16年执业药师讲义-第一章

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1、 药药学学专业专业知知识识一一第 1 页第一章第一章 药物与药学专业知识药物与药学专业知识鉴于药一化学部分难度较大，为确保听课效果，网校建议化学基础薄弱的学员先 行学习药学基础知识（2015）课程讲座 ；学习内容及顺序如下：第二部分第六章 原子结构和分子结构第一专题 有机化合物的划分和命名第二专题 官能团和特定组成的性质第三专题 取代基对药物性质的影响第四专题 药物的立体化学第二部分第五章 氧化与还原反应药学专业知识（一）涵盖了药剂学药剂学、药物化学药物化学、药物分析及药理学的药学基础知 识综合科目。大纲要求本科目要求在正确认识药物结构与构效关系的基础上，重点掌握药物常 用剂型的特点、质量要求

2、和临床应用，药动学、药效学及药物体内过程；熟悉与药品质量 管理直接相关的国家药品标准和药典的通则等内容；并能够运用药学基本理论、原理和方 法来分析和解决实际问题，正确认识药物与疾病治疗的客观规律。【学习思路学习思路】第一章第一章 药物与药学专业知识药物与药学专业知识 第一节第一节 药物与药物命名药物与药物命名一、药物的来源与分类一、药物的来源与分类【药品概念】用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有并规定有 适应证或者功能主治、用法和用量的物质适应证或者功能主治、用法和用量的物质。【药品分类药品分类】中药材、中药饮片、中成药、化学原料及其制剂、抗生素、生化药品、 放射性药

3、品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。概念特点化学合成药通过化学合成方法得到的小分子小分子的有机或无机药物确定的化学结构药药学学专业专业知知识识一一第 2 页明确的药物作用和机制来源于天然产物的药物1.天然产物中提取的有效单体2.发酵方法得到的抗生素3.半合成得到的天然药物和半合成抗生素大部分是通过化学半合成或生物合成的半半 合成天然药物或半合成抗生素合成天然药物或半合成抗生素 生物技术药物指所有以生物物质为原料的各种生物活性物质及其人工合成类似物，以及通过现代生物技术制得的药物包括：细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物等二、药物的结构与命名二、药物的结构与命名（一）药物常见的化

4、学结构及名称1.脂肪烃环、芳烃环2.杂环五元杂环六元杂环药药学学专业专业知知识识一一第 3 页稠合杂环碱基3.甾体（二）常见的药物命名商品名、通用名、化学名芬必得 = 布洛芬 = 2-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸药药学学专业专业知知识识一一第 4 页1.药品的商品名药物最终产品（剂量剂型已确定）药物成分相同的药品，不同厂家（或国家） ，商品名也不同企业确定药品商品名，可进行注册和专利保护商品名不能暗示药物的疗效和用途，且应简易顺口2.药品的通用名概念也称为国际非专利药品名称（INNINN） ，是世界卫生组织（WHOWHO）推荐使用的名称。 INN 通常是指有活性的药物物质，而不是最终的药品

5、，是药学和医务人员使用的共同名称。 一个药物只有一个通用名一个药物只有一个通用名，比商品名更方便。原则遵循 WHO 的原则，不能和已有的名称相同，也不能和商品名相似。中国中国药品通用名称（CADNCADN） 来自 INN；音译、意译或音译和意译相结合， 以音译为主；药典中使用。3.药物的化学名参考：国际纯化学和应用化学会（IUPACIUPAC）公布的有机化合物命名原则；中国化学会公 布的“有机化学物质系统命名原则（1980 年） ” ； 美国化学文献（CACA） 。命名原则：选定基本母体结构；规定母体的位次编排法；母体以外部分均为取代基；手性化合物规定立体或几何构型。【药物的结构和命名举例】药

6、药学学专业专业知知识识一一第 5 页第二节第二节 药物剂型与制剂药物剂型与制剂一、药物剂型与辅料一、药物剂型与辅料（一）制剂和剂型的概念1.剂型的概念适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式形式，称为药物剂型，简称 剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等。2.制剂的概念药药学学专业专业知知识识一一第 6 页药物制剂系指将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种， 简称制剂。根据制剂命名原则，制剂名制剂名= =药物通用名药物通用名+ +剂型名剂型名,如维生素 C 片、阿莫西林胶囊、 鱼肝油胶丸等。凡按医师处方，专门为某一病人某一病人调制的并确切指明具体用法、用量的药剂称

