阿司匹林的立项书

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1、阿司匹林的立项书匹林的立项书 一一 调研目标化合物调研目标化合物 1 1 概况调研概况调研 2 2 分项调研分项调研 二二 可行性论证可行性论证 1 1 立项依据立项依据 2 2 项项 目技术可行性目技术可行性 3 3 项目技术啊来源单位及个人情况及知识产权归属状况项目技术啊来源单位及个人情况及知识产权归属状况 三三 1 1 2 2 3 3 四四 1 1 2 2 五五 1 1 2 2 六六 项目成熟性及可靠性项目成熟性及可靠性 项目研究进展项目研究进展 小试实验可行性小试实验可行性 产产 品使用条件的可能性和耐久性品使用条件的可能性和耐久性 项目市场竞争项目市场竞争 治疗领域治疗领域 国内主要

2、研究单位及生国内主要研究单位及生 产厂家及开发情况产厂家及开发情况 项目实项目实施计划 开发计划 技术及生产方案 资金预算及周期 第一章 调研目标化合物 1? 目标化合物的概况 ? 通用名：阿司匹林片 英文名：AspirinTablets 汉语拼音：AsipilinPian 本品 主要成份及其化学名称为：2-（乙酰氧基）苯甲酸。 分子式：C9H8O4 分子量：180.16 阿斯匹林是人类常用的具有解热和镇痛等作用的一种药品， 它的学 名叫乙酰水杨 酸。复方阿斯匹林由阿斯匹林、非那西汀和咖啡因三种药物组成。 因为这三种药 的拉丁文字头分别为 A、P、C，所以又叫 APC。2? 基本性质： 基本性

3、质：2.1 阿司匹林作用： 解热：阿斯匹林进入循环系统后，可作用于下丘脑下 部的体温调节中心。此 中枢会监视血液的温度，及引发身体产热或散热的反应。 阿斯匹林因此有退烧的 作用。它也可产生发汗、毛囊竖立和最重要的血管收缩 或扩张作用。 消炎： 阿斯匹林常用来治疗风湿症，减轻炎症反应。类风温性 关节炎病人 血中前列腺素的浓度比正常人高出甚多，使得关节滑液改变，阿斯 匹林抑制前列 腺素的合成，因而减轻发炎与疼痛。 抗凝血： 阿斯匹林作用在 血小板上，降低血液凝固的能力，因此外科手术 前一周不可使 2.2 它在农业上具有多种用途， 它能够提高农作物的抗旱能力， 提高种 子发芽率， 预防农作物病害，减

4、少作物落花落果，改善农作物品质，提高农作 物产量等。 自 1897 年问世以来，阿司匹林临床应用已经有超过 110 年的历 史。最初阿司匹 林被用于解热、镇痛和抗风湿。近年来，尽管新药不断面世， 阿司匹林仍是全世 界应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药物，也是作为比较和评 价其他药物的标准制 剂，被誉为“医药史上三大经典药物之一” 。 20 世纪 70 年代，阿司匹林抗血小板聚集的特性被发现，自此开启了阿司匹 林预防血 栓形成，防治心脑血管疾病的征程。国内外的临床试验以翔实的数据、 充足的证据、一致的结果证明了阿司匹林防治血栓的功效。超过 20 万例受试 者 的临床试验的荟萃分析显示， 心血管疾病的

5、高危人群接受以阿司匹林为主 的抗栓 治疗可以使心肌梗死减少 13，脑中风减少 14，死亡减少 16。阿司匹林被 称为抗血小板、预防血栓的“基石” （cornerstone） 。正因如此，在血栓防治领 域，阿司匹林得到国内外临床指南的一致推荐，在全 球范围内得以广泛应用。如 今，全世界每年消耗的阿司匹林，仅原料药就超过 5 万吨，成品药约 1000 亿片。 阿司匹林已经被应用于急性心肌梗死、缺血性 脑中风等血栓栓塞性疾病的治疗， 而且在具有心血管疾病高危因素如糖尿病、 高血压患者中被用来预防心血管事件 的发生。 自阿司匹林问世 100 多年来， 从最初的抗风湿、解热镇痛，到近年来的抗血 小板、防

