妇产科用药－抗肿瘤药

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1、 15.抗肿瘤药物15.1.烷化剂美法仑 Melphalan 别名 苯丙氨酸氮芥，马法兰爱克兰。L-Phenylalanine Mustard，Alkeran。 应用 能进入肿瘤细胞，抑制肿瘤细胞和一切增生迅速的组织如骨髓、淋巴组织的细胞 核分裂，适用于多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴细胞和粒细胞白血病、恶性淋 巴瘤、恶性黑色素瘤、软组织肉瘤、骨肉瘤等。 用法用量 口服：每日 810mg/m2，每日 1 次，连用 46 日，每隔 6 周重复 1 次。 副作用 消化道反应和骨髓抑制。 围生期合理用药等级：D 制剂规格 片剂：2mg/片。环磷酰胺 Cyclophosphamide 别名 环磷

2、氮芥。ENDOXAN，CTX。 应用 在体内被活化，释放出氮芥基，从而抑制肿瘤生长。亦通过杀伤多种免疫细胞而 抑制抗体形成，排斥反应，移植物抗宿主反应和迟发性超敏反应。用于恶性淋巴瘤、急、 慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、晚期肺癌、晚期鼻咽癌、神经母细胞瘤、 骨肉瘤及睾丸肿瘤。 用法用量 口服：50100mg/次，23 次/日，1 疗程总量 1015g。 静注：联合用药 1 次 500mg/m2，每周 1 次，连用 2 次，34 周为 1 疗程。 副作用 骨髓抑制、脱发、胃肠道反应、口腔炎、膀胱炎等。 注意事项 (1)合用巴比妥或皮质激素、别嘌醇等肝药酶诱导剂时需注意。(2)肾功能异

3、常 慎用。(3)本品代谢物对尿路有刺激，应用时应多喝茶水。 围生期合理用药等级：C 制剂规格 片剂：50mg/片。粉针剂：0.2g/瓶。异环磷酰胺 Ifosfamide 别名 匹服平。Isofamide，Iphosphamide。 应用 环磷酰胺同分异构体，对造血系统毒性较环磷酰胺低。用于骨及软组织肉瘤、非 小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫癌、食管癌。 用法用量 静滴：常用剂量每次 1.22.0g/m2，每日 1 次，连续 5 日，每 34 周重复 1 次。副作用 同环磷酰胺。 注意事项 (1)对本品过敏、严重骨髓抑制、肾功能不良、 双侧输尿管阻塞者禁用。(2)注 意骨髓、肝、肾功能改变情况

4、。(3)本品应与泌尿系统保护剂美司那（见 19.解毒药）合用。围生期合理用药等级：D 制剂规格 粉针剂：1.0g/瓶。司莫司汀 Semustine 别名 甲环亚硝脲。MeCCNU。 应用 在体内其氯乙基部分使 DNA 链断裂，RNA 及蛋白质受到烷化发挥抗肿瘤作用。 用于恶性黑色素瘤、恶性淋巴瘤、脑瘤、肺癌。 用法用量 口服：单用 100200mg/m2，每 68 周给药 1 次， 亦可 36mg/m2 ，1 次/周， 6 周为 1 疗程。合用其他药物可 75150mg/m2 ，1 次/6 周或 30mg/m2，1 次/周，连给 6 周。副作用 迟发性骨髓抑制，血小板、白细胞减少，亦有恶心、呕

5、吐、食欲下降等胃肠道反应和口腔炎、脱发、肝损等。 围生期合理用药等级：D 制剂规格 胶囊剂：50mg/粒。15.2.抗代谢药甲氨蝶呤 Methotrexate 别名 氨甲蝶呤，美素生。MTX。 应用 抑制二氢叶酸还原酶，影响四氢叶酸生成，从而使 DNA 和 RNA 合成受阻。主要 作用于期。用于各种急性白血病、绒毛膜上皮癌、骨肉瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤。 用法用量 白血病：口服每日 0.1mg/kg，1 次口服，一般有效疗程的安全剂量为 50150mg,，总剂量应视骨髓情况而定。鞘内注射 10 15mg/次，每 514 日 1 次，共 56 次。绒毛膜上皮癌成人 1030mg/次口服或肌注， 1

