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1、作用于血液及造血系统的药物作用于血液及造血系统的药物Drugs Affecting BloodDrugs Affecting Bloodv Thrombosis Platelet inhibitor Anticoagulants Thrombolytic agentsv Treatment of Bleedingv Treatment of Anemia学习提要n 复习凝血和抗凝血过程的动态平衡n 重点掌握肝素、双香豆素、抗栓药（抗血小板药和 纤维蛋白溶解药）作用特点、作用机制、临床应用 及用药注意事项。n 了解止血药的作用及其应用。n 一般了解抗贫血药叶酸、维生素B12的作用、作用 机制和应
2、用自学。u 血液的流动性与凝固性的调节： 概述凝血与抗凝机制；纤维蛋白溶解系统与抗纤溶机制u 重要因子：内源性Protein C CaCl2v凝血素时间 prothrombin time (PT): 外源凝集途径.Calcium-thromboplastinv凝血酶时间 thrombin time (TT): 纤维素形成的作用Thrombin增强AT-的作用 (灭活凝血因子a、a、a、a、a、Ka、纤溶酶).肝素-AT-凝血因子复合物（灭活以上各因子).【机制】肝素的辅助因子AT-III低分子量肝素 （LMWH） Low Molecular Weight Heparin1、只能与AT-III结
3、合只灭活a。2、T heparin 3、应用同heparin，自发性出血不良反应少.临床应用：自学u No Heparinu With HeparinActive clotting factors (IIa, IXa, Xa, XIIa, XIIIa) (Serine residue)Active clotting factors (IIa, IXa, Xa, XIIa, XIIIa) (Serine residue)Antithrombin III(arginine-residue)Inactive factorsInactive factorsSlowRapid口服抗凝血药 香豆素类(Co
4、umarin) 苯巴比妥，苯妥英钠，利福平。增强香豆素类抗凝作用的药物： 1）乙酰水杨酸，保泰松：竞争与血浆蛋白结合；【药物相互作用】与纤溶酶原结合成复合物 激活纤溶酶原 血栓溶解。 纤维蛋白溶解药纤维蛋白溶解药 FibrinolyticsFibrinolytics 链激酶（Streptokinase，SK）【作用及机制】【应用】治疗血栓栓塞性疾病（新鲜血栓）。【禁忌症】 出血性疾病，新近创伤，消化道溃疡，正在愈合的伤口，严重高血压者禁用。类似于链激酶。不同点：没有抗原性，不引起链激酶样的过敏 反应；可直接激活纤溶酶原。选择性激活与纤维蛋白结合的纤溶酶原。出血并发症少见。 纤维蛋白溶解药纤维蛋
5、白溶解药 FibrinolyticsFibrinolytics 尿激酶 (urokinase)组织型纤溶酶原激活剂 （human tissue-type plasminogen activator，t-pA） 【作用机制】【作用及机制】纤溶酶原纤溶酶与纤维蛋白结 合的纤溶酶原aKa(+ ) (+)链激酶 -纤溶酶原复合物尿激酶(+)(+)氨甲苯酸，氨甲环酸(- )纤维蛋白溶解系统和激活因子及药物作用部位组织型纤溶酶原 激活因子（t-pA ）(+)凝血酶 纤维蛋白原 降解产物纤维蛋白原纤维蛋白纤维蛋白 降解产物 促凝血药促凝血药 Coagulants Coagulants维生素K; 血浆 Hum
6、an plasma; VIII 浓缩剂; 冷沉淀剂 Cryoprecipitate; 凝血酶 Thrombin;醋酸去氨加压素 Desmopressin acetate氨甲苯酸 Aminomethylbenzoic acid, PAMBA氨甲环酸 Tranexamic acid, AMCHA, 凝血酸纤溶酶原纤溶酶与纤维蛋白结 合的纤溶酶原aKa(+ ) (+)链激酶 -纤溶酶原复合物尿激酶(+)(+)氨甲苯酸，氨甲环酸(- )纤维蛋白溶解系统和激活因子及药物作用部位组织型纤溶酶原 激活因子（t-pA ）(+)凝血酶 纤维蛋白原 降解产物纤维蛋白原纤维蛋白纤维蛋白 降解产物三、抗血小板药（An
7、tiplatelet drugs）v 环氧酶抑制剂：阿司匹林；v 增加血小板内cAMP的药物：双嘧达莫（潘生丁）v 抑制ADP活化血小板和GPIIb/IIIa受体干扰药物: 噻氯吡啶 Ticlopidine (抵克立得)v 凝血酶抑制剂：水蛭素；v 血小板膜GP IIb/IIIa受体拮抗剂：阿昔单抗v 前列环素 PGI2qq 抗栓药抗栓药（Antithrombotic drugsAntithrombotic drugs） 阿司匹林阿司匹林 (Aspirin): (Aspirin): 环氧酶抑制剂环氧酶抑制剂1）防治外周血管手术后血栓形成：小剂量(40 -80 mg/日): 抑制血小板的COXT
8、XA2 抑制血小板聚集，防止血栓形成。注注：大剂量(300 mg/日) 或长期应用 抑制血管内皮细胞中COX PGI2 生成 促进血小板聚集 。应用：作用：COXAcO-COX InactiveAcO-+AAPGG2TXA2 Effect of aspirin on AA pathwayEffect of aspirin on AA pathway“FDA 和EMEA 重拳出击非甾体抗炎药”伐地考昔；塞来考昔（ celecoxib ， 西乐葆，Celebrex）标签上增加心血管（CV）、胃肠道（GI）和皮肤不良反应的黑框警示辉瑞公司; 默克公司美国FDA: COX-2抑制剂存在致心血管不良反应
