《药物化学_术语解释》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药物化学_术语解释（6页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、 1 术语解释术语解释 第一章第一章 绪论绪论 1、药物（药物（drug）：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。 2、药物化学（药物化学（medicinal chemistry）：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。 3、 国际非专有药名 （国际非专有药名 （international non- proprietary names for pharmaceutical substance
2、，INN）：是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织（WHO）申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。目前，INN 名称已被世界各国采用。 4、 中国药品通用名称 （中国药品通用名称 （Chinese Approved Drug Names， CADN） ： 依据 INN的原则， 中华人民共和国的药政部门组织编写了 中国药品通用名称 （CADN） ，制定了药品的通用名。通用名是中国药品命名的依据，是中文的 INN。CADN
3、 主要有以下的一些规则：中文名使用的词干与英文 INN 对应，音译为主，长音节可简缩，且顺口；简单有机化合物可用其化学名称。 第二章第二章 中枢神经系统药物中枢神经系统药物 1、巴比妥类药物（巴比妥类药物（barbiturates agents）：具有 5，5 二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静催眠药。20 世纪初问市的一类药物，主要由于 5，5 取代基的不同，有数十个各具药效学和药动学特色的药物供使用。因毒副反应较大，其应用已逐渐减少。 2、内酰胺内酰胺- 内酰亚胺醇互变异构（内酰亚胺醇互变异构（lactam- lactim tautomerism）：类似酮-烯醇式互变异构，酰胺存在酰胺- 酰
4、亚胺醇互变异构。即酰胺羰基的双键转位，羰基成为醇羟基，酰胺的碳氮单键成为亚胺双键，两个异构体间互变共存。这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性，可成钠盐。如下图： NHO NOHNOH3、锥体外系反应（锥体外系反应（effects of extrapyramidal system，EPS）：锥体外系指在中枢锥体系以外的连接大脑皮层、基底神经节、丘脑、小脑网状结构及神经元的神经束和传导系统。是一套复杂的神经环路。锥体外系的反应指震颤麻痹，静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状，常是抗精神病药物的副反应。 4、非经典的抗精神病药物（非经典的抗精神病药物（atypical anti
5、psychotic agents）：近年来问世的一些抗精神病药物。和传统的吩噻嗪类和氟哌啶醇药物不同，其拮抗多巴胺受体的作用较弱，可能是产生多巴胺和 5- 羟色胺受体的双相调节作用，其锥体外系的副反应较少，具有明显治疗精神病阳性和阴性症状的作用。代表药物如氯氮平。 5、构效关系（构效关系（structure- activity relationship，SAR）：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。 6、选择性选择性 5- 羟色胺再摄取抑制剂（羟色胺再摄取抑制剂（selective s
6、erotonin- reuptake inhibitors，SSRIS）：通过选择性的阻碍突触间隙中的神经递质 5- 羟色胺的再摄取，提高 5-羟色胺的浓度，产生抗抑郁作用的一类药物。三环类抗抑郁药无选择性的抑制去甲肾上腺素、和 5- 羟色胺，阻断 M 胆碱、组胺 H1和 1肾上腺素受体。与三环类抗抑郁药比较，选择性 5- 羟色胺再摄取抑制剂较少抗胆碱作用和心脏毒性。代表药物如氟西汀。 7、内啡呔（内啡呔（endorphin）：在脑内发现的内源性镇痛物质。包括- 内啡肽（-促脂解激素的 c 端 30 个氨基酸残基）及- 和- 内啡肽（分别为- 内啡肽 N 端的16 和 17 个氨基酸残基），三
7、者均能与脑中的阿片受体结合，具有很强的止痛效能。 8、血脑屏障（血脑屏障（blood- brain barrier； BBB）：）：为保护中枢神经系统，使其具有更加稳定的化学环境，脑组织具有特殊的构造，具有选择性的摄取外来物质的能力，被称作血脑屏障。通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障，而离子化的药物不能通过。 2 第三章第三章 外周神经系统药物外周神经系统药物 1、拟胆碱药（拟胆碱药（cholinergic drugs）：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。按作用环节和机制的不同，主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。 2、乙酰胆碱酯酶抑制剂（乙酰胆碱酯酶抑制剂（AChE inh
8、ibitors）：又称为抗胆碱酯酶药（anticholinesterase drug），通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，增强乙酰胆碱的作用。不与胆碱受体直接作用，属于间接拟胆碱药。在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼，及抗早老性痴呆。 3、抗胆碱药（抗胆碱药（anticholinergic drugs）：即胆碱受体拮抗剂（cholinoceptor antagonists），主要是阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用的药物。 4、非去极化型神经肌肉阻断剂（非去极化型神经肌肉阻断剂（nondepolarizing neuromuscular blocking agents）：）：又称非去极化型肌松