6、治血栓，人们对于阿司 匹林的治疗作用一直津津乐道，研究人员对阿司 匹林的兴趣也并未因为它是百 年老药而有所减退， 每年世界各地有关阿司匹林的 研究文章依然不断涌现， 甚至出现了阿司匹林预防肿瘤、老年性痴呆的报道，足 以见到阿司匹林的“永 恒”魅力。阿司匹林甚至被纽约时报称为“灵丹妙药” 非那西丁、氨基比 林、安乃近等毒副反应较大的解热镇痛药在西方很多发达 国家早已停止或限制 使用，而我国仍在生产和使用，且数量较大，挤占了市场。 据统计，2000 年 我国非那西丁、氨基比林、安乃近的原料药产量达到 17000 吨 左右，其中出 口 8000 多吨，其余大部分留在国内使用。2000 年仅安乃近片剂

7、我 国的产量 就达到 54 亿片，平均全国每人 4 片多，挤占了市场份额。今后，随着 我国 OTC 药物的实行，解热镇痛药品种结构将得到合理调整，毒副反应较大的品 种 将逐渐被市场冷落， 阿司匹林将会在我国解热镇痛药 OTC 市场占有越来越多 的 份额，这方面市场潜力也很大。 3?与同类药品的优缺点： ? 扑热息痛、阿司匹林和布洛芬原料药出口分析 3.1 扑热息痛： 颇具竞争性。我国扑热息痛原料药总产量约为 3 万吨左 右， 占据全球总产 量的 35。国内扑热息痛生产厂经过 GMP 认证后，拥有原料药生产注册证的企 业已超过 40 家，总体生产规模已近 7 万多吨，其中排名前 10 家的企业已

8、达 到千 吨以上的生产规模，有 4 家厂商的生产规模已超过了 5000 吨。扑热息 痛原料药， 近两年出口量平均增长率超过了 18，2005 年，在国外解热镇痛 药市场的拉动 下，国内扑热息痛原料药 产量有了较大幅度的增长，总产量已 达 5 万吨左右， 其中 80的产品出口到海外。据医保商会数据统计，2005 年我国 扑热息痛原 料 药累计出口量为 3.97 万吨，与上年同比增长了 21.05，已占解热 镇痛药出口 总量的 56.38；累计出口金额为 1.29 亿美元，同比增长了 48.40； 全年出 口平均单价为 3.27 美元/公斤，同比增长了 22.59。2005 年出口动态中 的价 格

9、指数从年初 3.31 美元/公斤逐渐增长到年底的 3.33 美元/公斤，始终处于 高 位小幅波动曲线上发展。 2006 年 16 月的信息来看， 从 扑热息痛已逐渐成为 比 较稳定而成熟的市场， 至少在价格上没有太大的变化。在按照千克报价采集 中 发现， 最高报价大概 在 30 元/以斤， 最低的在 23 元/公斤。 这主要与生产厂家 与 地区成本不 一样有关系，实际成交价差别却是不大的。但从目前来看，美国 麦 林克劳特 公司、 法国龙-普朗等跨国公司以自身的产业链优势以及所掌握的 化学 核心 工艺，建成了规模庞大的解热镇痛原料药生产线，从而占据了综合优 势。 我 国扑热息痛合成工艺、原料药中

10、间体的配套、软硬件管理、综合经济实 力等 方面与其相比仍有较大差距，仍需不断改进。许多业内人士认为，在全球 医药 经济一体化的形势下，应重点考虑我国扑热息痛厂的兼并重组，形成原料 药支 柱产业。 3.2 阿司匹林： 世纪之药。近几年来，全球阿司匹林年消耗量基本 维持 在 5 万吨左右。庞 大的消费市场也拉动了原料药的需求，每年美国耗用的 阿 司匹林原料药已占世 界产量的 3040。自 20 世纪 90 年代后期，美国国内已 基本不生产阿司匹 林原料 药，主要从法国、德国和中国进口。目前，我国阿司 匹林原料药生产总 体规 模为 2.53 万吨，生产集中度不断增强。实施 GMP 认证后， 国内有

11、16 家制 药企业持有原料药生产注册证，具有千吨以上规模的企业已达到 8 家。目前， 法国罗纳普朗克已成为全球最大的阿司匹林原料药生产商，年产 量达 1.45 万 吨，已控制着美国一半的市场，从而也影响了我国这一产品的出 口 贸易。据中 国健康网监测信息，2005 年全年阿司匹林出口量是 7522 吨， 比上一 年略有下 降， 全年总体走势比较平稳； 由于出口价格的提升， 出口 金额同比增 长 25.76， 从而达到 2055 万美元。从 2006 年一季度外销形势看，出口欧美 市场 的阿司匹 林原料药呈逐年下降趋势，原因主要在于新药取代了阿司匹林部分市 场份额。 另一方面，出口平均离岸价格逐

