头孢克肟

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1、头孢克肟头孢克肟 广谱、高效口服头孢三代抗生素主要内容1.1.全球范围内细菌感染耐药现状2.2.头孢克肟的特点及其临床应用评价3.3.头孢克肟在治疗细菌感染中的地位2全球范围内细菌感染耐药现状全球肺炎链球菌对青霉素耐药情况巴西 31%墨西哥 53%美国 41%南非 80%沙特62%香港80%以色列 54%日本64%新加坡 53%肯尼亚 49%俄罗斯 7%加拿大 14%The Alexander Project 2000, Joloba et al. ICAAC 2001, Abstract C2-699 4亚洲肺炎链球菌对青霉素的耐药情况远东亚地区 (ANSORP,2001)636892544

2、63985552739447127 17301465430102030405060708090100韩国中国台湾香港越南泰国新加坡马来西亚斯里兰卡青霉素中敏 青霉素耐药5肺炎链球菌对大环内酯类的耐药情况Macrolide resistance defined as erythromycin MIC 1 g/mlThe Alexander Project 2000, Felmingham et al. ECCMID 2002美国东南部 26%美国西北部 34%巴西 3%墨西哥 29%南非 19%沙特阿拉伯 16%香港 81%6亚洲肺炎链球菌对大环内酯类的耐药情况红霉素对肺炎链球菌的 MIC901

3、28g/mL 越南 92% 台湾 86% 韩国 81% 香港 77% 中国 72%- ANSORP7肺炎链球菌对氟喹诺酮耐药情况v随着氟喹诺酮应用的增加、肺炎链球菌的耐药率也随之增加 (1988无耐药, 1998 为1.8% )v各代喹诺酮类药物之间存在交叉耐药 环丙沙星、左氧氟沙星、斯氟沙星、加替沙星、莫西沙星等v氟喹诺酮与青霉素也存在交叉耐药例如青霉素敏感= 0.9%对氟喹诺酮耐药; 青霉素中度耐药 = 1.1% 对氟喹诺酮耐药; 青霉素高度耐药 = 4% 氟喹诺酮耐药）（7,551 株来自加拿大的肺炎链球菌 1988 (19931998)Chen DK, et al. N Engl J

4、Med. 1999;341:233-239.8流感嗜血杆菌的产酶率9卡他莫拉菌 产 -内酰胺酶的百分率美国东南部* 97%美国西北部* 96%巴西* 96%墨西哥 96%南非* 89%沙特阿拉伯 100%香港 95%* Data from Alexander Project 1997 Data from Alexander Project 199910抗生素选择的压力v全球范围内细菌感染耐药现状，导致了抗生素选择 的压力 v耐药性的增加导致治疗失败率的增加、同时增加了 治疗费用 v常常是耐药菌和多重菌的感染 v目前全球公认的抗生素的应用原则是：快速、足 量、一次杀灭细菌。而不是一代不行用二代、

5、二 代不行用三代 v选择最好的抗生素有利于防止耐药的发生 v头孢克肟作为口服三代头孢菌素对多数-内酰型 酶稳定，且口服给药经济、方便 11头孢克肟头孢克肟 广谱、高效口服头孢三代抗生素增强其体内代谢的稳定性， 延长了半衰期氨 基 噻 唑 基 提高对G-菌细胞外膜的通透性 扩大抗菌谱、增强抗菌力N NS SOOCOOHCH=CH2SNH2NC CONHNOCH2COOH乙酸基 增强对青霉素结合蛋白的亲和力(PBP1/PBP3)乙烯基化学结构 通用名：头孢克肟13优良的药代动力学特征口服200mg肺炎链球菌 （0.5mg/L）卡他莫拉菌 （0.5mg/L） 流感嗜血杆菌 （0.125mg/L）头孢

