《2018年主管药师考试药物化学第五节镇痛药习题集及答案解析》由会员分享，可在线阅读，更多相关《2018年主管药师考试药物化学第五节镇痛药习题集及答案解析（6页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、主管药师考试主管药师考试 基础知识基础知识第 1 页药物化学药物化学 第五节第五节 镇痛药镇痛药 一、A11 1、关于磷酸可待因作用叙述正确的是、关于磷酸可待因作用叙述正确的是A、本品为弱的 受体激动剂 B、本品为强的 受体激动剂 C、镇痛作用比吗啡强 D、临床上用于重度止痛 E、适用于各种剧烈干咳的治疗，没有成瘾性 2 2、关于磷酸可待因的叙述正确的是、关于磷酸可待因的叙述正确的是A、易溶于水，水溶液显碱性 B、本品具有右旋性 C、本品比吗啡稳定，但遇光变质 D、主要在肾脏代谢 E、属于合成镇痛药 3 3、属麻醉药品应控制使用的镇咳药是、属麻醉药品应控制使用的镇咳药是A、氯哌斯汀(咳平) B
2、、喷托维林(咳必清，维静宁) C、可待因 D、右美沙芬 E、苯佐那酯 4 4、关于镇痛作用强弱排列顺序正确是、关于镇痛作用强弱排列顺序正确是A、美沙酮最强，哌替啶次之，吗啡最弱 B、美沙酮最强，吗啡次之，哌替啶最弱 C、吗啡最强，哌替啶次之，美沙酮最弱 D、吗啡最强，美沙酮次之，哌替啶最弱 E、哌替啶最强，吗啡次之，美沙酮最弱 5 5、对盐酸哌替啶作用叙述正确的是、对盐酸哌替啶作用叙述正确的是A、本品为 受体激动剂 B、本品为 受体抑制剂 C、镇痛作用为吗啡的 10 倍 D、本品不能透过胎盘 E、主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗 6 6、盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是、盐酸哌
3、替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是A、去甲哌替啶酸 B、哌替啶酸 C、去甲哌替啶 D、去甲哌替啶碱 E、羟基哌替 7 7、结构中含有哌啶环结构的药物是、结构中含有哌啶环结构的药物是A、哌替啶 主管药师考试主管药师考试 基础知识基础知识第 2 页B、可待因 C、氨苯蝶啶 D、盐酸哌唑嗪 E、阿托品 8 8、对吗啡的构效关系叙述正确的是、对吗啡的构效关系叙述正确的是A、酚羟基醚化活性增加 B、氮原子上引入不同取代基使激动作用增强 C、双键被还原活性和成瘾性均降低 D、叔胺是镇痛活性的关键基团 E、羟基被烃化，活性及成瘾性均降低 9 9、下列说法正确的是、下列说法正确的是A、吗啡氧化生成阿扑吗啡 B、
4、伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用 C、阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物 D、吗啡为 受体强效激动剂 E、吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外 1010、阿扑吗啡是、阿扑吗啡是A、吗啡的开环产物 B、吗啡的还原产物 C、吗啡的水解产物 D、吗啡的重排产物 E、吗啡的氧化产物 1111、关于吗啡性质叙述正确的是、关于吗啡性质叙述正确的是A、本品不溶于水，易溶于非极性溶剂 B、具有旋光性，天然存在的吗啡为右旋体 C、显酸碱两性 D、吗啡结构稳定，不易被氧化 E、吗啡为半合成镇痛药 1212、吗啡化学结构中影响镇痛活性的关键基团是、吗啡化学结构中影响镇痛活性的关键基团是A、6-醇羟基 B、
5、3-酚羟基 C、7-8 位双键 D、17 位的叔胺氮原子 E、苯环 1313、盐酸吗啡易氧化的部位是、盐酸吗啡易氧化的部位是A、酯键 B、酚羟基 C、苯环 D、叔氮原子 E、芳伯氨基 主管药师考试主管药师考试 基础知识基础知识第 3 页1414、吗啡经体内代谢，生成的活性小，毒性大的产物是、吗啡经体内代谢，生成的活性小，毒性大的产物是A、去甲吗啡 B、伪吗啡 C、双吗啡 D、阿朴吗啡 E、可待因 1515、下列吗啡的叙述不正确的是、下列吗啡的叙述不正确的是A、结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性 B、吗啡为 受体强效激动剂 C、结构中含有酚羟基，性质不稳定 D、连续使用可成瘾，产生耐受性和依
6、赖性 E、吗啡体内代谢后，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出 1616、盐酸吗啡性质不稳定，容易被氧化是由于结构中含有、盐酸吗啡性质不稳定，容易被氧化是由于结构中含有A、酰胺键 B、芳伯氨基 C、酚羟基 D、羧基 E、哌嗪基 1717、以下哪些与阿片受体模型相符、以下哪些与阿片受体模型相符A、一个适合芳环的平坦区 B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合 C、有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合 D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应 E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应 二、B1 1、A.A.非甾体抗炎药非甾体抗炎药B.B.合成镇痛药合成镇痛药C.C.
