阿昔洛韦推荐

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1、阿昔洛韦 一一 产品基本信息产品基本信息 (一一)药学信息药学信息 1 产品名称产品名称 通用名：阿昔洛韦 英文名：Aciclovir 或 Acyclovir 商品名：苏维乐，Zovirax；可包，Virless 别名：无环鸟苷 2 产品化学信息 分子式：C8H11N5O3 分子量：225.21 CAS 号：59277-89-3 化学名：9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤 或 乙氨基-1,9-二氧-9-（2-羟乙氧基）甲基-6H-鸟嘌呤-6-酮。 结构式：3 药物类别药物类别 抗病毒类，一种合成的嘌呤核苷类似物。 4 适应症适应症 1.单纯疱疹病毒感染：口服用于生殖疱疹病毒感染初发和复发病例；对反复

2、发作病例口服 本品用作预防。注射剂用于免疫缺陷者。初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作 病例的预防；也用于单纯疱疹性脑炎治疗。 2.带状疱疹：口服用于免疫功能正常者带疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。注射剂用于 免疫缺陷者严重带疱疹病人的治疗。 3.免疫缺陷者水痘的治疗。 4.局部用于单纯疱疹病毒所致的早期生殖疱疹感染和免疫缺陷者自限性粘膜皮肤单纯疱疹 的初治和复发病例。 5.用其钠盐治疗急性视网膜坏死。核苷酸类抗病毒药，用于治疗： 单纯疱疹性角膜炎；单疱疹；带疱疹；用其钠盐治疗急性视网膜坏死。主要用于 单纯疱疹病毒及带状疱疹病毒引起的浅、深层角膜炎。 5 剂型规格剂型规格 阿昔洛韦片：

3、200mg，400mg,800mg; 阿昔洛韦分散片：100mg,200mg; 阿昔洛韦咀嚼片： 400mg,800mg; 阿昔洛韦缓释片：200mg，400mg； 阿昔洛韦胶囊：200mg； 阿昔洛韦滴眼液： 8ml：8mg, 5ml：5mg； 阿昔洛韦软膏：3%； 阿昔洛韦乳膏： 3%，5%；阿昔洛韦颗粒： 200mg； 注射用阿昔洛韦钠： 250mg，500mg; 阿昔洛韦葡萄糖注射液，0.125g:250ml； 阿昔洛韦氯化钠注射液，0.1g:100ml，0.25g:250ml 复方制剂：复方制剂： 阿昔洛韦/氢化可的松乳膏，5%/1% 6 用法用量用法用量 口服成人常用量：口服成人常

4、用量：生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤粘膜，单纯疱疹口服 200mg，一日 5 次，共 10 日；或口服 400mg，一日 3 次，共 5 日；复发性感染和慢性抑制疗法，每 8 小 时口服 200mg，共 6 个月，必要时剂量可加至每日 5 次，每次 200mg，共 6 个月。带状疱 疹，一次 800mg，一日 5 次，共 710 日。肾功能不全者，肌酐清除率低于 10ml/min， 每 24 小时 150mg；肌酐清除率 1015ml/min 时，每 1224 小时 300mg；肌酐清除率 50ml/min 者每 8 小时 300mg。小儿剂量尚未确立。 静脉滴注成人常用量：静脉滴注成人常用量

5、：重症生殖器疱疹初治，按体重每 8 小时 5mg/kg，共 5 日。免疫 缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹或严重带状疱疹，每 8 小时 5mg/kg，静滴 1 小时以上，共 710 日。单纯疱疹性脑炎，每 8 小时 10mg/kg，共 10 日。成人急性或慢性肾功能不全者不 宜用本品静滴，因滴速过快时可引起肾功能衰竭。成人每日最高剂量按体重 30mg/kg， 或按体面积 1.5g/平方米.小儿：小儿：重症生殖器疱疹初治，婴儿与 12 岁以下小儿，每 8 小 时按体表面积 250mg/平方米，共 5 日。 免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹，婴儿与 12 岁以 下小儿，每 8 小时按体表面积 250mg/平方米，

