 于 40 岁 以 下 非 癌 性 慢 性 疼 痛 患 者（艾 滋 病、 截 瘫患者疼痛治疗不 受 年 龄及疼痛病史的 限 制）

15、。 2004-01-21 5/9 注注 意意 事事 项项 因 为 血 清 芬 太 尼 浓 度 在 停 止 使 用 本 贴 剂17（1322） 小 时 后 降 低 大 约 50， 所 以 出 现 严 重 不 良 反 应 的 患 者 应 在 停 止 使 用 多 瑞 吉 后 继 续 观 察 24 小 时。 由于 本 品 是 麻 醉 药 品 控 释 剂，使 用 本 品 治 疗 时，每 次可 处 方 15 日 用 量。 在 多 瑞 吉 使 用 前 后， 应 将 其 置 于 儿 童 不 易 拿 到 处。 不 能 将 多 瑞 吉 贴 剂 分 拆、切 割 或 以 任 何 其 它 方 式 损 坏， 因 为 这

16、样 会 导 致 芬 太 尼 的 释 放 失 控。 呼呼 吸吸 抑抑 制制 与 所 有 的 强 效 阿 片 类 药 物 相 似， 一 些 患 者 在 使 用 多 瑞 吉 时 可 能 会 出 现 明 显 的 呼 吸 抑 制，必 须 注 意 观 察 药 物 对 患 者 的 此 类 影 响。 呼 吸 抑 制 可 能 会 持 续 至 停 止 使 用 多 瑞 吉 后。 呼 吸 抑 制 的 发 生 率 随 多 瑞 吉 剂 量 的 增 加 而 增 加。 请 参 照 药 物 过 量 中 有 关 呼 吸 抑 制 的 说 明。 作 用 于 中 枢 神 经 系 统 的 药 物 均 可 能 会 增 加 呼 吸 抑 制 的 发 生（请 参 照 药 物 相 互 作 用 项）。 药药 物物 依依 赖赖 性性 在 重 复 使 用 阿 片 类 药 物 后 可 能 会 出 现 耐 受和 身体