6、克肟血药浓度mg/L黄民 等 中国新药杂志 1996年第5卷第2期张明发 等 抗感染药学 2010年7月；7（2）14原则：TMIC90对于内酰胺类抗生素 要大于给药间隔时间的50%口服头孢菌素/ 青霉素肺炎链球菌流感嗜血杆菌卡他莫拉菌肺炎克雷伯菌头孢克肟头孢布烯头孢丙烯头孢呋辛头孢克洛阿莫西林/克拉维 酸TMIC90给药时间间隔的50%TMIC90给药时间间隔的50%15头孢克肟在治疗细菌感染中的地位头孢克肟在治疗细菌感染中的临床地位v社区呼吸道感染经验治疗全面覆盖社区呼吸道感染常见致病菌极强的抗菌活性、极低的耐药发生率 v尿路感染 v幽门螺旋杆菌的三联疗法PCM方案：泮托拉唑、头孢克肟、甲

7、硝唑 v抗生素的序贯疗法17社区呼吸道感染常见致病菌v 肺炎球菌、流感杆菌、化脓链球菌、卡他莫拉菌、金葡 菌为社区呼吸道感染常见致病菌 这是从15221名上、下呼吸道感染（如社区获得性肺炎、慢支急性发作、 鼻窦炎、急性中耳炎、扁桃体咽炎）的门诊病人中分离出的9640株病原菌 (发表于1999年德国的“11个口服抗生素针对上、下呼吸道感染常见致病菌的体外抗菌 活性”的大型研究)Focht,J., Arzneimitteltherapie 17(10),305-311,1999肺炎球菌流感杆菌化脓链球菌卡他莫拉菌金葡菌-溶血链球菌副流感杆菌奇异变形杆菌肺炎克雷伯杆菌催产克雷伯菌大肠杆菌050010

8、00150020002500300018全面覆盖社区获得性感染常见致病菌 均衡的抗菌谱 极强的抗菌活性致病菌头孢克肟头孢呋辛头孢克洛头孢氨苄阿莫西林阿莫西林/ 棒酸肺炎链球菌10.510.180.95.80.010.05化脓性链球菌0.130.030.240.610.020.03无乳链球菌0.280.123.50.10.06流感嗜血杆菌20.133.815.186.2561.5卡他莫拉菌20.251.61.675.519.40.3肺炎克雷伯菌0.155.715.512.3淋球菌20.020.242.2大肠杆菌0.5477.711.999.416奇异变形杆菌0.041512.3748823普通变

9、形杆菌0.25113102116201.不包括青霉素耐药的菌株 2.包括产- 内酰胺酶和不产- 内酰胺酶的菌株Reference key:1 Bauernfiend 2 Bille et al.(1989); 3 Casin et al.(1990); 4 Chantot 5 Chin 6 Dabemat et al.(1990); 7 Fass 8 Holt et al.(1990); 9 Jones 10 Knothe et al.(1991); 11 Mellado 12 Miyazaki et al.(1991); 13 Monteil 14 Sarubbi et al.(1989);

10、 15 Schaadt et al.(1990); 16 Schumacher-Perdreau et al.(1991); 17 Sheppard et al.(1991); 18 Utsui et al.(1987); 19 Weidemann et al.(1991); 20 Wise et al.(1990)19极低的耐药率头孢克肟头孢呋新酯头孢克洛阿莫西林红霉素氧氟沙星肺炎链球菌 -青霉素敏感(2,348)502.50342.5流感嗜血杆菌 -不产酶(1,781)013550600流感嗜血杆菌 -产酶 (172)013.56695620卡他莫拉菌 -不产酶(107)022.5000卡

11、他莫拉菌 - 产酶(1,221)012.573500肺炎克雷伯菌(77)02340100-220社区呼吸道感染经验治疗国外医药抗生素分册 1995年9月第16卷第5期 33935121治疗尿路感染*产-内酰胺酶和非产-内酰胺酶奈瑟菌引起的男性单纯性淋病王睿等 头孢克肟的临床抗感染研究 中国临床药理学杂志 2001年3月第17卷第2期22幽门螺旋杆菌的三联疗法v幽门螺杆菌感染是导致上胃肠道疾病（如 慢性胃炎、消化性溃疡、胃黏膜相关淋巴 组织淋巴瘤及胃癌）的主要原因。 v被列为胃癌的级致癌因子。在我国人群 中幽门螺杆菌感染率为30%80。 v感染率随年龄增加而增高，且近年有上升 的趋势。 v抗生素