6、共 7 日，12 岁以上按成人量。 单纯疱疹 性脑炎，每 8 小时按体重 10mg/kg，共 10 日。小儿最高剂量为每 8 小时按体表面积 500mg/平方米。 局部外用：局部外用：体表面积每 25 平方厘米用油膏长 1.25cm。局部用药，成人与小儿均每 3 小时 一次，一日 6 次，共 7 日。 滴眼：滴眼：每次 12 滴，每日 35 次，愈后再用 3 日。共 5 日。 7 药理作用机制药理作用机制 抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具 抑制作用。该品进入疱疹病毒感染的细胞后，与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶， 药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯，然后通

7、过二种方式抑制病毒复制：干扰病毒 DNA 多聚酶，抑制病毒的复制；在 DNA 多聚酶作用下，与增长的 DNA 链结合，引起 DNA 链的延伸中断。本品对病毒有特殊的亲和力，但对哺乳动物宿主细胞毒性低。 8 药代数据药代数据 口服吸收差，约 15%30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。 能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴 道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓 度的一半。药物可通过胎盘。每 4 小时口服 200mg 和 400mg，5 天后的血药峰浓度(Cmax)分 别为 0.6mg/L 和 1.2mg/

8、L。本品蛋白结合率低（9%33%）。 在肝内代谢，主要代谢物占给药量的 9%14%，经尿排泄。血消除半衰期（tl/2）约为 2.5 小时。肌酐清除率 50 80ml/分钟和 1550ml/分钟时，血消除半衰期（tl/2）分别为 3.0 小时和 3.5 小时。无尿者的血消除半衰期（tl/2）长达 19.5 小时，血液透析时降为 5.7 小时。本品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄，约 14%的药物以原形由尿排泄， 经粪便排泄率低于 2%，呼出气中含微量药物。血液透析 6 小时约清除血中 60%的药物。腹 膜透析清除量很少。 9 临床评价临床评价 从 80 年代初，详细的临床评价已证明了阿昔洛

9、韦的价值，而且对其临床作用一致认同。 阿昔洛韦使用时间较长，疗效确切，价格较低，后续新产品在剂型和疗效上比其有优势， 如泛昔洛韦等。 目的观察阿昔洛韦治疗水痘的疗效： 方法将 80 例水痘患儿按就诊先后随机分为治疗组和对照组各 40 例,治疗组给予阿昔洛韦 10mg/(kgd),对照组予利巴韦林注射液 1015mg/(kgd),静脉滴注,疗程均为 3d。分析 两组的疗效及不良反应。结果治疗组和对照组的总有效率分别为 95.24%和 85.0%,两组比较 差异有统计学意义(P0.05),治疗组未发现明显毒副作用。结论阿昔洛韦治疗水痘疗效明显 优于利巴韦林,值得临床上推广应用。（二）产品研发历史（

10、二）产品研发历史 1 首次上市国家和时间首次上市国家和时间 1981 年 5 月在英国首次上市。1982 年，美国。 自 1981 年投放市场以来，已被世界上 50 多个国家批准使用，是世界上销售量最大的抗病 毒药之一。 国内由湖北省抗病毒药物重点实验室研发，1985 年己取得新药证书和生产批文；获湖 北省科技进步一等奖(1985)、卫生部科技成果乙等奖(1985)。1986 年正式投产。 2 原研企业和专利状态原研企业和专利状态 阿昔洛韦是第二代广谱抗病毒药物，由英国葛兰素威尔康(GW)公司研发成功。 无专利。 3 国内外生产概况国内外生产概况 3.1 国内：国内：1986 年实现国产，阿昔

11、洛韦国内生产厂家较多。剂型规格厂家备注阿昔洛韦原料20 家20 条信息片剂，0.1g,0.2g几十家101 条信息葡萄糖注射液，0.125g:250ml多家24 条软膏，3%多家17 条滴眼液，8ml:8mg;5ml:5mg多家40 条注射剂，0.25g,0.5g多家43 条乳膏，3%，5%多家24 条胶囊，0.2g9 家9 条分散片，0.1g,0.2g8 家9 条凝胶，1%，3%4 家4 条氯化钠注射液，0.1g:100ml0.25g:250ml2 家4 条颗粒，0.2g2 家2 条咀嚼片,0.4g,0.8g1 家2 条缓释片,0.2g,0.4g1 家2 条国内进口情况：国内进口情况：产品厂