7、半合成镇痛药半合成镇痛药D.D.天然镇痛药天然镇痛药E.E.抗痛风药抗痛风药、盐酸美沙酮属于A B C D E 、盐酸哌替啶属于A B C D E 、磷酸可待因属于A B C D E 2 2、A.A.芬太尼芬太尼B.B.吗啡吗啡C.C.美沙酮美沙酮D.D.内啡肽内啡肽E.E.可待因可待因、属于天然生物碱的是主管药师考试主管药师考试 基础知识基础知识第 4 页A B C D E 、属于内源性镇痛物质的是A B C D E 答案部分答案部分一、一、A1A11、【正确答案】 A【答案解析】 本品为弱的 受体激动剂，镇痛作用比吗啡弱。临床上用于中等疼痛的止痛，可待因多用作中枢性镇咳药，适用于各种剧烈干
8、咳的治疗，有轻度成瘾性。【该题针对“半合成镇痛药”知识点进行考核】2、【正确答案】 C【答案解析】 磷酸可待因易溶于水，水溶液显酸性，具有左旋性。本品因无游离酚羟基，比吗啡稳定，但遇光逐渐变质，且不能与三氯化铁发生颜色反应。属于半合成镇痛药。【该题针对“半合成镇痛药”知识点进行考核】3、【正确答案】 C【答案解析】 可待因为 受体激动剂，用于中等疼痛的止痛。但多用作中枢麻醉性镇咳药治疗各种剧烈于咳，有轻度成瘾性，应控制使用。【该题针对“半合成镇痛药”知识点进行考核】4、【正确答案】 B【答案解析】 盐酸哌替啶镇痛作用为吗啡的 110 倍，盐酸美沙酮镇痛作用为吗啡的 23 倍【该题针对“合成镇痛
9、药”知识点进行考核】5、【正确答案】 E【答案解析】 盐酸哌替啶为 受体激动剂，镇痛作用为吗啡的 110 倍。本品能透过胎盘，也能随乳汁分泌。主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗，亦可麻醉前给药起镇静作用。【该题针对“合成镇痛药”知识点进行考核】6、【正确答案】 C【答案解析】 盐酸哌替啶体内代谢迅速，其主要代谢物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等。仅去甲哌替啶有弱的镇痛活性。【该题针对“合成镇痛药”知识点进行考核】7、【正确答案】 A【答案解析】 哌替啶结构中含有哌啶环部分。【该题针对“合成镇痛药”知识点进行考核】8、【正确答案】 D【答案解析】 酚羟基醚化和酰化，活性及成瘾性均降
10、低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原，活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化，活性及成瘾性均增加。【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】主管药师考试主管药师考试 基础知识基础知识第 5 页9、【正确答案】 E【答案解析】 吗啡氧化后生成伪吗啡，又称为双吗啡，毒性增加。阿扑吗啡为吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热脱水，得到的分子重排产物，对呕吐中枢有很强的兴奋作用。吗啡为 受体强效激动剂。吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外。【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】10、【正确答案】 D【答案解析】 吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热，
11、可脱水，经分子重排，生成阿扑吗啡。【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】11、【正确答案】 C【答案解析】 吗啡属于天然生物碱类镇痛药。吗啡能溶于冷水，极易溶于沸水。有旋光性，天然存在的吗啡为左旋体。因结构中有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。其结构中有酚羟基，性质不稳定，易被氧化。【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】12、【正确答案】 D【答案解析】 吗啡的构效关系：17 位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，不同取代基的引入，可使药物对阿片受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。修饰 3-位酚羟基、6-位醇羟基以及 78 位双键得到的化合物，镇痛作用与成瘾性相平行，即镇痛作用提高，
