第九章 抗肾上腺素药肾上腺素受体阻断药分类类 别药 物a受体阻断药a1、a2受体阻断药酚妥拉明、酚苄明a1受体阻断药哌唑嗪a2受体阻断药育亨宾b受体阻断药b1、b2受体阻断药普萘洛尔b1受体阻断药阿替洛尔、醋丁洛尔b2受体阻断药丁氧胺a、b受体阻断药拉贝洛尔第一节 a受体阻断药【分类】短效酚妥拉明与aR结合疏松弱、快、短竞争性长效酚苄明与aR结合牢固强、慢、久非竞争性【作用】1．舒张血管1）(-)血管a1R扩张小A、V → R↓ → BP↓2）直接舒张血管特点：交感神经代偿性(+)越强，扩血管作用越明显2．兴奋心脏1）血管扩张，BP↓，反射性(+)心脏2）(-)NA能神经末梢突触前膜a2R，阻抑负反馈，NA释放↑→ 心脏(+)→ HR↑、心收缩力↑ → Co↑3．其他酚妥拉明 拟胆碱、组胺样作用酚苄明 抗胆碱、抗组胺、抗5-HT【用途】1．抗外周血管痉挛性疾病 如：雷诺症、血栓闭塞性脉管炎2．防治组织缺血坏死 如，NA i.v.gtt.外漏 局部浸润注射3．抗休克 适应症：低排高阻型扩张血管：解除血管痉挛、外周血管阻力高、尿少、肺水肿兴奋心脏：解除心排血量低注意：不用于血压过低的患者前提：补足血容量用法：调速缓慢静滴4．抗充血性心衰扩张血管小A → 心后负荷↓小V → 心前负荷↓兴奋心脏心肌收缩力↑→ Co↑ → 改善心衰症状心率↑5．嗜铬细胞瘤的鉴别诊断及其防治其手术时发生的高血压危象【不良反应】1．体位性低血压防：平卧 头低足高位治：必要时应用NA，但禁用Ad 依据：Ad升压翻转作用2．其他酚妥拉明 拟胆碱作用【禁忌症】冠心病消化道溃疡第二节 b受体阻断药【体内过程】b受体阻断药的药动学规律与药物的脂溶性有关脂溶性p.o.吸收首过代谢消除t1/2个体差异高易明显肝代谢为主短大→个体化用药低差较少原形肾排为主较长小【作用】1．b受体阻断作用1）心血管系统（1）抑制心脏：机制：(-)b1R特点：交感(+)时，作用明显（2）收缩血管：机制：(-)血管b2R(-)心脏 → 交感(+)2）收缩支气管平滑肌机制：(-)b2R 哮喘诱发或加剧——不良反应3）代谢(-)交感兴奋时的脂肪分解(-)Ad的升血糖反应延长胰岛素后血糖恢复正常的时间4）抑制肾素释放机制：(-)肾脏球旁细胞b1R →(-)RAAS →BP↓2．内在拟交感活性某些bR阻断药 是bR受体的部分激动剂意义：具有内在拟交感活性的b受体阻断药，对心脏抑制、支气管收缩作用较弱3．膜稳定作用降低细胞膜对Na+、K+等阳离子的通透性此作用与临床抗心律失常无关【用途】1．抗心律失常、心绞痛、高血压病2．抗急性心肌梗死3．治疗甲亢甲亢时bR数量↑ 对儿茶酚胺敏感性↑与抗甲状腺药合用：治疗甲亢危象、用于甲亢甲状腺手术前准备4．治疗青光眼(-)房水生成 → ↓眼内压 主要治疗原发性开角型青光眼特点：不影响瞳孔、睫状肌、不影响视力5．治疗偏头痛【不良反应】1．一般不良反应 消化道症状、中枢神经系统症状2．心血管反应3．反跳现象【禁忌症】禁忌症依 据支气管哮喘(-)支气管平滑肌β2R，收缩支气管，诱发或加重气管哮喘窦性心动过缓(-)心脏窦房结β1R，减慢心率房室传导阻滞(-)心脏传导系统β1R，减慢传导心功能不全（心衰）减慢心率、减弱心肌收缩力，降低心输出量外周血管痉挛性疾病(-)血管b2R，血管收缩2。