12、家剂型规格注册证号商品名备注阿昔洛韦乳膏英国 Glaxo Operations 乳膏，5%H20100493苏维乐2014 年到期阿昔洛韦软膏英国 Glaxo Operations2 克,10 克/支X20000080苏维乐2003 年到期阿昔洛韦印度 Ranbaxy Laboratories原料药H200200132005 年到期阿昔洛韦片台湾永信药业200mg/片XC20000016可包2003 年到期阿昔洛韦乳膏台湾永信药业250mg/5g/支XC20000017可包2003 年到期CDE 受理中心：受理中心：3.2 FDA 原研批准情况：原研批准情况：申请号产品厂家批准日期剂型规格审查

13、标准(NDA) 018603ZOVIRAXGLAXOSMITH KLINE1982-10-22注射剂，0.25,0.5,1g2 类新盐/3 类新剂型，P 优先审查(NDA) 018604ZOVIRAXGLAXOSMITH KLINE1982-3-29软膏，5%1 类新药，nme,P 优先审 查(NDA) 018828ZOVIRAXGLAXOSMITH KLINE1985-1-25胶囊，200mg3 类新剂型，P 优先审查(NDA) 019909ZOVIRAXGLAXOSMITH KLINE1989-12-22口服混悬剂，200mg/5ml3 类新剂型，S 标准审查(NDA) 020089ZOV

14、IRAXGLAXOSMITH KLINE1991-4-30片剂，400mg,800mg3 类新剂型，S 标准审查(NDA) 021478ZOVIRAXGLAXOSMITH KLINE2002-12-305% ,乳膏3 类新剂型，S 标准审查仿制厂家信息：仿制厂家信息：申请号产品厂家批准日期剂型规格市场状态(ANDA) 074556ACYCLOVIRTEVA1997-4-22片剂，400mg,800mg 胶囊，200mgPrescription (ANDA) 074570ACYCLOVIRROXANE1996-8-30胶囊，200mgDiscontinued (ANDA) 074658ACYCL

15、OVIRLEK PHARM1997-3-27片剂，400mg,800mgDiscontinued (ANDA) 074674ACYCLOVIRIVAX SUB TEVA PHARMS1997-4-22胶囊，200mgDiscontinued (ANDA) 074727ACYCLOVIRMYLAN1997-4-22胶囊，200mgDiscontinued 等 30 余仿制厂商。 复方制剂：复方制剂：申请号厂家活性成分批准日期剂型规格市场状态审查标准(NDA) 022436MEDA PHARMS阿昔洛韦， 氢化可的松2009-7-31乳膏，5%;1%Prescription4 类复方， S 标准审

16、查欧盟未批准。欧盟未批准。（三）产品市场（三）产品市场 2 市场数据市场数据阿昔洛韦从 1982 年起进入最畅销的 20 种药物，1988 年阿昔洛韦已是世界最畅销的前 15 种药物之一。 在 2005 年上半年全国典型城市样本医院购药统计中，抗疱疹病毒药物购药数量占抗病毒药 物的 25.21%，而最重要的是购药金额占据了抗病毒药物市场的 49.29%。临床应用的药物 按购药金额排序分别是更昔洛韦、伐昔洛韦、阿昔洛韦阿昔洛韦、膦甲酸钠、泛昔洛韦、单磷酸阿 糖腺苷、阿糖腺苷和碘苷 8 大品种，从数据可以看出用药结构具有明显的差异，在购药数 量方面阿昔洛韦居于首位占 76.91%，而更昔洛韦在用药金额比例中拔尖，占 8 个品种总金 额的 51.75%，从购药金额角度上分析 2005 年二季度仅比一季度增长了 1.8%。 2005 年上半年全国典型城市样本医院抗疱疹病毒药物用药结构 品种数量比例%金额比例%阿昔洛韦阿昔洛韦76.9111.39 伐昔洛韦9.7619.33 更昔洛