9、的作用。欧洲EMEA: 缺血性心脏病或卒中病人禁忌使用所有COX-2抑制剂，有心脏病危险因素，如高血压、高血脂、糖尿病和吸烟者和外周动脉疾病的病人使用COX-2抑制剂要谨慎等。 u 英国星期日泰晤士报8月21日报道，美国默沙东公司生产的关节炎镇痛药“万络”可能导致全球6万人死亡。而就在此前的8月19日，美国一家法院判定默沙东公司向一名“万络”使用者的家属赔偿2.53亿美元。法院认为，“万络”导致这名服用者于2001年5月心脏病突发死亡。 增加血小板内增加血小板内cAMPcAMP的药物的药物【应用】u 抑制PDEcAMP抑制血小板聚集；u 促进PGI2合成，促进其活性；u 激活腺苷激活AC cA
10、MP；u 轻度抑制血小板COX TXA2 双嘧达莫 (dipyridamole ，潘生丁persantin)【药理作用】抑制血小板聚集（在体内外均有抗血栓作用）。血栓形成及栓塞性疾病。 抑制抑制ADPADP活化血小板的药物活化血小板的药物抵克立得（Ticlid)【作用】抑制以下过程：【机制】ADP使血小板GPIIb/IIIa（receptor）暴露 与纤维蛋白（ligand）结合 血小板聚集。强效抗血小板药，抑制聚集和粘附。【作用】 血小板血小板GP IIb/IIIaGP IIb/IIIa受体拮抗剂受体拮抗剂阿昔单抗 Abciximab (阿伯西马） （GP IIb/IIIa的单克隆抗体）封闭
11、GP IIb/IIIa受体 抑制纤维蛋白与此受体结合 抑制血小板的聚集。水蛭素（Hirudin)【作用】抑制凝血酶（IIa）的活性。【应用】【应用】主要用于预防PTCA术后冠脉的再堵塞。Plaque DisruptionProcoagulant ActivityPlatelet Adhision and ActivationCollagenvWFPlatelet AggregationConformational Activation of GPIIb/IIIaTXA2Thrombin InhibitorsThrombinADPTiclopidine ClopidogrelAspirinGPI
12、Ib/IIIa AntagonistsSites where common antiplatelet drug therapies work 作用于造血系统的药物作用于造血系统的药物红细胞生成素 Erythropoitin （EPO）干细胞因子 Stem cell factor（SCF）白介素 112 Interleukins （IL-112）粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 Granulocyte-macrophage colony stimulating factor （GM-CSF）粒细胞集落刺激因子 Granulocyte colony stimulating factor （G-CSF）
13、单核细胞-巨噬细胞集落刺激因子 Monocyte-macrophage colony stimulating factor （M-CSF）造血细胞生长因子造血细胞生长因子 抗贫血药抗贫血药 Antianemia drugsAntianemia drugs 铁制剂：Ferrous sulfate、Iron dextran、Ferric ammonium citrate 叶酸类 Folic acid 维生素B12右旋糖苷 Dextran70、40、20、10 代血浆 血容量扩充药血容量扩充药 自学l6#Lwh2XItd-TEpa*QAl6!Mxi3XIte+UFqa*QBm7$Nxi3YJuf0U
14、Fqb(RCn7$Nyj4ZKuf0VGrc)RCn8%Ozk4ZKvg1WHrc)SDo9&Ozk5#Lwh1WHsd-TEo9&PAl6!Lwh2XIte2XHsd-TEpa&PAl6!Mxh2XIte+UEpa*QBm7!Mxi3YJue+UFqb(RBm7$Nyj4YJuf0VGrb(RCn8%Oyj4ZKvg1WGrc)SDo9%Ozk5#Lwg1WHsd-TDo9&PAl6#Lwh2XItd-TEpa*QAl6!Mxi3XIte+UFqa*QBm7$Nxi3YJuf0UFqb(RCn7$Nyj4ZKuf0VGrc)RCn8%Ozk4ZKvg1WHrc)SDo9&Ozk5#Lwh1W
15、Hsd-TEo9&PAl6!Lwh2XIte- TEpa*QBl6!Mxi3YJte+UFqb(QBm7$Nyj3YJuf0VGqb(RCn8%Nyj4ZKvg0VGrc)SDn8%Ozk5#Kvg1WHsd)SDo9&PAk5#Lwh2XHsd-TEpa&PAl6!Mxh2XIte+UEpa*QBm7!Mxi3YJue+UFqb(RBm7$Nyj4YJuf0VGrb(RCn8%Oyj4ZKvg1VGrc)SDo8%Ozk5#Lwg1WHsd-TDo9&PAl6#Lwh2XItd-TEpa*QAl6!Mxi3XIte+UFqa*QBm7$Nxi3YJuf0UFqb(RCn7$Nyj4ZKuf0
16、VGrc)RCn8%Ozk4ZKvg1WHrc)SDo9&Ozk5#Lwh1WHsd-TEo9&PAl6!Lwh2XIte- TEpa*QBl6!Mxi3YIte+UFqb*QBm7$Nyj3YJuf0VGqb(RCn8%Nyj4ZKvg0VGrc)SDn8%Ozk5#Kvg1WHsd)SDo9&PAk5#Lwh2XHsd-TEpa&PAl6!Mxh2XIte+UEpa*QBm7!Mxi3YJue+UFqb(RBm7$Nyj4YJuf0VGrb(RCn8%Oyj4ZKvg1VGrc)SDo8%Ozk5#Lvg1WHsd-SDo9&PAl6#Lwh2XItd-TEpa*QAl6!Mxi3XIte+UFqa*QBm7$Nxi3YJuf0UFqb(RCn7$Nyj4ZKuf0VGrc)RCn8%Ozk4ZKvg1WHrc)SDo9&Ozk5#