7、为方剂， 方剂一般是在医院药房中调配制备的，研究方剂的调制理论、技术和应用科学称为调剂学。（二）剂型的分类形态、给药途径、分散系统、制法、作用时间形态、给药途径、分散系统、制法、作用时间1.按形态学分类固体剂型、半固体剂型、液体剂型和气体剂型。2.按给药途径分类（1）经胃肠道给药剂型：口服给药虽然简单方便，但有些药物易受胃酸破坏或被肝脏 代谢，引起生物利用度的问题，有些药物对胃肠道有刺激性。（2）非经胃肠道给药剂型：包括：注射给药；皮肤给药；口腔给药等；鼻腔 给药；肺部给药；眼部给药；直肠、阴道和尿道给药等。3.按分散体系分类真溶液类。胶体溶液类。乳剂类。混悬液类。气体分散类：如气雾剂、喷 雾

8、剂等。固体分散类：如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型。微粒类：主要特点 是粒径一般为微米级或纳米级，这类剂型能改变药物在体内的吸收、分布等方面特征，是 近年来大力研发的药物靶向剂型。4.按制法分类不常用。5.按作用时间分类根据剂型作用快慢，分为速释、普通和缓控释制剂等。剂型分类：剂型分类：形态：固、半固、液、气给药途径：口服、注射、皮肤、口腔、鼻腔、肺部、眼部、直肠、阴道、尿道分散系统：真溶液、胶体溶液、乳剂、混悬剂、气体分散类、固体分散类、微粒制法作用时间：速释、普通、缓控释（三）药物剂型的重要性1.药物剂型与给药途径药物剂型必须与给药途径相适应。2.药物剂型的重要性（1）可改变药物的作用

9、性质（2）可调节药物的作用速度（3）可降低（或消除）药物的不良反应（4）可产生靶向作用（5）可提高药物的稳定性（6）可影响疗效（四）药用辅料1.药用辅料的作用与应用原则（1）药用辅料的作用：赋型：如液体制剂中加入的溶剂，片剂中加入的稀释剂、黏 合剂等。使制备过程顺利进行：如固体制剂中加入润滑剂以改善药物的粉体性质。提药药学学专业专业知知识识一一第 7 页高药物稳定性：如抗氧剂可提高易氧化药物的化学稳定性等。提高药物疗效：如将胰酶 制成肠溶衣片，不仅可使其免受胃酸破坏，还可保证其在肠中充分发挥作用。降低药物 毒副作用：如以硬脂酸钠和虫蜡为基质制成的芸香草油肠溶滴丸，既可掩盖药物的不良臭 味，也可

10、避免对胃的刺激。调节药物作用：选用不同的辅料，可使制剂具有速释性、缓 释性、靶向性、生物降解性等。增加病人用药的顺应性：如口服液体制剂中加入矫味剂。 （2）药用辅料的应用原则：满足制剂成型、有效等要求的最低用量原则 无不良影响 原则2.药用辅料的分类（1）按来源分类：依据来源不同，药用辅料可分为天然物质、半合成物质和全合成物 质。（2）按作用与用途分类：药用辅料在制剂中有 60 余种，包括溶剂、增溶剂、助溶剂 等。（3）按给药途径分类：药用辅料可分为口服用、注射用、黏膜用、经皮或局部给药用、 经鼻或口腔吸入给药用和眼部给药用等。3.药用辅料的一般质量要求药用辅料应符合以下质量要求：药用辅料必须

11、符合药用要求，供注射剂用的应符合 注射用质量要求。药用辅料应通过安全性评估，对人体无毒害作用，化学性质稳定，不 与主药及其他辅料发生作用，不影响制剂的质量检验。药用辅料的安全性以及影响制剂 生产、质量、安全性和有效性的性质应符合要求。根据不同的生产工艺及用途，药用辅 料的残留溶剂、微生物限度或无菌应符合要求；注射用药用辅料的热原或细菌内毒素、无 菌等应符合要求。二、药物稳定性及药品有效期二、药物稳定性及药品有效期药物制剂稳定性变化一般包括化学、物理和生物学三个方面。1.化学不稳定性是指药物由于水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧，以及 药物相互作用产生的化学反应，使药物含量（或效价） 、