6、次/日，连用 5 日，以后视病情而定。 实体瘤：静注，1020mg/次，每周 2 次，连续 6 周为 1 疗程。 副作用 骨髓抑制、口腔炎、胃炎、腹泻、恶心、呕吐、严重时可便血。此外还可引起 肝、肾功能损害、脱发、皮炎、色素沉着、月经延迟、生殖机能减退，妊娠早期可致畸胎， 鞘内注射可能出现视力模糊、眩晕、头痛、意识障碍。 注意事项 (1)肝肾功能不全者及孕妇忌用。(2)用药期间常查血象。 围生期合理用药等级：D 制剂规格 片剂：2.5mg/片。粉针剂：5mg/瓶，100mg/瓶，500mg/瓶。巯嘌呤 Mercaptopurine 别名 6-巯基嘌呤。6-MP。 应用 嘌呤拮抗剂，影响细胞核酸

7、代谢，主要作用于细胞周期的期。亦有免疫抑制作 用，用于各种急性白血病，绒毛膜上皮细胞癌，恶性葡萄胎，恶性淋巴瘤，多发性骨髓瘤， 慢性粒细胞白血病急变期及器官移植，溃疡性结肠炎等。 用法用量 口服：白血病，每日 1.53mg/kg，分 23 次， 根据血象调整剂量，1 疗程 24 月。绒毛膜上皮癌，每日 6mg/kg，连用 10 天为 1 疗程，疗程间隔为 34 周。 副作用 消化道反应及骨髓抑制。少数病人有肝功能损伤，皮疹及脱发。 注意事项 用药期间常查血象。 围生期合理用药等级：D 制剂规格 片剂：50mg/片。氟尿嘧啶 Fluorouracil 别名 5-氟尿嘧啶。5-FU。 应用 嘧啶拮

8、抗剂，影响 DNA 及 RNA 的生物合成，对细胞增殖周期期最敏感。用于 消化道癌（胃癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌、食管癌等） 、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜 上皮癌、肝癌、膀胱癌、皮肤癌。 用法用量 静注：0.250.5g/次，1 日或隔日 1 次。1 疗程总量 510g。静滴：0.250.75g/ 次，1 日或隔日 1 次。1 疗程总量 810g。 副作用 骨髓抑制，消化道反应，严重者可有腹泻，局部注射部位静脉炎等。 注意事项 用药期间严格检查血象。 围生期合理用药等级：D 制剂规格 针剂：250mg/10ml。替加氟 Tegafur 别名 喃氟啶，呋氟尿嘧啶。Futraful，FT-207

9、。应用 适用于消化系统癌症胃癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌等。 用法用量 口服：0.20.4g/次，0.61.2g/日，2040g 为 1 疗程。静注：1g/日。 副作用 同氟尿嘧啶，但较轻。 制剂规格 片剂：50mg/片。优福定 UFT 应用 为喃氟啶与脲嘧啶的复合制剂。喃氟啶在体内逐渐转变为氟尿嘧啶而起干扰，阻 断 DNA，RNA 及蛋白质合成的作用。脲嘧啶可阻断氟尿嘧啶的降解，相对提高了氟尿嘧 啶的浓度。主要用于消化系癌，如胃癌，大肠癌，食管癌及乳腺癌，甲状腺癌等。 用法用量 口服：23 片/次，34 次/日，总量 400600 片为 1 疗程。 副作用 胃肠道反应及骨髓抑制。 注意事项 本

10、品每片含喃氟啶 50mg，脲嘧啶 112mg。 制剂规格 片剂，胶囊剂。阿糖胞苷 Cytarabine 别名 Cytosine Arabinoside，Ara-C，CYTOSAR。 应用 作用于期，抑制 DNA 聚合酶活性并抑制 DNA 的合成，干扰 DNA 的复制。对 单纯疱疹病毒有抑制作用。用于急性粒细胞白血病、消化道癌、眼带状疱疹、单纯疱疹性 结膜炎等。 用法用量 静注：12mg/kg，1 次/日，连用 1014 天为 1 疗程。或 46mg/kg，2 次/周。 静滴：每日 57.5mg/kg，滴 812hr ，连用 45 天。皮下注射：用于维持治疗，每次 13mg/kg，12 次/周。

