中药药理辅导书第十八章平肝熄风药

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1、第十八章第十八章 平肝息风药平肝息风药 大纲要求大纲要求 1、 了解平肝息风药的含义、分类;掌握平肝息风药的主要药理作用。 2、掌握天麻、钩藤的的主要有效成分、功效、药理、临床应用;熟悉地龙的主要药理作用。 重点及难点提示重点及难点提示 平肝息风药的主要药理作用;天麻、钩藤的的主要有效成分、功效、药理作用 内容精讲内容精讲 第一节第一节 概述概述 凡以平肝潜阳、息风止痉为主要作用的药物,称为平肝息风药。 其主要药理作用如下: 1.镇静、抗惊厥 本类药物大多具有不同程度的镇静、抗惊厥作用。 2.降压 天麻、钩藤等均有不同程度的降压作用。这些药物的降压作用或多或少有中枢抑 制作用参与。对钩藤进行的

2、降压机制分析表明,其降压作用与抑制血管运动中枢有关。3.抗血栓 天麻、钩藤、地龙等均有不同程度抗血小板聚集、抗血栓形成的作用。4.解热、镇痛 羚羊角、地龙等具有解热作用,羚羊角、天麻、蜈蚣、全蝎等具有不同程 度的镇痛作用。 综上所述,与平肝息风药平肝潜阳、息风止痉功效相关的药理作用为镇静、抗惊厥、解 热、镇痛、降压、抗血栓等作用。 第一节第一节 常用药物常用药物 天 麻 【药理作用】 1.与功效主治相关的药理作用 天麻具有平肝、息风、止痉功效。主治头痛眩晕,肢体 麻木,小儿惊风,癫痫抽搐,为治疗肝阳上亢,肝风内动要药。其善治眩晕,又可用于风痰之 证,解痉力佳,且又能通利经络而止痛。 (1)镇静

3、 天麻水煎剂、天麻素及其苷元、香草醇等能减少小鼠自发活动,显著延长巴比 妥钠或环己巴比妥钠引起的小鼠睡眠时间,能对抗咖啡因引起的中枢兴奋作用。天麻多糖可增 强氯丙嗪的作用,并可对抗苯丙胺所致小鼠活动亢进。天麻的镇静、安神作用还可能与其降低 脑内多巴胺(DA) 、去甲肾上腺素(NA)含量有关。而脑内 DA、NA 含量的降低可能与天麻抑制 中枢神经末梢对 DA、NA 的重摄取和储存有关。(2)抗惊厥 天麻注射液、天麻素及其苷元、香草醇等能显著拮抗戊四氮所致惊厥,延长 惊厥潜伏期,降低死亡率或提高半数惊厥量。天麻多糖可抗戊四氮或士的宁所致惊厥。天麻醇 提物皮下注射可抑制豚鼠实验性癫痫发作,作用较苯妥

4、英钠缓慢,但有效时间持续较长。(3)保护脑神经细胞 天麻素能降低小鼠在低压缺氧时的死亡率。天麻素还能减少模拟 “缺血再灌注损伤”脑神经细胞内 LDH 的漏出,维持细胞膜的流动性,并降低 LPO 的生成,明 显减轻神经元损伤程度。天麻素对脑神经细胞的保护作用,对维持脑的正常生理功能起着重要 的作用。 (4)抗眩晕 (5)降压 天麻、天麻素对多种动物均有降低血压作用。(6)抗血小板聚集、抗血栓 天麻体内外实验均显示有抗血小板聚集作用,能降低花生四 烯酸诱发的急性肺血栓致小鼠死亡率。天麻素与天麻苷元也有相同的作用。天麻可扩张大鼠肠 系膜动脉管径,使血流加快。(7)抗炎镇痛 天麻对多种炎症反应有抑制作

5、用,能降低毛细血管通透性,直接对抗 5- HT 和前列腺素 E2 致炎症反应。天麻对多种实验性疼痛有抑制作用。2.其他药理作用(1)对心脏的作用 天麻有抗心肌缺血作用。 (2)改善记忆、延缓衰老 天麻对衰老大鼠有改善学习记忆功能的作用。天麻素及其苷元 是改善记忆的主要有效成分。口服天麻能明显提高 D-半乳糖致衰老小鼠红细胞 SOD 活力,降低心肌脂褐质。多种实验表 明天麻有提高清除自由基的能力,从而延缓衰老。(3)增强免疫功能 天麻多糖可增加机体非特异性免疫及特异性免疫功能,天麻多糖还能 促进病毒诱生干扰素。综上所述,与天麻平肝、息风、止痉功效相关的药理作用为镇静、抗惊厥、抗眩晕、降压、 保护

6、脑神经细胞等。主要有效成分是天麻素及其苷元等。抑制血小板聚集、抗血栓和改善微循 环是其活血通络的药理学基础之一。抗炎、镇痛作用则与天麻及其一些复方通络止痛功效有关。 天麻对心脏的作用、改善记忆和延缓衰老、增强免疫功能等作用则是其药理作用的现代研究进 展。钩 藤 【药理作用】 1.与功效主治相关的药理作用 钩藤具有清热平肝,息风定惊功效。主治头痛眩晕,惊痫 抽搐,妊娠子痫等。 (l)降压 静脉注射钩藤总碱或钩藤碱,血压呈三相变化,先降压,继而升,而后又持续 下降。重复给药无快速耐受现象。钩藤的降压作用温和而缓慢,降压机制是抑制血管运动中枢, 扩张外周血管,降低外周阻力,并能阻滞交感神经和神经节,