12、成瘾性也增强，反之亦然。【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】13、【正确答案】 B【答案解析】 盐酸吗啡结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡，又称为双吗啡，而使其毒性加大。【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】14、【正确答案】 A【答案解析】 吗啡经体内代谢，除生成少量较吗啡活性低、毒性大的去甲吗啡外，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出。【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】15、【正确答案】 B【答案解析】 吗啡本品因结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。本品结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡，
13、又称为双吗啡，而使其毒性加大。水溶液 pH 增高、重金属离子和环境温度升高等均可加速其氧化变质，其注射液放置过久颜色变深，与上述变化有关。故应在其制剂过程中和储存时注意采取一些防氧化措施，如避光、密闭、加入抗氧化剂、金属离子络合剂 EDTA-2Na、调节 pH5.66.0 和控制灭菌温度等。吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热，可脱水，经分子重排，生成阿朴吗啡。阿朴吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐。本品经体内代谢，除生成少量较吗啡活性低、毒性大的去甲吗啡外，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出。吗啡为 受体强效激动剂，镇痛作用强，但对中枢神经系统有抑制作用。具有
14、镇静、镇痛、镇咳及抑制主管药师考试主管药师考试 基础知识基础知识第 6 页肠蠕动的作用，临床上主要用作镇痛药，还可作麻醉辅助药。本品连续使用可成瘾，产生耐受性和依赖性，并有呼吸抑制等副作用，禁忌持续用药。【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】16、【正确答案】 C【答案解析】 盐酸吗啡结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡（又称为双吗啡）和 N-氧化吗啡，而使其毒性加大。【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】17、【正确答案】 A【答案解析】 吗啡及其合成代用品具有共同的药效构象，并依此提出了阿片受体模型。根据这一模型，吗啡及其合成代用品必须具备以下结构
15、特点：(1)分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体平坦区通过范德华力相互作用。(2)有一个碱性中心，并能在生理 pH 下部分电离成阳离子，以便与受体表面的阴离子部位相结合。(3)分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接，使得碱性中心和苯环处于同一平面上，以便与受体结合；哌啶环的乙撑基突出于平面之前，与受体上一个方向适合的空穴相适应。【该题针对“镇痛药概述”知识点进行考核】二、二、B B1、【正确答案】 B【答案解析】 合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。【该题针对“合成镇痛药”知识点进行考核】【正确答案】 B【答案解析】 合成镇痛药主要
16、包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。【该题针对“合成镇痛药”知识点进行考核】【正确答案】 C【答案解析】 合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。【该题针对“合成镇痛药”知识点进行考核】 2、【正确答案】 B【答案解析】 天然生物碱主要指从罂粟果的果浆中分离得到的一种阿片生物碱，即吗啡。【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】【正确答案】 D【答案解析】 镇痛药按来源不同可分为四类：天然生物碱类、半合成镇痛药、合成镇痛药和内源性多肽类。主管药师考试主管药师考试 基础知识基础知识第 7 页【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】