11、鞘注：用于脑膜白血病，2575mg/次，每日或隔日 1 次，连用 3 次。副作用 胃肠道反应（如食欲减退、恶心、呕吐） 、 骨髓抑制（如白细胞及血小板下降、 贫血等） 、发热、脱发、皮疹、肝功能损伤等。 注意事项 用药期间检查血象。 围生期合理用药等级：D 制剂规格 针剂：50mg/支。吉西他滨 Gemcitabine 别名 双氟脱氧胞苷，健择，泽菲。 GEMZAR。 应用 本品经核苷激酶作用转化为具有活性的二磷酸及三磷酸核苷，能抑制 DNA 合成， 主要作用于 G1/S 期。用于治疗局限晚期或已转移的非小细胞肺癌和局限晚期或已转移的 胰腺癌。用法用量 静滴：单药 1000mg/m2，静滴 3

12、0min，治疗非小细胞肺癌 1 次/周，连续 3 周， 随后休息 1 周，每 4 周重复 1 次。 晚期胰腺癌 1 次/周，连续 7 周，随后休息 1 周，以后 1 次/周，连续 3 周，休息 1 周。与顺铂联合治疗非小细胞肺癌：3 周疗法：本品 1250mg/m2，静滴 30min，第 1、8 天给药，休息 1 周，重复此疗法。4 周疗法：本品 1000mg/m2，静滴 30min，第 1、8、15 天给药，休息 1 周后重复此疗法。 副作用 贫血、白细胞降低和血小板减少，皮疹、瘙痒、支气管痉挛，发热、头痛、困 倦、嗜睡、恶心、呕吐、腹泻、便秘、肝脏转氨酶异常，轻度蛋白尿和血尿等。注意事项

13、(1)孕妇和哺乳期妇女禁用。(2)使用时监测血小板、白细胞、中性粒细胞数。 (3) 定期检查肝肾功能。 （4）仅能用 0.9%氯化钠溶解本品。配制浓度应少于 40mg/ml 才能 溶解完全，配制好的溶液应贮存在室温并在 24hr 内使用，不得冷藏。 制剂规格 粉针剂：200mg/瓶，1g/瓶。羟基脲 Hydroxycarbamide 别名 hydroxyurea。应用 抑制核苷酸还原酶，选择性阻止 DNA 合成，杀伤期细胞，并可提高放射线的疗 效。用于恶性黑色素瘤、慢性粒细胞白血病，与放射线合用治疗脑瘤也有一定疗效。 用法用量 口服：0.5g/次，11.5g/日，或每次 6080mg/kg，2

14、 次/周，一般给药 67 周。 副作用 主要为骨髓抑制和胃肠道反应。 注意事项 (1)定期查血象。(2)孕妇禁用。 制剂规格 片剂：0.5g/片。氟脲苷 Floxuridine 应用 在体内经胸腺啶核苷激酶作用转化为活性型氟脲苷单磷酸盐，从而抑制脱氧胸苷 酸合成酶，影响 DNA 合成，为 S 期周期特异性药物。适用于肝癌、直肠癌、食道癌、胃 癌、乳腺癌和肺癌等。对无法手术切除的原发性肝癌疗效显著。 用法用量 静滴：参照 5-FU，肝动脉插管，250500mg/次，1 次/日；动脉灌注： 每瓶 加入 810ml 注射用水溶解即可； 静脉灌注： 每瓶加入 810ml 注射用水溶解，掺入 5% 葡萄

15、糖注射液中。 副作用 恶心、呕吐、食欲不振、腹泻及白血球减少等。 注意事项（1）对本品有严重过敏症状既往史的患者、孕妇禁用。 （2）经常进行血液检查、 肝功能、肾功能检查等。 （3）注意有无感染及出血倾向。 制剂规格 粉针剂：0.25g/瓶 。脱氧氟尿苷 Doxifluridine 别名 氟铁龙，艾丰。FURTULON。 应用 能在肿瘤组织中经高活性酶作用转化为 5-FU，从而抑制 DNA 及 RNA 的合成。 用于胃癌、结肠癌、直肠癌、鼻咽癌等。 用法用量 口服：8001200mg/日，分 34 次。 副作用 腹泻、恶心、呕吐、食欲不振、白细胞、血小板减少，偶有腹部不适、口渴、 口炎、便秘、色素沉着、瘙痒、脱发、发热、肝损害、血尿、蛋白尿及精神症状等。 注意事项 (1)对本品过敏，正使用抗病毒剂 Sorivudine 患者、孕妇、哺乳期妇女禁用。 (2)肝肾功能不全、骨髓抑制、并发感染、心疾患、 水痘患者及小儿慎用。(3)定期随访血 象和肝肾功能。 制剂规格 胶囊剂：100mg/粒，200mg/粒。卡莫氟 Carmofur 别名 嘧福禄。MI