7、抑制神经末梢递质的释放。降压 的有效成分是钩藤碱和异钩藤碱等。(2)镇静 钩藤、钩藤碱能抑制小鼠的自发活动,随剂量增加,抑制作用增强,并能对抗 咖啡因兴奋中枢引起的活动增加。其镇静机制与调节不同脑区单胶类递质如 DA、NA、5-HT 释放 有关。 2.其他药理作用 (l)抑制血小板聚集和抗血栓形成 钩藤碱能抑制血小板生成丙二醛,抑制血小板因子 的释放,对正常血小板内 cAMP 浓度无影响,但可阻止受血小板聚集剂作用后血小板内 cAMP 浓 度的下降。 (2)对心脏的影响 钩藤碱和异钩藤碱能抑制高体豚鼠心房的自发频率,抑制肾上腺素诱 发的异位节律,延长功能性不应期和降低兴奋性。钩藤碱和异钩藤碱的

8、这一作用除了由于阻滞 L 型钙通道外,前者还与阻滞 K+通道有关,后者则与抑制 Na+内流有关。(3)解痉 钧藤碱、异钩藤碱、去氢钧藤碱能不同程度地抑制乙酰胆碱引起的小鼠离体肠 管收缩。钧藤碱对催产素和高钾去极化后 Ca2+引起的大鼠离体子宫收缩有抑制作用。钩藤总碱 灌胃或注射能抑制组胺引起的豚鼠哮喘。综上所述,与钩藤清热平肝、息风定惊功效相关的药理作用为降压、镇静等,主要有效成 分是钩藤碱和异钩藤碱。而抗血小板聚集、抗血栓形成以及对心脏等作用,则是钓藤功效的现 代研究进展。羚羊角 【药理作用】1.与功效主治相关的药理作用 羚羊角具有平肝息风,潜肝明目,散血解毒功效。主治高 热惊痫,神昏惊厥,

9、子痫抽搐,癫痫发狂,头痛眩晕,目赤纷障,温毒发狂,痈肿疮毒等。 (1)镇静、抗惊厥 (2)解热 (3)降低血压 2.其他药理作用 小鼠扭体法和热板法实验表明羚羊角有一定的镇痛作用。综上所述,羚羊角有“惊狂抽搐专药”之称,兼有清热作用。与其平肝息风、潜肝明目、 散血解毒功效相关的药理作用为镇静、抗惊厥、解热、降压等。地地 龙龙 【药理作用】1.与功效主治相关的药理作用 地龙具有清热定惊,通络,平喘,利尿功效。主治高热神 昏,惊痫抽搐,关节痹痛,肢体麻木,半身不遂,肺热喘咳等。(l)解热 解热作用主要是通过调节体温中枢,使散热增加而产生的。其退热有效成分为 琥珀酸及某些氨基酸。(2)镇静、抗惊厥

10、其抗惊厥的作用部位在脊髓以上的中枢神经。地龙抗惊厥作用可能与 所含具有中枢抑制作用的琥珀酸有关。(3)抗血栓 地龙的抗血栓作用是通过抗凝促纤溶、抑制血小板聚集、增强红细胞膜稳定 性等实现的。(4)平喘 地龙醇提取液可明显增加大鼠和家兔气管肺灌流量,并能对抗组织肢和毛果芸 香碱引起的支气管收缩,提高豚鼠对组胺反应的耐受力。其作用机理可能同阻滞组胺受体有关。(5)降低血压 地龙的多种制剂具有确切降压作用。 2.其他药理作用(1)抗肿瘤 地龙提取物对多种肿瘤细胞具有不同程度的抑制作用。地龙抗肿瘤组分用透 析法分离提取,高温易破坏。(2)增强免疫功能 地龙具有免疫增强作用,可明显增强巨噬细胞的免疫活性

11、,体内试验 显示地龙提取物可促进小鼠脾淋巴细胞转化,提高脾脏自然杀伤 NK 细胞及抗体依赖细胞介导细 胞毒的活性。 综上所述,与地龙清热定惊,通络,平喘,利尿功效相关的药理作用为解热、镇静、抗 惊厥、平喘、降低血压作用等。地龙的抗血栓作用是其活血通络功效,治疗半身不遂的药理学 基础之一,而抗肿瘤、增强免疫等作用则是其药理作用研究的现代进展。 综合练习综合练习 一、选择题 (1)以下哪一项不是天麻的成分() 、天麻素 、天麻甙元 、棕榈酸 、乙酰天麻素 、琥珀酸 (2)钩籐降压作用最强的化学成分是() A、钩籐碱 B、异钩籐碱 C、毛钩籐碱 D、华钩籐碱 E、柯南因 二、填空题 (3)天麻对脑组

12、织的保护作用有( )和( ) (4)钩藤碱抗血栓形成的机理( ) 三、问答题 (5)藤降压特点、原理和有效成分是什么? (6)简述平肝息风药的主要药理作用。参考答案参考答案 一、选择题 (1)C (2) B 二、填空题 (3)对抗谷氨酸作用和 降低 LPO 生成 (4)抑制血栓素 A2 的形成 三、问答题 (5)答:钩藤降压有效成分主要为钩藤碱、异构藤碱;后者作用强于前者。对多种动物、多种给药途径均有效。注射给药作用快;口服用药作用缓慢吻合;重复用药无奈受性。降压作用机 理:抑制血管运动中枢;阻滞交感神经与神经节;钙通道阻滞作用。 (6)答:平肝息风药的主要药理作用是:镇静、抗惊厥;降压;抗血栓形成;解热、镇痛等作 用。

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