9、药，属于 N2胆碱受体拮抗剂。此类药物和 ACh竞争，与运动终板膜上的 N2胆碱受体结合，因无内在活性，不能激活受体，但是又阻断了 ACh 与 N2受体结合及去极化作用，使骨骼肌松弛，因此又称为竞争性肌松药。 5、 去极化型神经肌肉阻断剂 （去极化型神经肌肉阻断剂 （depolarizing neuromuscular blocking agents） ：） ：又称去极化型肌松药，属于 N2胆碱受体拮抗剂。此类药物与骨骼肌运动终板膜上的 N2受体结合并激动受体，使终板膜及邻近细胞长时间去极化，阻断神经冲动传递，导致骨骼肌松弛。由于多数去极化型肌松药不易被乙酰胆碱酯酶分解破坏，其作用类似过量的乙
10、酰胆碱长时间作用于受体，因此本类药物过量时不能用抗胆碱酯酶药解救，使用不安全，应用较少。 6、拟肾上腺素药（拟肾上腺素药（adrenergic drugs）：是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物，亦称为拟交感神经药（sympathomimetics）于化学结构属于胺类，且部分药物又具有儿茶酚 （邻苯二酚） 结构部分， 故又有拟交感胺 （sympathomimetic amines）和儿茶酚胺（catacholamines）之称。 7、肾上腺素受体激动剂（肾上腺素受体激动剂（adrenergic agonists）：直接与肾上腺素受体结合， 激动受体而产生型作用和/或型作用的药物。是拟肾上腺素
11、药的一部分。 8、局部麻醉药（局部麻醉药（local anesthetics）：在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导，在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。 第四章第四章 循环系统药物循环系统药物 1. 离子通道（离子通道（ion ion channel）：）：离子通道是一类跨膜糖蛋白，在受到一定刺激时，能有选择性地让某种离子（如 Na+、Ca2+、K+、Cl-等）通过膜，而顺其电化学梯度进行被动转运， 从而产生和传导电信号， 参与调节人体多种生理功能。 2. 钙钙通道阻通道阻滞滞剂（剂（calcium channel blocker）：）：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择
12、性地阻滞 Ca2经细胞膜上钙离子通道进入细胞内， 减少细胞内 Ca2+浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。钙通道阻滞剂有选择性和非选择性两大类。 3. 血血管紧张管紧张素素转转化酶抑制剂（化酶抑制剂（angiotensin angiotensin converting enzyme inhibitor）：）：血浆中无活性的十肽血管紧张素（Ang），经血管紧张素转化酶（ACE）酶降解，得八肽的血管紧张素 II（AngII），AngII 除具有强烈的收缩外周小动脉作用外，还有促进肾上腺皮质激素合成和分泌醛固酮的作用，引发进一步重吸收钠离子和水，增加了血容量，结果可从两个方面导致
13、血压的上升。血管紧张素转化酶抑制剂能抑制 ACE 活性，使 Ang不能转化为 AngII，血管紧张素转化酶抑制剂是一类有效的抗高血压药物。 4. NO 供供体药物（体药物（NO dornordonor drug）：）：NO 供体药物是指能在体内释放外源性 NO 分子的药物。NO 又称血管内皮舒张因子（EDRF），它是一种活性很强的气体小分子，能有效地扩张血管、降低血压。NO 供体药物是临床上治疗心绞痛的主要药物。 5. 强心甙强心甙（cardiaccardiac glycoside）：）：这是一类由糖基（如葡萄糖、洋地黄毒糖等）和甾核（称为甙元或配基）的经 3 - OH 连接而成的具有强心（正
14、性肌力）作用的甙类化合物。 6. 羟羟 甲 戊 二甲 戊 二 酰酰 辅辅 酶酶A （ HMG CoA ） 还 原还 原 酶 抑 制 剂酶 抑 制 剂（3- hydroxy- 3- methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor）：）：羟甲戊二酰辅酶A 还原酶是内源性胆固醇合成中的限速酶， 能催化羟甲戊二酰辅酶 A 还原为甲羟戊酸，。若该酶被抑制，则内源性胆固醇的合成减少。羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂是一类有效的调血脂药。 3 第五章第五章 消化系统药物消化系统药物 1、质质子子泵泵抑制剂（抑制剂（proton pump inhibitors）：质
15、子泵即 H/K - ATP 酶，该酶存在于胃壁细胞表面，含有一个大的亚基和一个较小的亚基。该酶可通过 K 与 H 的交换，生成胃酸。质子泵抑制剂是一个酶抑制剂，可以抑制胃酸的分泌，用于溃疡病的治疗。 2、5- HT3 受体受体拮拮抗剂（抗剂（5- HT3 receptor antagonists）：5- 羟色胺（5- HT）是神经递质，也是自身活性物质，具有多种生理功能。近年来，根据选择性激动剂和拮抗剂的不同以及受体- 配基亲和力、 受体的化学结构 （受体蛋白的氨基酸序列）和细胞内转导机制的不同， 将 5- HT 受体分成 3 个亚型。 5- HT3受体分布在中枢神经及迷走神经神经的传入纤维末
16、稍， 特别是在延髓催吐区。 故提出呕吐系由 5- HT3受体激动引起的理论。 由此开发出以昂丹司琼为代表的 5- HT3 受体拮抗剂的镇吐药。 3、促促动动力力药（药（prokinetics）：促使胃肠道内容物向前移动的药物，临床上用于治疗胃肠道动力障碍的疾病，如反流症状，反流性食管炎，消化不良，肠梗阻等。现常用的有多巴胺 D2受体拮抗剂 metoclopramine，外周性多巴胺 D2 受体拮抗剂多潘立酮（domperidone），通过乙酰胆碱起作用的 cisapride，以及抗生素类的红霉素等。 4、基本基本药效药效结结构（构（pharmacophore）:基本药效结构是药物具有的与生物靶点产生分子间的作用，加强或抑制其生物反应，所必需的立体和电性性质的化学结构。药物的基本药效结构不代表真实的分子或基团的组合，是具有共同作用于某一个生物靶点的一般分子的纯理论的概念。 第六章第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药解热镇痛药和非甾体抗炎药 1、前列前列腺素（腺素（prosta