12、不正规使用，从而出现耐药现象。23幽门螺旋杆菌的三联疗法v常规治疗方案（OAM方案）：奥美拉唑（Omeprazole） O阿莫西林（Amoxicillin） A甲硝唑（Metronidazole） M v推荐方案（PCM方案）：泮托拉唑（Pantoprazole Sodium） P头孢克肟（Cefixime） C甲硝唑（Metronidazole） M24幽门螺旋杆菌的三联疗法临床观察P0.05 n=128PCM组：泮托拉唑40 mg，qd； 头孢克肟0.1g 及甲硝唑0.4g ，po，bid ，7d OAM组：奥美拉唑40 mg， 甲硝唑0.4 g 及阿莫西林克拉维酸钾1 . 2 g ，po

13、，bid ，7 d 张国茹等 泮托拉唑、头孢克肟和甲硝唑三联治疗幽门螺杆菌感染疗效观察 中国医药指南2009年6月第7卷第11期25欧洲主要国家抗生素的给药方式(Halls C.A., J. Antimicrobial Chemother. 1993)欧洲不同国家抗生素给药方式的区别中国抗生素针剂：口服=9：126序贯疗法的首选v抗生素的序贯疗法是指:在恰当的时候将静脉给药改为口服抗生素治疗时以同品种或同类抗生素替代静脉制剂的一种治疗方法 。27序贯疗法的优势临床利益患者利益经济利益疗效与传统的 静脉用药相同提高患者的依从性 在适宜的时候患者更愿意接受口服用药增加病人服药的方便性、舒适性和灵活

14、性减少药费的直接和间接支出增加床位使用率缩短住院时间减少住院费用减少医护人员工作量减少住院并发症 与静脉输液管相关的感染 性和非感染性并发症如： 静脉炎、菌血症等减少静脉用药的额外开支 外周输液管 输液器 治疗费降低院内感染发生率节省了其它相关费用 医护人员的工时费 实验室检查费用 并发症/不良反应所导致的相关费用28头孢克肟序贯疗法与注射头孢曲松临床有效率相同给药方案序贯疗法组头孢曲松1.0g , iv, bid , 7 d 后转换为头孢克 肟，po，200 mg , bid , 7 d n=50头孢曲松组头孢曲松1.0g , iv, bid , 14 d n=50细菌清 除率序贯疗法组76

15、%头孢曲松组75%有效率序贯疗法组80%头孢曲松组86%冯玉麟等 头孢曲松头孢克肟序贯治疗下呼吸道感染随机对照研究 药物流行病学研究 2001年第10卷第2期29头孢克肟序贯疗法与注射头孢他啶临床有效率相同给药方案序贯疗法组头孢他啶2.0g, iv, bid , 3d 后转换为头孢克肟 ，po，200 mg , bid , 7 d n=30头孢他啶组头孢他啶2.0g, iv, bid ,10d n=30细菌清 除率序贯疗法组83.9%头孢他啶组84.4%有效率序贯疗法组90%头孢他啶组90%王玉和等 头孢他啶-头孢克肟序贯治疗下呼吸道细菌性感染的药物经济学评价 中国医院药学杂志 2001年第21卷第9期30头孢克肟序贯疗法与注射头孢西丁临床有效率相同给药方案序贯疗法组头孢西丁2.0g, iv, bid , 7d 后转换为头孢克肟 ，po，200 mg , bid , 7 d n=30头孢西丁组头孢西丁2.0g, iv, bid ,14d n=30细菌清 除率序贯疗法组85.19%头孢西丁组81.82%有效率序贯疗法组86.7%头孢西丁组80.0%李惠等 头孢西丁-头孢克肟序贯治疗急性下呼吸道感染的临床研究 医学综述 2009年第15卷第4期31序贯治疗的药物经济学研究根据上述治疗方案以2009年广东省医疗机构药品阳光采