12、年上升，2006 年上半年中国健康网跟 踪信息 表 明，价格在上一年的走势下，虽有小幅震荡，但总体来说仍是上一年 的延 续发 展。总体来说，在原材料涨价等条件作用下，阿司匹林原料药价格的 整 体上浮 已成必然趋势。从长远看，阿司匹林仍属于有潜力的品种，生产多种 释药方式 的阿司匹林以及水杨酸的衍生物品种也是产品的发展方向， 如阿司 匹 林赖氨酸、 阿司匹林精氨酸等，这将有助于参与解热镇痛药品市场的竞争。 而 咀嚼片、缓 释肠溶片等新释药技术的开发，也会加大制剂市场的发展空间， 推 动原料药市 场的增长。 3.3 布洛芬： 布洛芬和左旋布洛芬是我国近年 来成长较快的出口型大宗 原料药产品， 在

13、世界贸易中已崭露头角。布洛芬产品 售价低廉，市场需求稳 定，是迄今为止 11 种非甾体类抗炎镇痛药物中毒副作用 较小的品种，在治疗 缓解关节疼痛方面有 良好的作用。目前，绝大部分西方发 达国家都将布洛芬作为非处方药销售，在 我国基本医疗保险药品目录中，布洛 芬被列为非甾体 类抗炎镇痛药及解热镇痛 的甲类药品，从而带动了上游原料药 市场的快速增 长。我国布洛芬在全球市场 崛起的形势下，也呈现出逐步发展的 态势，目前 经过 GMP 认证后，拥有布洛芬 原料药生产注册证的企业有 10 家，右 旋布洛 芬 2 家。近两年我国布洛芬产量、 外贸出口量增长较快， 2003 年布洛芬 总 产量 1920 吨

14、， 2005 年已达到 2000 多吨， 而且外贸出口增长了 26.66，达到了 1735.70 吨；出口金额同比增长了 77.55。2006 年 14 月，布洛芬出口达 734 吨，其中出口到美国市场的药物 约占总量的 一半左右，比上一年同期出口量要 多数十吨，平均出口价格也较为 可观，其 中 12 月出口创汇达到 98 万美元，比 去年同期增加了 30 万美元。近 期， 有美国主要媒体报道，美国临床医药专家长 期研究发现布洛芬与维生素 C、 维生素 E 配伍治疗老年性痴呆症已取得良好治疗 效果。 受此利好信息的影响 下， 预计 2006 年出口美国的布洛芬将会有一定幅度 的增长， 从而推动

15、了全 年布洛芬 外贸出口的稳步增长到了 3.4 阿司匹林与云南白药的对比 到了 1853 年，法国化学家 Charles Frederic Gerhardt 用氯化钠和乙酰氯 缓和了水杨酸的酸性，可惜他没有任何商业头脑，纯粹处于科学家的好奇，做 个 化学实验玩玩而已，随手就把实验结果扔进了垃圾桶。直到 1899 年，德国 化学 家 Felix Hoffmann 重新拣起了 Gerhardt 的配方，并拿成品给在忍受着 因动脉炎 引起的疼痛的老爸做实验，效果绝佳！于是，在 1900 年三月份，阿 斯匹林被正 式命名，并申请了专利。同样的，那个时候的人们对它的药理仍然 一无所知。终 于到了 197

16、2-1975 年，有位名叫 John R. Vane 的科学家发现 了阿斯匹林与人体 激素的相互作用，才揭开了这个神奇药物的面纱。Vane 也 由于他的这个出色成 就，和另外两位研究人体激素的科学家一起获得了 1982 年的诺贝尔医学生理学 奖。也可以说，在上世纪八十年代以前，人类服用阿斯 匹林是基本处于对其药理 无知的状态（即便有，也是错解） 。然而没有任何 人对此提出异议。原因很简单， 阿斯匹林经过几千年的临床实践，证明是个好 药（现在更发现了它数之不尽其他 治疗用途） ，效果明显，副作用很低（依 然对胃肠道有刺激） ，当然廉价也是原因 一，所以它被全世界所接受。 对比 中国的云南白药，就没有那么幸运了。现在被“科学”熏昏了头脑的人 们，一 定坚持要弄明白它的具体成分，才肯使用。我把科学俩字打个引号，套句 现在 很流行的话来说，是因为那是伪科学。科学最注重的是客观实践，被成千上 万 次实践证明了东西，竟然还有人来指责它是不科学，那我就真的不知道他