12、色泽产生变化。2.物理不稳定性是指制剂的物理性能发生变化，如混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长，颗粒结块、结晶生长， 乳剂的分层、破裂，胶体制剂的老化，片剂崩解度、溶出速度的改变乳剂的分层、破裂，胶体制剂的老化，片剂崩解度、溶出速度的改变等。制剂物理性能的 变化，不仅使制剂质量下降，还可以引起化学变化和生物学变化。3.生物不稳定性是指由于微生物污染滋长，引起药物的酶败分解变质。（一）药物的化学降解途径水解和氧化水解和氧化是药物降解的两个主要途径。药物的降解过程比较复杂，有时一种药物可 能同时或相继产生两种或两种以上的降解反应。1.水解水解是药物降解的主要途径，属于这类降解的药物主要有酯类（包括内酯

13、）酯类（包括内酯） 、酰胺类、酰胺类 （包括内酰胺）（包括内酰胺）等。（1）酯类药物的水解盐酸普鲁卡因盐酸普鲁卡因（普鲁卡因的水解与溶液的 pH 有关，其最稳定的 pH 为 3.5 左右） 、盐酸盐酸 丁卡因、盐酸可卡因、溴丙胺太林、硫酸阿托品、氢溴酸后马托品丁卡因、盐酸可卡因、溴丙胺太林、硫酸阿托品、氢溴酸后马托品等。酯类水解，往往使 溶液的 pH 下降，有些酯类药物灭菌后 pH 下降，即提示有水解可能。内酯在碱性条件下易水解开环。硝酸毛果芸香碱、华法林钠硝酸毛果芸香碱、华法林钠均有内酯结构，可以产生 水解。（2）酰胺药物的水解：青霉素类、头孢菌素类、氯霉素、巴比妥类青霉素类、头孢菌素类、氯

14、霉素、巴比妥类等。此外，如利多如利多 卡因、对乙酰氨基酚卡因、对乙酰氨基酚（扑热息痛）等也属于此类药物。药药学学专业专业知知识识一一第 8 页氨苄青霉素只宜制成固体剂型（注射用无菌粉末） 。注射用氨苄青霉素钠在临用前可用 0.9%氯化钠注射液溶解后输液，但 10%葡萄糖注射液对本品有一定的影响，最好不要配合 使用，若两者配合使用，也不宜超过 1 小时。头孢菌素类药物在生理盐水和 5%葡萄糖注射液中，室温放置 5 天仍然符合要求。氯霉素溶液可用 100、30 分钟灭菌，不宜热压灭菌不宜热压灭菌，否则水解率高。2.氧化酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化。（1）酚类药物：这类药物分子

15、中具有酚羟基，如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸 钠钠等。（2）烯醇类：维生素维生素 C C （3）其他类药物：芳胺类如磺胺嘧啶钠，吡唑酮类如氨基比林、安乃近，噻嗪类如盐磺胺嘧啶钠，吡唑酮类如氨基比林、安乃近，噻嗪类如盐 酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪等含有碳碳双键的药物，如维生素维生素 A A 或维生素或维生素 D D 的氧化是典型的游离基链式反应。易氧 化药物要特别注意光、氧、金属离子对其的影响，以保证产品质量。3.其他反应（1）异构化：异构化分为光学异构和几何异构两种。光学异构化可分为外消旋化作用和差向异构作用。左旋肾上腺素外消旋化作用； 毛果芸

16、香碱差向异构作用；维生素 A几何异构化。（2）聚合：氨苄西林浓的水溶液（3）脱羧：对氨基水杨酸钠（二）影响药物制剂稳定性的因素影响药物制剂稳定性的因素包括处方因素和外界因素。1.处方因素对药物制剂稳定性的影响（1）pH 的影响：许多酯类、酰胺类药物常受 H+或 OH-催化水解，这种催化作用也叫 专属酸碱催化或特殊酸碱催化，此类药物的水解速度，主要由 pH 决定。确定最稳定的 pH（以 pHm 表示）是溶液型制剂的处方设计中首先要解决的问题。（2）广义酸碱催化的影响：给出质子的物质叫广义的酸，接受质子的物质叫广义的碱。 有些药物也可被广义的酸碱催化水解，这种催化作用叫广义的酸碱催化或一般酸碱催化。 常用的缓冲剂如醋酸盐、磷酸盐、枸橼酸盐、硼酸盐等，均为广义的酸碱。（3）溶剂的影响： 溶剂的介电常数 与水解反应速度常数 K 有关 式中，K 为速度常数， 为介电常数，K为溶剂 趋向时的速度常数，ZAZB为离子 或药物所带的电荷。