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1、左金胶囊制备及溶出速率测定左金胶囊制备及溶出速率测定左金胶囊制备及溶出速率测定更新日期：2010-08-12 点击： 贾海鹰 贾海波 爱民 郝玉英 许继斌 提要 以不同辅料制备了 3 种左金胶囊，并测定了体外溶出速率，得到 T50，Td 及 m。测定结果表明：3 种胶囊的体外溶出速率不同，以黄连药渣为辅料制备的胶囊溶出速率最快。体外释放参数的方差分析表明 3 种胶囊的溶出速率具有显著性差异(P0.01)。 关键词 左金胶囊； 盐酸小檗碱； 溶出速率 The Preparation of Zuo Jin Capsule and the Determination of its Dissoluti
2、on Rate Jia Haiying, Jia Haibo, Ai Min, et al Inner Mongolia Medical College, Huhhot 010059 Abstract Three kinds of Zuo Jin capsule have been designed and prepared with different adjuvants and their dissolution rates have been determined respectively, T50,Td and were obtained. The results showed tha
3、t dissolution rates of three kinds of capsule were different. The capsule which is prepared from the rhizome of Chinese boldthreads lees as a kind of adjuvant has the fastest dissolution rate. Statistical analysis showed that there was remarkable difference in dissolution rate for three capsules. Ke
4、y words Zuo Jin capsule; Berberine hydrochloride; Dissolution rate 左金丸1是一种常用中药，主要用于泻火舒肝，和胃止痛，药效较好。为了进一步开发中药剂型，充分发挥药物剂型对药物作用的影响，我们将其丸剂改为胶囊，并以不同辅料制备了 3 种左金胶囊，同时对其溶出速率进行了测定。结果表明以黄连药渣为辅料制备的胶囊溶出速率最快。 1 仪器和药品 1.1 仪器：751-G 紫外分光光度计(上海分析仪器厂)，BJY-1 型片剂崩解仪(北京医疗设备厂)，81-1 型药物释放测定仪(江苏武进精密仪器厂)。 1.2 药品：黄连，吴茱萸(购自内蒙古
5、呼和浩特药材站)；盐酸小檗碱标准品(内蒙古药检所提供)；淀粉(药用)；左金胶囊(本实验室自制)；其它试剂均为分析纯。 2 实验方法 2.1 胶囊的制备 2.2 质量检查 2.2.1 重量差异：按中国药典1995 年 2 部附录 3 页方法检查，结果符合要求。 2.2.2 崩解时限：按中国药典1995 年 2 部附录 63 页方法检查，结果符合要求。 2.2.3 含量测定1：分别精密称取左金胶囊、号的药物粉末约 1g 置于索氏提取器中，用盐酸甲醇(1100)提至无色，浓缩，移至 100ml 容量瓶中，加盐酸甲醇(1100)至刻度，摇匀。精密量取 2.0ml 置于已处理的 Al2O3 柱上，用乙醇
6、 25ml 分次洗脱，收集洗脱液置于 50ml 容量瓶中，加乙醇至刻度，摇匀，精密量取2.0ml 置 50ml 容量瓶中，用 0.05mol/L H2SO4 液稀释至刻度，摇匀。在 751-G 分光光度计 345nm 波长处测定吸收度，按 C20H18ClNO4 的吸收系数(E%1cm)为 728 计算，则胶囊、号的含量分别为27.21%，27.24%，27.52%(n=3)。 3 3 种胶囊体外溶出速率的测定 3.1 测定波长的选择：精密称取盐酸小檗碱标准品 0.6960mg 于50ml 容量瓶中，用 0.1mol/L HCl 稀释至刻度，在 751-G 紫外分光光度计上，于 300400n
7、m 之间扫描，记录吸收光谱，在 3451nm处有最大吸收峰。本文以 3451nm 作为测定波长(见图 1)。 3.2 标准曲线的制备：精密称取干燥至恒重的盐酸小檗碱标准品11.25 mg 于 25 ml 容量瓶中，用 95%乙醇加至刻度，摇匀。精密吸取 5ml 于 10ml 容量瓶中，用 0.1mol/L HCl 加至刻度，摇匀。分别吸取 0.05、0.10、0.15、0.20、0.25、0.30ml 于 10 ml 容量瓶中，用 0.1mol/L HCl 稀释至刻度，在 3451nm 波长处分别测其吸收度，绘制标准曲线，得回归方程 A=-0.017590.1248 C，=0.9993，n=6
8、。结果表明，盐酸小檗碱溶液在1.256.67g/ml 范围内与吸收度有良好的线性关系，符合朗伯一比尔定律(见表 1)。 表 1 盐酸小檗碱标准曲线测定数据 (n=6) 浓度(g/ml) 1.250 2.250 3.375 4.500 5.625 6.700 A 值 0.135 0.264 0.417 0.529 0.645 0.819 3.3 溶出速率的测定：采用转蓝法测定。将释放池中加入0.1mol/L 的盐酸液 1000ml，恒温 370.5，转速 100r/min。取胶囊 1 粒，精密称取重量后，放入转篮内(n=6)，当胶囊与溶媒接触时即开始计时。分别在5、10、15、20、25、30、
9、35、40、50、60、80、90、120min 各取样 5ml(随即加入已预热至 37的 0.1mol/L HCl 液 5ml)，过滤，弃去初滤液，精密吸取续滤液 1.0ml 置 10ml 容量瓶中，用 0.1mol/L HCl 稀释至刻度，于 751-G 紫外分光光度计上，345nm 波长处测定 A，同时做空白 1 份，代入回归方程，计算出各时间左金胶囊的释放百分率(见表 2)。 表 2 3 种左金胶囊体外溶出速率的释放参数 ( n=6, s) 胶囊号 Td T50 m 125.334.67 1014.00 0.2060.020 27.672.33 7.330.67 0.2470.023
10、13.570.43 6.230.43 0.4230.027 4 结果与讨论 4.1 实验结果和数据处理，用 Basic 语言在计算机上编程计算出T50、Td、m 等参数，并对这些参数进行了方差分析。其结果是：3种胶囊的体外溶出速率以释放参数 T50 作比较表明：以黄连药渣为辅料的胶囊释放速率最快，通过对体外参数(Td、T50)的方差分析表明 3 种胶囊具有显著性差异( P0.01)(见表 3)。 表 3 体外释放参数方差分析表 方差来源 自由度 离差平方和 均差 F P Td 组内 6 49.86 8.31 1.34103 0.01 组间 2 2.22104 1.11104 T50 组内 6 1.43102 2.3810 369 0.01 组间 2 1.76104 8.80103 M 组内 6 3.5010-3 6.0010-4 70.83 0.01 组间 2 8.3110-2 4.2510-2 4.2 讨论 4.2.1 通过对以上 3 种不同辅料制备的胶囊进行溶出速率的测定得知：以黄连药渣为辅料制备的胶囊溶出速率为最快，这可能是由于黄连药渣有促进盐酸小檗碱溶出的作用，故用其药渣作为辅料可以变废为益，既节省了其它辅料，又提高了对原料药的利用率。
